Triazole antifungal
Fluconazole und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Fluconazole (Fluconazole) bei 50mg, 100mg, 150mg, 200mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Fluconazole über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Triazole antifungal mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Fluconazole klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Fluconazole
Gemäß der Fachinformation zu Fluconazole ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Fluconazol ist ein Triazol-Antimykotikum, das das Cytochrom-P450-abhängige Enzym Lanosterol-14-alpha-Demethylase hemmt und so die Biosynthese von Ergosterol aus Lanosterol blockiert. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Fluconazole sind bei 50mg, 100mg, 150mg, 200mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Fluconazole Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Triazole antifungal sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Fluconazole konkret betroffen ist, hängt von Fluconazole ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Fluconazole zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Fluconazole in 50mg, 100mg, 150mg, 200mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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