Budesonid
Budesonid ist ein Kortikosteroid, das als inhalative Therapie bei Asthma und chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung, als Nasenspray bei allergischer Rhinitis und als orale Retardformulierung bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt wird, mit begrenzter systemischer Exposition.
- Summenformel
- C25H34O6
- CAS-Nummer
- 51333-22-3
- ATC-Code
- R03BA02
- Molekulargewicht
- 430.53 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Inhaled corticosteroid
- Auch bekannt als
- Budesonida
What is it?
Budesonid ist ein synthetisches Glukokortikoid mit hoher topischer entzündungshemmender Potenz und begrenzter systemischer Aktivität aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Metabolismus in der Leber. Es ist als Inhalationsaerosol, Vernebler-Lösung, Trockenpulverinhalator, Nasenspray sowie als orale Retardkapseln und -tabletten für chronisch-entzündliche Darmerkrankungen erhältlich. Der Wirkstoff ist in den meisten Ländern verschreibungspflichtig und wird wegen seines günstigen Verhältnisses von topischer zu systemischer Wirkung breit eingesetzt.
Wirkmechanismus
Budesonid bindet an intrazelluläre Glukokortikoidrezeptoren und moduliert die Gentranskription. Dadurch werden die Synthese proinflammatorischer Zytokine, Chemokine und Adhäsionsmoleküle vermindert und die Rekrutierung von Entzündungszellen reduziert. In den Atemwegen unterdrückt es die chronische Entzündung, die Asthma und COPD zugrunde liegt; im Darm wirkt es auf die Schleimhaut mit begrenzter systemischer Resorption. Der Wirkungseintritt ist allmählich und benötigt Tage bis Wochen regelmäßiger Anwendung für den vollen Nutzen.
Pharmacokinetics
Nach Inhalation erreicht nur ein kleiner Teil der Dosis den Systemkreislauf; die orale Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund des ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, hauptsächlich über CYP3A4, nur etwa 10 % bis 13 %. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 85 % bis 90 %. Die terminale Halbwertszeit liegt bei zwei bis drei Stunden. Leberinsuffizienz und starke CYP3A4-Inhibitoren erhöhen die systemische Exposition und das Risiko kortikosteroidbedingter Wirkungen erheblich. Lokal wirkende orale Formulierungen nutzen denselben First-Pass-Metabolismus zur Begrenzung der systemischen Resorption.
Indications
Budesonid ist als Erhaltungstherapie bei Asthma und COPD als inhalatives Kortikosteroid zugelassen, als topische nasale Therapie bei allergischer Rhinitis und Nasenpolypen sowie in oralen Retardformulierungen zur Induktion und Erhaltung der Remission bei leichter bis mittelschwerer Crohn-Krankheit und mikroskopischer Kolitis. Laut internationalen Leitlinien ist inhalatives Budesonid einer der empfohlenen Controller bei Asthma, häufig als Bestandteil von Kombinationsinhalatoren.
Safety profile
Lokale Nebenwirkungen sind orale Candidiasis, Dysphonie und Pharynxreizung, weitgehend vermeidbar durch Mundspülung nach der Anwendung. Systemische Kortikosteroideffekte sind bei empfohlenen Dosen selten, können aber bei langfristig hochdosierter inhalativer Anwendung, bei starken CYP3A4-Inhibitoren oder bei oralen Formulierungen auftreten. Nebennierenrindensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Glukoseveränderungen und Knochenwirkungen sollten überwacht werden. Laut Fachinformation ist eine regelmäßige Überprüfung von Dosis und Inhalationstechnik durch einen Arzt unerlässlich.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich inhalatives Budesonid von oralen Kortikosteroiden? ▾
Inhalatives Budesonid bringt das Kortikosteroid direkt in die Atemwege und weist bei vergleichbarer topischer Wirkung eine deutlich geringere systemische Resorption auf als die orale Therapie. Dadurch werden systemische Nebenwirkungen wie Gewichtszunahme, Glukoseveränderungen und Knochenwirkungen typischerweise reduziert. Laut internationalen Leitlinien sind inhalative Kortikosteroide der Eckpfeiler der Asthma-Erhaltungstherapie, während orale Kortikosteroide kurzen Behandlungszyklen bei Exazerbationen oder ausgewählten schweren Verläufen vorbehalten bleiben.
Warum nach Anwendung des Budesonid-Inhalators den Mund ausspülen? ▾
Mundspülen und Gurgeln mit Wasser nach jeder Dosis eines inhalativen Kortikosteroids verringert das Risiko lokaler Nebenwirkungen, insbesondere oraler Candidiasis (Soor) und Dysphonie. Die Verwendung eines Spacers reduziert ebenfalls die Ablagerung in Mund und Rachen. Laut Fachinformation sollten diese einfachen Maßnahmen vom Arzt oder Apotheker im Rahmen der Schulung der Inhalationstechnik überprüft werden, ebenso Dosierungszeitpunkt und Lagerung.
Können Kinder inhalatives Budesonid anwenden? ▾
Ja. Inhalatives Budesonid wird bei Kindern mit Asthma breit eingesetzt, bei kleinen Kindern auch über Vernebler. Laut internationalen Leitlinien und Fachinformation erfolgt die pädiatrische Dosierung altersabhängig und sollte stets von einem Kinderarzt überprüft werden. Die Wachstumsgeschwindigkeit kann bei höheren Dosen, insbesondere bei vorpubertären Kindern, geringfügig vermindert sein und sollte vom verschreibenden Arzt regelmäßig überwacht werden.
Wie unterscheidet sich orales Budesonid bei Darmerkrankungen vom inhalativen? ▾
Orale Budesonid-Formulierungen für Crohn-Krankheit oder mikroskopische Kolitis sind so konzipiert, dass der Wirkstoff entlang der Dünn- oder Dickdarmschleimhaut freigesetzt wird, wobei der größte Teil der resorbierten Dosis bei der ersten Leberpassage extrahiert wird. Daraus resultiert eine topische Wirkung auf die Schleimhaut mit begrenzter systemischer Exposition, die jedoch höher ist als bei der inhalativen Form. Laut Fachinformation ist die Behandlungsdauer in der Regel begrenzt.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Budesonid? ▾
Budesonid ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder seine Hilfsstoffe kontraindiziert. Vorsicht ist geboten bei aktiver unbehandelter Infektion, insbesondere Tuberkulose, bei schwerer Leberinsuffizienz, bei Kindern unter langfristig hochdosierter inhalativer Anwendung sowie in Schwangerschaft und Stillzeit, wobei Nutzen und Risiken abgewogen werden sollten. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung von einem Arzt überprüft werden.
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