Formoterol
Formoterol ist ein langwirksamer Beta-2-Agonist zur Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit relativ raschem Wirkungseintritt und einer Wirkdauer von etwa zwölf Stunden, was eine zweimal tägliche inhalative Anwendung ermöglicht.
- Summenformel
- C19H24N2O4
- CAS-Nummer
- 73573-87-2
- ATC-Code
- R03AC13
- Molekulargewicht
- 344.41 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Long-acting beta-2 agonist (LABA)
- Auch bekannt als
- Eformoterol, Formoterol
What is it?
Formoterol ist ein in den 1980er Jahren entwickelter langwirksamer Beta-2-Agonist. Der Wirkstoff ist als Trockenpulverinhalator, Dosieraerosol und Verneblerlösung erhältlich, häufig als fixe Kombination mit einem inhalativen Kortikosteroid wie Budesonid oder Beclometason. Formoterol weist innerhalb der LABA die Besonderheit eines relativ raschen Wirkungseintritts auf, der mit kurzwirksamen Beta-2-Agonisten vergleichbar ist, bei gleichzeitig langer Wirkdauer.
Wirkmechanismus
Formoterol aktiviert selektiv Beta-2-adrenerge Rezeptoren der glatten Atemwegsmuskulatur und führt über eine cAMP-vermittelte Relaxation zur Bronchodilatation. Im Gegensatz zu Salmeterol zeigt Formoterol sowohl eine rasche Rezeptorbindung als auch eine anhaltende Verteilung in der Lipidmembran, was zu einem schnellen Wirkungseintritt (innerhalb von fünf Minuten) und einer Wirkdauer von etwa zwölf Stunden führt. Eine verminderte Freisetzung von Entzündungsmediatoren kann ebenfalls zum klinischen Effekt beitragen.
Pharmacokinetics
Nach Inhalation gelangt nur ein kleiner Teil der Dosis in den systemischen Kreislauf. Die Bioverfügbarkeit nach Inhalation beträgt etwa 60 % der in der Lunge deponierten Dosis. Die Plasmaproteinbindung liegt bei etwa 50 %. Formoterol wird durch Glukuronidierung und O-Demethylierung zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt und über Urin und Faeces ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa zehn Stunden. Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist meist keine Dosisanpassung erforderlich, in schweren Fällen ist jedoch Vorsicht geboten.
Indications
Formoterol ist als Erhaltungstherapie bei Asthma in Kombination mit einem inhalativen Kortikosteroid sowie bei chronisch obstruktiver Lungenerkrankung allein oder in Kombination zugelassen. Bei Asthma ist es zusätzlich als Bestandteil der Single-Inhaler-Erhaltungs- und Bedarfstherapie mit Budesonid oder Beclometason zugelassen. Gemäß internationalen klinischen Leitlinien dürfen LABA bei Asthma aus Sicherheitsgründen nicht als Monotherapie eingesetzt werden, sondern müssen mit einem inhalativen Kortikosteroid kombiniert werden.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Tremor, Palpitationen, Kopfschmerzen, Nervosität und Halsreizung. Bei hohen Dosen kann eine Hypokaliämie auftreten, insbesondere in Kombination mit Kortikosteroiden oder Diuretika. Tachykardie, Arrhythmien und ischämischer Brustschmerz wurden bei prädisponierten Patienten beschrieben. Gemäß Fachinformation und behördlichen Mitteilungen sollen LABA bei Asthma stets mit einem inhalativen Kortikosteroid eingesetzt werden, und die Anamnese muss vor jeder Verschreibung durch einen Arzt geprüft werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Formoterol von Salmeterol? ▾
Beide sind langwirksame Beta-2-Agonisten mit etwa zwölfstündiger Wirkdauer. Formoterol weist jedoch einen schnelleren Eintritt der Bronchodilatation innerhalb von fünf Minuten auf, vergleichbar mit kurzwirksamen Beta-2-Agonisten, während Salmeterol einen langsameren Wirkungseintritt von etwa dreißig Minuten zeigt. Dieser rasche Wirkungseintritt erlaubt den Einsatz von Formoterol als Bestandteil der Single-Inhaler-Erhaltungs- und Bedarfstherapie. Gemäß internationalen Leitlinien wählt der verschreibende Arzt das Präparat je nach klinischem Kontext.
Warum wird Formoterol bei Asthma immer mit einem inhalativen Kortikosteroid kombiniert? ▾
Eine LABA-Monotherapie bei Asthma ist mit einem erhöhten Risiko für schwere Exazerbationen und asthmaassoziierte Mortalität verbunden. Internationale Leitlinien und Zulassungsbehörden empfehlen daher, Formoterol und andere LABA bei Asthma ausschließlich in Kombination mit einem inhalativen Kortikosteroid einzusetzen, idealerweise in einem Kombinationsinhalator zur Sicherung der Adhärenz. Gemäß Fachinformation gilt diese Regel nicht für die COPD, bei der LABA allein zulässig sind.
Was ist Single-Inhaler-Erhaltungs- und Bedarfstherapie? ▾
Bei der Single-Inhaler-Erhaltungs- und Bedarfstherapie (auch MART oder AIR genannt) wird ein inhalatives Kortikosteroid in Kombination mit Formoterol oder Beclometason sowohl als regelmäßige Dauertherapie als auch bei Bedarf bei Symptomen verwendet. Der rasche Wirkungseintritt von Formoterol ermöglicht diese Doppelrolle. Gemäß internationalen Leitlinien kann dieses Konzept schwere Exazerbationen bei ausgewählten Erwachsenen und Jugendlichen mit persistierendem Asthma reduzieren, wenn der verschreibende Arzt es für geeignet hält.
Bestehen kardiale Risiken bei Formoterol? ▾
In üblichen inhalativen Dosierungen wird Formoterol in der Regel gut vertragen. Hohe Dosen oder Kombinationen mit anderen Sympathomimetika können jedoch Palpitationen, Tachykardie und Arrhythmien hervorrufen. Vorsicht ist geboten bei ischämischer Herzkrankheit, schwerer Hypertonie, Hyperthyreose und Hypokaliämie. Gemäß Fachinformation müssen Anamnese und aktuelle Begleitmedikation vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden.
Was sind die wichtigsten Kontraindikationen für Formoterol? ▾
Formoterol ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfsstoffe kontraindiziert. Vorsicht ist erforderlich bei Tachyarrhythmien, schwerer ischämischer Herzkrankheit, Hyperthyreose, schwerer Hypertonie und Hypokaliämie sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Gemäß internationalen Leitlinien darf Formoterol bei Asthma nicht als Monotherapie eingesetzt werden. Der verschreibende Arzt sollte die Begleitmedikation prüfen, insbesondere andere Sympathomimetika, Betablocker und Diuretika.
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