Bupropion
Bupropion ist ein atypisches Antidepressivum, das die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin hemmt. Es wird bei Major Depression und zur Raucherentwöhnung eingesetzt und gilt im Vergleich zu SSRI als günstiger im Hinblick auf sexuelle Nebenwirkungen.
- Summenformel
- C13H18ClNO
- CAS-Nummer
- 34911-55-2
- ATC-Code
- N06AX12
- Molekulargewicht
- 239.74 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI) antidepressant
- Auch bekannt als
- Wellbutrin, Zyban, Amfebutamone
What is it?
Bupropion ist ein nicht-SSRI- und nicht-trizyklisches Antidepressivum, das in den USA seit 1985 klinisch eingesetzt wird, hauptsächlich vermarktet als Wellbutrin (Depression) und Zyban (Raucherentwöhnung). Es steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel und ist als zugelassenes Generikum breit verfügbar. Der Wirkstoff ist strukturell und pharmakologisch von anderen Antidepressivaklassen verschieden, was ihm ein eigenes Nebenwirkungsprofil verleiht und ihn zu einer nützlichen Alternative bei SSRI-Unverträglichkeit macht.
Wirkmechanismus
Bupropion hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin und hat eine deutlich schwächere Wirkung auf die Serotonin-Wiederaufnahme. Die dopaminerge Komponente unterscheidet es von SSRI und trägt zu seinem aktivierenden Profil und der niedrigeren Rate sexueller Funktionsstörungen bei. Sein Wirkmechanismus bei der Raucherentwöhnung ist weniger vollständig verstanden, scheint aber neben den Monoamineffekten einen Antagonismus an nikotinischen Acetylcholinrezeptoren zu beinhalten.
Pharmacokinetics
Bupropion wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und unterliegt einem ausgeprägten hepatischen Metabolismus über CYP2B6 zu mehreren aktiven Metaboliten, einschließlich Hydroxybupropion. Die Muttersubstanz hat eine Halbwertszeit von etwa 14 Stunden, aktive Metaboliten verlängern jedoch die effektive Halbwertszeit. Steady State wird in etwa 8 Tagen erreicht. Retardformulierungen (SR, XL) erlauben eine ein- oder zweimal tägliche Gabe.
Indications
Bupropion ist zugelassen für die Major Depression, zur Vorbeugung des Wiederauftretens der saisonalen affektiven Störung und zur Raucherentwöhnung. Off-Label-Anwendungen umfassen die Begleitbehandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADHS) und antidepressivuminduzierter sexueller Funktionsstörungen. Es wird in der Regel bei Patienten mit Anfallsleiden, Essstörungen oder kürzlichem Benzodiazepin-/Alkoholentzug aufgrund des dosisabhängigen Krampfanfallrisikos vermieden.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Agitation, Übelkeit und Gewichtsverlust. Sexuelle Funktionsstörungen treten deutlich seltener auf als unter SSRI. Das klinisch wichtigste Risiko sind Krampfanfälle, die dosisabhängig sind und Bupropion bei Patienten mit aktiven Anfallsleiden kontraindizieren. Laut Fachinformation darf Bupropion nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden und erfordert beim Wechsel zu oder von einer MAO-Hemmer-Therapie eine Auswaschphase.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich Bupropion von SSRI? ▾
Bupropion ist ein NDRI, kein SSRI – es wirkt vorwiegend auf Noradrenalin und Dopamin statt auf Serotonin. Praktische Unterschiede sind eine niedrigere Rate sexueller Funktionsstörungen, ein aktivierenderes Profil, ein neutraler oder gewichtsreduzierender Effekt anstelle einer Gewichtszunahme und ein dosisabhängiges Krampfanfallrisiko. Laut klinischen Leitlinien ist es für viele Patienten eine sinnvolle First-Line-Alternative zu SSRI.
Hilft Bupropion bei der Raucherentwöhnung? ▾
Ja – Bupropion verdoppelt etwa die 6-Monats-Abstinenzraten im Vergleich zu Placebo und ist als Zyban für diese Indikation zugelassen. Die Behandlung beginnt üblicherweise 1–2 Wochen vor dem geplanten Aufhördatum und wird über 7–12 Wochen fortgeführt. Laut aktuellen Leitlinien zur Raucherentwöhnung kann es zur weiteren Wirkungssteigerung mit einer Nikotinersatztherapie kombiniert werden.
Warum hat Bupropion ein Krampfanfallrisiko? ▾
Bupropion senkt die Krampfschwelle dosisabhängig. Das Risiko liegt bei etwa 0,1 % bei Standarddosen und steigt bei höheren Dosen oder bei Anwendern mit prädisponierenden Faktoren erheblich an. Laut Fachinformation ist Bupropion bei Anfallsleiden, aktuellen oder früheren Essstörungen sowie akutem Alkohol- oder Benzodiazepinentzug kontraindiziert.
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