Estrogen (weak)
Estriol und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Estriol (Estriol) bei 0.1%, 0.5mg, 1mg, 2mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Estriol über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Estrogen (weak) mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Estriol klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Estriol
Gemäß der Fachinformation zu Estriol ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Estriol bindet an Östrogenrezeptoren, jedoch mit kürzerer Rezeptorbesetzung und schwächerer Aktivierung als Estradiol, was einen 'schwachen' östrogenen Effekt erzeugt. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Estriol sind bei 0.1%, 0.5mg, 1mg, 2mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Estriol Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Estrogen (weak) sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Estriol konkret betroffen ist, hängt von Estriol ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Estriol zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Estriol in 0.1%, 0.5mg, 1mg, 2mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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