Fexofenadin
Fexofenadin ist ein H1-Antihistaminikum der zweiten Generation, das bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung von allergischer Rhinitis und Urtikaria eingesetzt wird. Es ist der aktive Metabolit von Terfenadin und zeigt minimale ZNS-Penetration ohne klinisch relevante Sedierung.
- Summenformel
- C32H39NO4
- CAS-Nummer
- 83799-24-0
- ATC-Code
- R06AX26
- Molekulargewicht
- 501.66 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Second-generation H1 antihistamine
- Auch bekannt als
- MDL 16455, Fexofenadina
What is it?
Fexofenadin wurde Ende der 1990er Jahre als aktiver Metabolit von Terfenadin zugelassen, einem früheren Antihistaminikum, das wegen des Risikos kardialer Arrhythmien vom Markt genommen wurde. Im Gegensatz zu Terfenadin unterliegt Fexofenadin keiner ausgeprägten Cytochrom-Metabolisierung und weist nicht die kardialen Sicherheitsbedenken seines Vorgängers auf. Es ist als Tabletten und orale Suspension erhältlich und wird je nach Markt und Dosierung mit oder ohne Rezept abgegeben.
Wirkmechanismus
Fexofenadin blockiert selektiv periphere H1-Histaminrezeptoren und antagonisiert die Wirkungen von Histamin auf Vasodilatation, Kapillarpermeabilität, sensorische Nervenendigungen und glatte Muskulatur. Seine sehr geringe Penetration der Blut-Hirn-Schranke erklärt das Fehlen einer klinisch relevanten Sedierung. Bei Standarddosen besitzt der Wirkstoff zudem keine anticholinergen Effekte. Fexofenadin ist ein Substrat von P-Glykoprotein und bestimmten organischen Anionen-Transportern (OATP), was die Grundlage einiger Wechselwirkungen mit Nahrungsmitteln und Arzneimitteln ist.
Pharmacokinetics
Fexofenadin wird oral resorbiert, mit maximalen Plasmakonzentrationen nach ein bis drei Stunden. Der Wirkstoff wird überwiegend unverändert ausgeschieden, mit einem geringen Anteil hepatischer Metabolisierung. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 60 % bis 70 %. Die terminale Halbwertszeit liegt bei etwa 14 Stunden, was eine ein- oder zweimal tägliche Anwendung unterstützt. Die Bioverfügbarkeit wird durch Fruchtsäfte wie Orangen-, Grapefruit- oder Apfelsaft reduziert, die die OATP-Transporter hemmen.
Indications
Fexofenadin ist bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis und der chronischen idiopathischen Urtikaria zugelassen. Laut internationalen Leitlinien gehört es zu den empfohlenen Antihistaminika der zweiten Generation für die Erstlinientherapie dieser Erkrankungen, insbesondere wenn minimale Sedierung erforderlich ist, beispielsweise bei Berufskraftfahrern und anderen sicherheitskritischen Berufen. Fexofenadin ist nicht die Erstlinientherapie bei schwerem Asthma oder Anaphylaxie.
Safety profile
Fexofenadin wird sehr gut vertragen. Häufige Nebenwirkungen sind leichte Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel. Sedierung ist bei Standarddosen selten. Der Wirkstoff hat im routinemäßigen Gebrauch keine klinisch signifikanten kardialen Effekte. Laut Fachinformation kann bei erheblicher Niereninsuffizienz eine Dosisanpassung erforderlich sein. Wechselwirkungen mit Nahrungsmitteln verringern die Bioverfügbarkeit, wenn Fexofenadin mit Fruchtsäften eingenommen wird, weshalb empfohlen wird, das Arzneimittel mit Wasser einzunehmen.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Fexofenadin von Cetirizin und Loratadin? ▾
Alle drei sind Antihistaminika der zweiten Generation, doch Fexofenadin weist von den dreien das niedrigste berichtete Sedierungsprofil auf und wird oft bevorzugt, wenn die Sedierung minimiert werden muss. Cetirizin hat eine etwas stärkere Sedierung und einen schnelleren Wirkeintritt, während Loratadin eine minimale Sedierung und eine lange Halbwertszeit aufweist. Die Wahl ist häufig eine Frage des individuellen Ansprechens. Laut internationalen Leitlinien werden alle drei als Erstlinienoptionen empfohlen.
Warum sollte Fexofenadin nicht mit Fruchtsaft eingenommen werden? ▾
Fruchtsäfte wie Orangen-, Grapefruit- und Apfelsaft hemmen die intestinalen OATP-Transporter, die Fexofenadin aufnehmen, was die Bioverfügbarkeit um bis zu 60 % reduzieren kann. Dies kann die klinische Wirkung mindern. Laut Fachinformation sollte Fexofenadin mit Wasser anstelle von Saft eingenommen werden, mit einem empfohlenen Abstand von mehreren Stunden zum Saftkonsum.
Verursacht Fexofenadin kardiale Arrhythmien? ▾
Nein. Fexofenadin ist der aktive Metabolit von Terfenadin, blockiert jedoch im Gegensatz zu Terfenadin keine kardialen Kaliumkanäle und verlängert das QT-Intervall bei therapeutischen Konzentrationen nicht. Dies ist einer der Gründe, warum Terfenadin in der klinischen Praxis durch Fexofenadin ersetzt wurde. Laut Fachinformation ist bei Standarddosen keine spezifische kardiale Überwachung erforderlich.
Können Kinder Fexofenadin einnehmen? ▾
Ja, in alters- und gewichtsbasierter Dosierung. Fexofenadin ist in einigen Märkten ab dem sechsten Lebensjahr und in anderen ab zwei Jahren zugelassen, mit pädiatrischen Formulierungen und Dosierungsschemata, die in der Fachinformation festgelegt sind. Laut klinischen Leitlinien sollte die pädiatrische Verschreibung mit einem Kinderarzt oder Apotheker besprochen werden, insbesondere bei chronischen Erkrankungen oder bei Kleinkindern mit Niereninsuffizienz.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Fexofenadin? ▾
Fexofenadin ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen das Molekül oder seine Hilfsstoffe. Vorsicht ist bei erheblicher Niereninsuffizienz geboten, in der eine Dosisanpassung erforderlich sein kann, sowie in Schwangerschaft und Stillzeit, in denen die Datenlage begrenzt ist. Laut Fachinformation müssen die Krankengeschichte und die aktuelle Medikamentenliste vor jeder Verschreibung von einem Arzt überprüft werden, insbesondere wenn bereits andere Allergie- oder ZNS-aktive Medikamente eingenommen werden.
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