Duloxetin
Duloxetin ist ein Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), zugelassen bei Depression, generalisierter Angststörung, diabetischer peripherer Neuropathie und chronischen muskuloskelettalen Schmerzen. Häufig erste Wahl, wenn Stimmung und Schmerz gemeinsam vorliegen.
- Summenformel
- C18H19NOS
- CAS-Nummer
- 116539-59-4
- ATC-Code
- N06AX21
- Molekulargewicht
- 297.41 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
- Auch bekannt als
- Cymbalta, Yentreve
What is it?
Duloxetin ist ein Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), 2004 von der FDA zugelassen und überwiegend als Cymbalta von Eli Lilly vermarktet. Es steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel und ist als Generikum breit verfügbar. Der Wirkstoff besetzt eine sinnvolle Nische, in der sich Stimmungs- und Schmerzsymptome überlappen, da SNRI beide über denselben Mechanismus wirksamer behandeln als SSRI.
Wirkmechanismus
Duloxetin hemmt an der Synapse die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin, mit schwächerer Wirkung auf Dopamin. Die duale monoaminerge Wirkung unterscheidet es von SSRI und trägt zur analgetischen Wirkung bei neuropathischen und muskuloskelettalen Schmerzen bei – eine Eigenschaft, die der absteigenden Schmerzmodulation im Rückenmark zugeschrieben wird. Der antidepressive Effekt entwickelt sich über Wochen, die Schmerzlinderung kann bereits in 1–2 Wochen einsetzen.
Pharmacokinetics
Duloxetin wird oral gut resorbiert mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 50 %. Die maximalen Plasmaspiegel werden 6 Stunden nach Einnahme erreicht. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 12 Stunden, was eine ein- bis zweimal tägliche Gabe ermöglicht. Der hepatische Metabolismus erfolgt über CYP1A2 und CYP2D6 mit mehreren Metaboliten. Der Steady State wird innerhalb weniger Tage erreicht. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal als Metabolit.
Indications
Duloxetin ist zugelassen bei Major Depression, generalisierter Angststörung, diabetischer peripherer neuropathischer Schmerzen, Fibromyalgie, chronischen muskuloskelettalen Schmerzen (Rückenschmerzen, Arthrose) und Belastungsharninkontinenz (in einigen Regionen unter dem Namen Yentreve). Es gilt allgemein als erste Wahl bei Depression mit komorbiden Schmerzen oder bei chronischen Schmerzsyndromen, in denen eine antidepressive Schmerzmodulation bevorzugt wird.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit (am stärksten in den ersten 1–2 Wochen), Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schlafstörungen und sexuelle Funktionsstörungen. Schwerwiegende Risiken sind Hepatotoxizität (Warnhinweise bei hohem Alkoholkonsum und vorbestehender Lebererkrankung), Serotoninsyndrom bei gleichzeitiger Anwendung serotonerger Substanzen und SNRI-Absetzsyndrom bei abruptem Absetzen. Ein leichter Blutdruckanstieg kann auftreten.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Duloxetin von einem SSRI? ▾
Duloxetin ist ein SNRI – es hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin, während SSRI nur Serotonin angehen. Die duale Wirkung verleiht ihm einen analgetischen Effekt auf neuropathische und muskuloskelettale Schmerzen, der SSRI weitgehend fehlt, weshalb es bevorzugt wird, wenn Depression und Schmerz koexistieren. Laut klinischen Leitlinien ist es erste Wahl bei Fibromyalgie und diabetischer Neuropathie.
Wie lange dauert es, bis Duloxetin wirkt? ▾
Bei Depression und Angst zeigt sich eine Teilantwort innerhalb von 2 Wochen und eine vollere Antwort über 4–6 Wochen. Bei Schmerzindikationen (neuropathisch, Fibromyalgie) tritt die Schmerzlinderung typischerweise bereits in 1–2 Wochen ein, noch bevor sich die Stimmung bessert. Das Arzneimittel sollte nicht vor 4–6 Wochen bei adäquater Dosis als unwirksam eingestuft werden.
Kann Duloxetin Leberprobleme verursachen? ▾
Duloxetin trägt einen Warnhinweis zur Hepatotoxizität, insbesondere bei hohem Alkoholkonsum, vorbestehender Lebererkrankung oder Leberfunktionsstörung. Laut Fachinformation sind bei Personen mit Risikofaktoren Leberwertkontrollen zu Beginn und im Verlauf sinnvoll; persistierender Ikterus oder neue Bauchschmerzen erfordern eine umgehende ärztliche Beurteilung.
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