Loratadin
Loratadin ist ein H1-Antihistaminikum der zweiten Generation, eingesetzt bei Erwachsenen und Kindern bei allergischer Rhinitis und Urtikaria. Es blockiert periphere H1-Rezeptoren mit sehr begrenzter zentraler Penetration, was die einmal tägliche Anwendung mit minimaler Sedierung unterstützt.
- Summenformel
- C22H23ClN2O2
- CAS-Nummer
- 79794-75-5
- ATC-Code
- R06AX13
- Molekulargewicht
- 382.88 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Second-generation H1 antihistamine
- Auch bekannt als
- SCH 29851, Loratadina
What is it?
Loratadin wurde 1993 zugelassen und ist als orale Tabletten, Schmelztabletten und orale Sirup-Zubereitung erhältlich. In den meisten Ländern wird es sowohl verschreibungspflichtig als auch rezeptfrei abgegeben. Loratadin wird häufig bei alltäglichen Allergiebeschwerden eingesetzt, da es bei Standarddosen kaum sediert und gut vertragen wird. Der aktive Metabolit Desloratadin wird zudem unter eigenen Markennamen separat vermarktet.
Wirkmechanismus
Loratadin blockiert selektiv periphere H1-Histaminrezeptoren und antagonisiert die Wirkungen des bei allergischen Reaktionen freigesetzten Histamins. Daraus resultieren eine verminderte Vasodilatation, eine reduzierte Kapillarpermeabilität, die Unterdrückung von Pruritus und eine Begrenzung urtikarieller Reaktionen. Das Molekül weist eine sehr geringe ZNS-Penetration auf, was sein minimales sedierendes Profil erklärt; die hohe Selektivität gegenüber muskarinergen und adrenergen Rezeptoren begrenzt anticholinerge Effekte.
Pharmacokinetics
Loratadin wird oral rasch resorbiert; die maximalen Plasmakonzentrationen werden nach ein bis zwei Stunden erreicht. Es unterliegt einer ausgeprägten hepatischen Metabolisierung, hauptsächlich über CYP3A4 und CYP2D6, wobei der aktive Metabolit Desloratadin entsteht. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 97 % für Loratadin und 73 % bis 77 % für Desloratadin. Die kombinierte effektive Halbwertszeit beträgt etwa 28 Stunden und unterstützt die einmal tägliche Anwendung. Leberfunktionsstörungen und CYP3A4-Inhibitoren erhöhen die Exposition.
Indications
Loratadin ist bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung der allergischen Rhinitis, einschließlich saisonaler und perennialer Formen, sowie der chronischen idiopathischen Urtikaria zugelassen. Laut internationalen Leitlinien gehört es zu den empfohlenen Antihistaminika der zweiten Generation für die Erstlinientherapie dieser Erkrankungen. Loratadin ist nicht die Erstlinientherapie bei schwerem Asthma oder Anaphylaxie. Die pädiatrische Dosierung erfolgt alters- und gewichtsabhängig.
Safety profile
Loratadin wird in der Regel sehr gut vertragen. Häufige Nebenwirkungen sind leichte Kopfschmerzen, Somnolenz und gastrointestinale Symptome. Sedierung ist bei der empfohlenen Dosis selten. Laut Fachinformation ist eine Dosisanpassung bei signifikanter Leberfunktionsstörung erforderlich und kann auch bei älteren Patienten notwendig sein. Wechselwirkungen umfassen eine potenziell erhöhte Exposition mit starken CYP3A4-Inhibitoren, deren klinische Relevanz bei Standarddosen jedoch in der Regel gering ist.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich Loratadin von Cetirizin? ▾
Beide sind Antihistaminika der zweiten Generation, doch Loratadin hat eine noch geringere zentrale Penetration und sediert im Durchschnitt weniger als Cetirizin. Cetirizin kann einen schnelleren Wirkungseintritt und in einigen Studien eine etwas stärkere Wirkung auf chronische Urtikaria haben. Die Wahl ist häufig eine Frage der individuellen Verträglichkeit und des Ansprechens. Laut internationalen Leitlinien werden beide als Erstlinienoptionen bei allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria empfohlen.
Kann Loratadin täglich eingenommen werden? ▾
Ja. Loratadin ist zur täglichen Anwendung bei chronischer allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria zugelassen. Laut Fachinformation wird die tägliche Dosierung über längere Zeiträume gut vertragen. Eine regelmäßige Neubewertung mit dem verschreibenden Arzt wird dennoch empfohlen, insbesondere bei Symptomwechsel, Hinzunahme weiterer Behandlungen oder veränderter Leberfunktion.
Wechselwirkt Loratadin mit anderen Arzneimitteln? ▾
Loratadin weist begrenzte klinisch bedeutsame Wechselwirkungen auf. Starke CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol oder Erythromycin können die Plasmakonzentrationen erhöhen, führen jedoch bei Standarddosen selten zu symptomatischen Effekten. Die Kombination mit Alkohol kann bei empfindlichen Personen eine additiv leichte Sedierung hervorrufen. Laut Fachinformation sollten Patienten alle Begleitmedikationen und chronischen Erkrankungen, insbesondere Lebererkrankungen, gegenüber dem verschreibenden Arzt offenlegen.
Können Kinder Loratadin einnehmen? ▾
Ja, in alters- und gewichtsabhängiger Dosierung. Loratadin ist in einigen Ländern ab dem zweiten Lebensjahr zugelassen, mit einem in der Fachinformation festgelegten gestaffelten Dosierungsschema. Flüssige Darreichungsformen erleichtern die genaue pädiatrische Dosierung. Laut klinischen Leitlinien sollte die pädiatrische Verordnung mit einem Kinderarzt oder Apotheker besprochen werden, insbesondere bei chronischen Erkrankungen oder bei kleinen Kindern mit Leberfunktionsstörung.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Loratadin? ▾
Loratadin ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen das Molekül oder seine Hilfsstoffe. Vorsicht ist bei signifikanter Leberfunktionsstörung geboten, wo eine Dosisanpassung erforderlich ist. Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit ist mit dem verschreibenden Arzt zu besprechen. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung von einem Arzt überprüft werden, insbesondere wenn weitere Allergie- oder ZNS-aktive Arzneimittel bereits eingenommen werden.
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