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Prostaglandin analogue

Latanoprost

Latanoprost ist ein topisches Prostaglandin-F2-alpha-Analogon, das bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung der okulären Hypertension und des Offenwinkelglaukoms eingesetzt wird. Es senkt den Augeninnendruck einmal täglich und ist Teil der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel.

Summenformel
C26H40O5
CAS-Nummer
130209-82-4
ATC-Code
S01EE01
Molekulargewicht
432.59 g/mol
Wirkstoffklasse
Prostaglandin analogue
Auch bekannt als
PHXA-41, Latanoprost

What is it?

Latanoprost war 1996 das erste zur klinischen Anwendung beim Glaukom zugelassene Prostaglandin-Analogon. Es ist als 0,005%ige ophthalmische Lösung erhältlich, einschließlich konservierungsfreier Formulierungen, die zur Verringerung der Unverträglichkeit der Augenoberfläche entwickelt wurden. Latanoprost ist in den meisten Jurisdiktionen verschreibungspflichtig und Teil der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel. Mehrere zugelassene Generika sind weltweit weit verbreitet verfügbar.

Wirkmechanismus

Latanoprost ist ein Prodrug-Ester, der durch Hornhautesterasen zur aktiven freien Säure hydrolysiert wird, die selektiv an den Prostaglandin-F-Rezeptor (FP) bindet. Die Aktivierung des FP-Rezeptors am uveoskleralen Gewebe erhöht den Abfluss von Kammerwasser über diesen nicht-trabekulären Weg und senkt den Augeninnendruck. Auch Effekte auf den konventionellen trabekulären Abflussweg tragen bei. Die selektive FP-Rezeptor-Aktivität unterscheidet Latanoprost von Prostamid-Analoga wie Bimatoprost.

Pharmacokinetics

Topisches Latanoprost wird über die Hornhaut resorbiert und dort rasch zur aktiven freien Säure umgewandelt. Die maximalen Konzentrationen im Kammerwasser werden innerhalb von 1 bis 2 Stunden erreicht. Die systemische Resorption ist minimal, und die aktive Säure hat eine Plasmahalbwertszeit von etwa 17 Minuten. Die augeninnendrucksenkende Wirkung beginnt innerhalb von 3 bis 4 Stunden, erreicht ihr Maximum nach 8 bis 12 Stunden und hält mindestens 24 Stunden an, was eine einmal tägliche Anwendung unterstützt.

Indications

Latanoprost ist bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung der okulären Hypertension und des chronischen Offenwinkelglaukoms zugelassen. Laut internationalen Leitlinien sind Prostaglandin-Analoga wie Latanoprost aufgrund ihrer Wirksamkeit, einmal täglichen Anwendung und günstigen systemischen Sicherheitsprofils typischerweise die Erstlinientherapie bei neu diagnostiziertem Glaukom. Eine Kombination mit anderen Wirkstoffen wird erwogen, wenn der Zielaugeninnendruck mit Monotherapie nicht erreicht wird.

Safety profile

Häufige Nebenwirkungen sind konjunktivale Hyperämie, okuläre Reizung, Wimpernwachstum und -verdunkelung sowie eine fortschreitende Irispigmentierung, die dauerhaft ist. Auch eine periorbitale Hautpigmentierung wird berichtet und kann reversibel sein. Seltenere Nebenwirkungen sind Makulaödem, insbesondere bei aphakischen oder pseudophakischen Patienten, und die Reaktivierung einer Herpes-simplex-Keratitis. Laut Fachinformation sollten Patienten vor Therapiebeginn über mögliche kosmetische Veränderungen aufgeklärt werden.

Arzneimittel mit diesem Wirkstoff

Häufig gestellte Fragen

Worin unterscheidet sich Latanoprost von Bimatoprost oder Travoprost?

Alle drei sind Glaukommittel der Prostaglandin-Klasse. Latanoprost ist ein echtes Prostaglandin-F2-alpha-Analogon und Travoprost ein verwandtes Analogon, während Bimatoprost ein Prostamid-Analogon ist. Die klinische Wirksamkeit ist weitgehend vergleichbar, wobei Bimatoprost in einigen Studien eine etwas stärkere Drucksenkung erzielt, jedoch mit ausgeprägterer konjunktivaler Hyperämie. Laut internationalen Leitlinien hängt die Wahl vom individuellen Ansprechen und der Verträglichkeit ab; die endgültige Entscheidung trifft der verschreibende Arzt.

Wann sollte Latanoprost angewendet werden?

Latanoprost wird einmal täglich, vorzugsweise abends, als ein Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) eingetropft. Laut Fachinformation entspricht dieser Zeitpunkt der zirkadianen Schwankung des Augeninnendrucks und ergibt eine optimale Drucksenkung. Eine häufigere Anwendung verringert eher als verstärkt den drucksenkenden Effekt. Mehrere Augenarzneimittel sollten mit einem Abstand von mindestens 5 Minuten angewendet werden.

Warum verursacht Latanoprost Veränderungen der Irisfarbe?

Prostaglandin-Analoga stimulieren die Melanogenese in den Iris-Melanozyten und führen zu einer allmählichen Zunahme der braunen Pigmentierung. Die Veränderung ist bei Patienten mit Mischfarben-Iris (blau-braun, grün-braun, haselnussbraun) am auffälligsten und ist dauerhaft. Laut Fachinformation sollten Patienten vor Therapiebeginn über diese Möglichkeit aufgeklärt werden. Die kosmetische Veränderung beeinträchtigt weder die Augenfunktion noch die Glaukomkontrolle.

Muss Latanoprost gekühlt werden?

Versiegelte Flaschen herkömmlicher Latanoprost-Präparate werden in der Regel bis zur ersten Öffnung im Kühlschrank gelagert und danach für die Dauer der Anwendung (oft bis zu 4 Wochen) bei Raumtemperatur, abhängig von Marke und Land. Einige neuere konservierungsfreie oder konservierungsmodifizierte Formulierungen haben abweichende Lagerungsanforderungen. Laut Fachinformation des jeweiligen Produkts sollten die Lagerungshinweise zur Erhaltung der Wirkstärke beachtet werden.

Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Latanoprost?

Latanoprost ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Latanoprost oder seine Hilfsstoffe. Vorsicht ist geboten bei aktiver intraokularer Entzündung, bei aphakischen oder pseudophakischen Patienten mit unterbrochener hinterer Linsenkapsel (Risiko eines Makulaödems), bei Herpes-simplex-Keratitis in der Anamnese und in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden, insbesondere bei Patienten mit Uveitis-Anamnese.

Die Informationen auf dieser Website dienen ausschließlich zu Referenz- und Bildungszwecken. Sie ersetzen nicht die Beratung durch qualifiziertes medizinisches Fachpersonal.