Famotidin
Famotidin ist ein oraler und parenteraler H2-Rezeptor-Antagonist, der bei Erwachsenen und Kindern bei gastroösophagealem Reflux, Ulkuskrankheit und zur Stressulkusprophylaxe eingesetzt wird. Es blockiert die histamininduzierte Magensäuresekretion mit günstigem Sicherheitsprofil.
- Summenformel
- C8H15N7O2S3
- CAS-Nummer
- 76824-35-6
- ATC-Code
- A02BA03
- Molekulargewicht
- 337.45 g/mol
- Wirkstoffklasse
- H2-receptor antagonist
- Auch bekannt als
- MK-208, Famotidina
What is it?
Famotidin ist ein H2-Rezeptor-Antagonist aus der Gruppe der Thiazol-Derivate, der in den 1980er Jahren zugelassen wurde. Es ist als Tabletten, orale Suspension, intravenöse Lösung und Schmelztabletten erhältlich. Famotidin wird je nach Dosierung und Land mit oder ohne Rezept abgegeben und ist nach dem Marktrückzug von Ranitidin aufgrund von Bedenken wegen Nitrosamin-Verunreinigungen der wichtigste verbleibende H2-Blocker. Das Molekül steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel.
Wirkmechanismus
Famotidin blockiert reversibel und kompetitiv Histamin-H2-Rezeptoren an den Belegzellen des Magens und reduziert sowohl die basale als auch die stimulierte Magensäuresekretion. Der Effekt ist am stärksten auf die histaminvermittelte Sekretion, mit teilweiser Reduktion der vagal- und gastrinstimulierten Sekretion. Famotidin beeinflusst H1-Rezeptoren oder andere Histamin-Rezeptorsubtypen nicht wesentlich und besitzt keine anticholinergen oder antiandrogenen Wirkungen, was es von Cimetidin unterscheidet.
Pharmacokinetics
Famotidin wird oral rasch resorbiert, mit maximalen Plasmakonzentrationen nach ein bis drei Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40 % bis 45 %, niedriger als bei Protonenpumpeninhibitoren. Die Plasmaproteinbindung liegt bei etwa 15 % bis 20 %. Der Wirkstoff wird überwiegend unverändert renal ausgeschieden, mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 2,5 bis 3,5 Stunden. Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich, das Dosierungsintervall wird bei fortgeschrittener Nierenerkrankung verlängert.
Indications
Famotidin ist bei Erwachsenen und Kindern zur Kurzzeitbehandlung des aktiven Duodenal- und Magenulkus, zur Erhaltungstherapie des Duodenalulkus, bei gastroösophagealer Refluxkrankheit, beim Zollinger-Ellison-Syndrom und anderen hypersekretorischen Zuständen zugelassen. In rezeptfreien Formulierungen wird es auch bei gelegentlichem Sodbrennen und Dyspepsie verwendet. Laut klinischen Leitlinien werden bei chronischer GERD generell Protonenpumpeninhibitoren bevorzugt, während Famotidin bei episodischen Symptomen und ausgewählten Kombinationsregimen weiterhin nützlich bleibt.
Safety profile
Famotidin wird im Allgemeinen gut vertragen. Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel und gastrointestinale Beschwerden. Im Gegensatz zu Cimetidin verursacht Famotidin keine antiandrogenen Effekte und weist minimale Wechselwirkungen mit Cytochrom P450 auf. Seltene unerwünschte Ereignisse sind reversible Knochenmarksuppression und Verwirrtheit bei älteren Patienten mit Niereninsuffizienz. Laut Fachinformation ist eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich, und eine längerfristige Anwendung sollte vom verschreibenden Arzt überprüft werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Famotidin von Omeprazol? ▾
Famotidin ist ein H2-Rezeptor-Antagonist, der die histaminstimulierte Magensäuresekretion reversibel blockiert, mit raschem Wirkeintritt und moderater Säuresuppression. Omeprazol ist ein Protonenpumpeninhibitor, der die Säurepumpe selbst irreversibel hemmt und eine tiefere und länger anhaltende Säuresuppression bewirkt. Laut klinischen Leitlinien werden bei chronischer GERD und erosiver Erkrankung in der Regel Protonenpumpeninhibitoren bevorzugt, während Famotidin bei gelegentlichen Symptomen oder als Zusatztherapie nützlich bleibt.
Warum wurde Ranitidin zurückgezogen, während Famotidin verfügbar blieb? ▾
Ranitidin, ein weiterer H2-Rezeptor-Antagonist, wurde 2019-2020 in vielen Märkten wegen des Nachweises von N-Nitrosodimethylamin-(NDMA)-Verunreinigungen in einigen Formulierungen und Bedenken hinsichtlich der Bildung im Laufe der Zeit vom Markt genommen. Famotidin hat eine andere chemische Struktur und zeigte nicht die gleichen Nitrosamin-Probleme, sodass es weiterhin breit verfügbar ist. Laut behördlichen Mitteilungen ist Famotidin heute in vielen Ländern der vorherrschende H2-Blocker.
Kann Famotidin langfristig angewendet werden? ▾
Famotidin kann bei Bedarf über längere Zeiträume angewendet werden, obwohl chronische GERD häufiger mit Protonenpumpeninhibitoren behandelt wird. Laut Fachinformation wird die Langzeitanwendung im Allgemeinen gut vertragen, mit periodischer Überprüfung durch den verschreibenden Arzt. Eine Tachyphylaxie (verminderte Wirkung im Verlauf) ist bei chronischer Anwendung möglich, was mitunter zur Überprüfung des Regimes und zur Erwägung eines Protonenpumpeninhibitors führt.
Ist Famotidin bei älteren Patienten sicher? ▾
Famotidin wird bei älteren Menschen im Allgemeinen gut vertragen, aber die Nierenfunktion sollte berücksichtigt werden, da der Wirkstoff überwiegend unverändert renal ausgeschieden wird. Laut Fachinformation werden bei mittlerer bis schwerer Niereninsuffizienz, einschließlich vieler älterer Patienten, eine Dosisreduktion oder verlängerte Dosierungsintervalle empfohlen. Bei älteren Patienten mit reduzierter renaler Clearance wurde Verwirrtheit beschrieben und sollte überwacht werden.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Famotidin? ▾
Famotidin ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Famotidin oder andere H2-Rezeptor-Antagonisten. Vorsicht ist geboten bei Niereninsuffizienz (mit Dosisanpassung), bei älteren Patienten sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden, insbesondere bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung oder Mehrfachmedikation.
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