Escitalopram
Escitalopram ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der breit bei Major Depression und Angststörungen eingesetzt wird. Es ist das aktive S-Enantiomer von Citalopram und wird als Lexapro und Cipralex vertrieben.
- Summenformel
- C20H21FN2O
- CAS-Nummer
- 128196-01-0
- ATC-Code
- N06AB10
- Molekulargewicht
- 324.39 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- Auch bekannt als
- Lexapro, Cipralex, S-citalopram
What is it?
Escitalopram ist das pharmakologisch aktive S-Enantiomer von Citalopram, 2002 für die Major Depression zugelassen. Seither zählt es weltweit zu den am häufigsten verschriebenen SSRI bei Depression und mehreren Angststörungen. Der Wirkstoff steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel und ist in den meisten regulierten Märkten neben den Originalpräparaten Lexapro (Forest/Allergan) und Cipralex (Lundbeck) als zugelassenes Generikum verfügbar.
Wirkmechanismus
Escitalopram hemmt selektiv den Serotonin-Wiederaufnahmetransporter (SERT) im synaptischen Spalt und erhöht so die Verfügbarkeit von Serotonin für postsynaptische Rezeptoren. Im Vergleich zu Citalopram weist Escitalopram eine höhere SERT-Selektivität und ein saubereres pharmakologisches Profil auf. Der therapeutische Effekt entwickelt sich über Wochen mit nachgeschalteten Rezeptoradaptationen; die unmittelbare biochemische SERT-Hemmung ist bereits Stunden nach der ersten Dosis nachweisbar.
Pharmacokinetics
Nach oraler Gabe wird Escitalopram gut resorbiert mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 80 %. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 4–5 Stunden nach Einnahme erreicht. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 27–32 Stunden und ermöglicht eine einmal tägliche Gabe; der Steady State wird in etwa einer Woche erreicht. Der hepatische Metabolismus erfolgt über CYP2C19, CYP3A4 und CYP2D6 mit mehreren Metaboliten; die Hauptausscheidung erfolgt renal.
Indications
Escitalopram ist zur Behandlung der Major Depression, der generalisierten Angststörung, der sozialen Angststörung, der Panikstörung und der Zwangsstörung zugelassen, mit regionalen Unterschieden. Es gilt allgemein als Erstlinientherapie der Depression in der Erwachsenen-Primärversorgung und wird bei Jugendlichen unter fachärztlicher Aufsicht eingesetzt. Off-label wird es u. a. bei prämenstrueller dysphorischer Störung und weiteren Angstbildern angewendet.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Kopfschmerzen, sexuelle Funktionsstörungen, Müdigkeit, Schlafstörungen und vermehrtes Schwitzen, am ausgeprägtesten in den ersten 2–4 Wochen. Schwerwiegende Risiken sind QT-Verlängerung (dosisabhängig, eher relevant bei Citalopram als bei Escitalopram), Serotoninsyndrom bei gleichzeitiger Anwendung serotonerger Substanzen, erhöhtes Suizidrisiko bei jungen Erwachsenen zu Behandlungsbeginn und SSRI-Absetzsyndrom bei abruptem Absetzen.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie lange dauert es, bis Escitalopram wirkt? ▾
Manche Anwender bemerken Verbesserungen von Stimmung und Schlaf bereits in 1–2 Wochen, aber die volle antidepressive Wirkung erfordert in der Regel 4–6 Wochen konsequenter Einnahme. Angstsymptome können sich schneller bessern als depressive Symptome. Laut klinischen Leitlinien sollte das Arzneimittel nicht vor 4–6 Wochen bei adäquater Dosis als unwirksam eingestuft werden.
Macht Escitalopram abhängig? ▾
Escitalopram ist nicht abhängigkeitserzeugend im Sinne von Verlangen oder zwanghaftem Konsum. Ein abruptes Absetzen kann jedoch ein Absetzsyndrom (Schwindel, grippeähnliche Symptome, elektrisierende Sensationen) hervorrufen, das durch ein langsames Ausschleichen abklingt. Laut Fachinformation sollte Escitalopram über Wochen ausgeschlichen und nicht abrupt beendet werden.
Kann Escitalopram mit anderen Arzneimitteln kombiniert werden? ▾
Die meisten Kombinationen sind sicher, einige sind jedoch kontraindiziert oder erfordern Vorsicht: MAO-Hemmer (Auswaschphase erforderlich), andere serotonerge Substanzen (Risiko eines Serotoninsyndroms), Tramadol, Triptane und bestimmte Antiarrhythmika. Laut Fachinformation sollte die vollständige Medikationsliste vor Beginn von Escitalopram mit dem Apotheker überprüft werden.
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