Cetirizin
Cetirizin ist ein H1-Antihistaminikum der zweiten Generation für Erwachsene und Kinder bei allergischer Rhinitis, Konjunktivitis und chronischer Urtikaria. Es blockiert periphere H1-Histaminrezeptoren bei begrenzter zentraler Penetration und mäßiger Sedierung.
- Summenformel
- C21H25ClN2O3
- CAS-Nummer
- 83881-51-0
- ATC-Code
- R06AE07
- Molekulargewicht
- 388.89 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Second-generation H1 antihistamine
- Auch bekannt als
- UCB 25991, Cetirizina
What is it?
Cetirizin ist der aktive Metabolit von Hydroxyzin und wurde Anfang der 1990er-Jahre zugelassen. Es ist als orale Tabletten, orale Lösung und Schmelztabletten erhältlich und wird je nach Markt rezeptpflichtig oder rezeptfrei abgegeben. Cetirizin weist ein günstigeres Sicherheitsprofil auf als Antihistaminika der ersten Generation, mit eingeschränktem Übertritt durch die Blut-Hirn-Schranke und reduzierten anticholinergen Effekten, wobei bei einigen Patienten dennoch eine leichte Sedierung auftreten kann.
Wirkmechanismus
Cetirizin blockiert selektiv periphere H1-Histaminrezeptoren und antagonisiert die Wirkungen des aus Mastzellen freigesetzten Histamins bei allergischen Reaktionen. Daraus resultieren verminderte Vasodilatation, verringerte Kapillarpermeabilität, Unterdrückung des Pruritus und Begrenzung urtikarieller Reaktionen. Bei höheren Dosen besteht zudem ein geringer mastzellstabilisierender Effekt. Die begrenzte Penetration ins zentrale Nervensystem erklärt die geringere Sedierungsrate gegenüber klassischen Antihistaminika.
Pharmacokinetics
Cetirizin wird nach oraler Gabe rasch resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden nach einer Stunde erreicht. Die Bioverfügbarkeit ist hoch. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 93 %. Der Wirkstoff wird überwiegend unverändert renal ausgeschieden, mit nur begrenztem hepatischen Metabolismus. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 8 bis 10 Stunden, was eine einmal tägliche Gabe ermöglicht. Bei mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten mit verminderter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich.
Indications
Cetirizin ist bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung von allergischer Rhinitis (saisonal und perennial), allergischer Konjunktivitis sowie chronischer idiopathischer Urtikaria zugelassen. Laut internationalen Leitlinien gehört es zu den empfohlenen Antihistaminika der zweiten Generation für die Erstlinientherapie dieser Erkrankungen. Cetirizin ist nicht die Erstlinientherapie bei schwerem Asthma oder Anaphylaxie und wird bei Kleinkindern mit gewichtsadaptierter Dosierung mit Vorsicht angewendet.
Safety profile
Cetirizin wird im Allgemeinen gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind leichte Somnolenz, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden. Sedierung tritt bei höheren Dosen häufiger auf als unter Loratadin oder Fexofenadin. Nach abruptem Absetzen nach langfristiger Anwendung wurden in seltenen Fällen schwere Pruritus-Ereignisse berichtet. Laut Fachinformation ist eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich und Vorsicht bei älteren Patienten geboten.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wirkt Cetirizin sedierend? ▾
Cetirizin hat ein günstigeres Sedierungsprofil als Antihistaminika der ersten Generation wie Diphenhydramin, dennoch berichten manche Patienten über leichte Somnolenz, insbesondere bei höheren Dosen oder in Kombination mit Alkohol. Laut Fachinformation sollten Patienten beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen vorsichtig sein, bis sie wissen, wie das Arzneimittel wirkt, besonders in den ersten Behandlungstagen.
Kann Cetirizin täglich eingenommen werden? ▾
Ja. Cetirizin ist für die tägliche Anwendung bei chronischer allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria zugelassen. Laut Fachinformation wird die tägliche Dosierung über längere Zeit gut vertragen. Eine regelmäßige Reevaluation durch den verschreibenden Arzt wird dennoch empfohlen, insbesondere bei Symptomwechsel oder zusätzlichen Therapien. Ein abruptes Absetzen nach sehr langer Anwendung wurde in seltenen Fällen mit schwerem Rebound-Pruritus assoziiert.
Hat Cetirizin Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln? ▾
Cetirizin weist begrenzte Wechselwirkungen auf, da es überwiegend unverändert renal ohne wesentliche Cytochrom-P450-Metabolisierung ausgeschieden wird. Eine Kombination mit Alkohol oder anderen ZNS-Dämpfern kann die Sedierung verstärken. Die Kombination mit anderen Antihistaminika wird in der Regel vermieden. Laut Fachinformation müssen alle Begleitmedikationen und chronischen Erkrankungen, insbesondere Nierenerkrankungen, dem verschreibenden Arzt mitgeteilt werden.
Können Kinder Cetirizin einnehmen? ▾
Ja, mit alters- und gewichtsadaptierter Dosierung. Cetirizin ist in einigen Ländern bereits ab sechs Monaten zugelassen, mit einem in der Fachinformation festgelegten gestaffelten Dosierungsschema. Flüssige Darreichungsformen erleichtern eine genaue Dosierung. Laut klinischen Leitlinien sollte die pädiatrische Verschreibung mit einem Kinderarzt oder Apotheker besprochen werden, insbesondere bei chronischen Erkrankungen oder bei Kleinkindern mit Niereninsuffizienz.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Cetirizin? ▾
Cetirizin ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen das Molekül, gegen Hydroxyzin oder gegen Piperazinderivate sowie bei schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unterhalb des in der Fachinformation festgelegten Schwellenwerts. Vorsicht ist geboten bei älteren Patienten, bei Epilepsie sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden.
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