Bimatoprost
Bimatoprost ist ein topisches Prostamid-Analogon, das bei Erwachsenen zur Behandlung der okulären Hypertonie und des Offenwinkelglaukoms eingesetzt wird. Es senkt einmal täglich den Augeninnendruck und ist in einigen Märkten auch zur Behandlung der Hypotrichose der Wimpern zugelassen.
- Summenformel
- C25H37NO4
- CAS-Nummer
- 155206-00-1
- ATC-Code
- S01EE03
- Molekulargewicht
- 415.57 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Prostaglandin analogue
- Auch bekannt als
- AGN 192024, Bimatoprost
What is it?
Bimatoprost ist ein synthetisches Strukturanalogon des Prostamids F2-alpha, das 2001 für die klinische Anwendung zugelassen wurde. Es ist als 0,01%ige oder 0,03%ige ophthalmische Lösung sowie als Wimpernlösung für kosmetische Indikationen erhältlich. Bimatoprost wird in den meisten Rechtsgebieten ausschließlich auf Verschreibung abgegeben, obwohl die Wimpernformulierung in einigen Märkten breiter verfügbar ist. Es ist eines der am häufigsten verschriebenen Erstlinienmedikamente bei chronischem Offenwinkelglaukom.
Wirkmechanismus
Bimatoprost ist ein Prostamid-Analogon, das den Kammerwasserabfluss sowohl durch das Trabekelmaschenwerk als auch über den uveoskleralen Weg erhöht und so den Augeninnendruck senkt. Anders als reine Prostaglandin-F2-alpha-Analoga wie Latanoprost wirkt Bimatoprost möglicherweise zusätzlich zu FP-Rezeptoren auch auf Prostamidrezeptoren, wobei die klinische Bedeutung dieses Unterschieds umstritten ist. Die Hypotrichose-Indikation beruht auf einer Verlängerung der Anagenphase und einer gesteigerten Follikelaktivität.
Pharmacokinetics
Topisches Bimatoprost wird durch die Hornhaut rasch resorbiert, mit Spitzenkonzentrationen im Kammerwasser innerhalb von 10 Minuten. Die systemische Resorption ist minimal. Bimatoprost wird durch Oxidation, N-Deethylierung und Glucuronidierung zu mehreren Metaboliten verstoffwechselt, die überwiegend über Urin und Faeces ausgeschieden werden. Die terminale Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 45 Minuten nach topischer Anwendung. Der augeninnendrucksenkende Effekt hält mindestens 24 Stunden an und ermöglicht die einmal tägliche Anwendung.
Indications
Bimatoprost ist bei Erwachsenen zur Behandlung der okulären Hypertonie und des chronischen Offenwinkelglaukoms zugelassen. Es ist in einigen Märkten auch zur Behandlung der Hypotrichose der Wimpern (unzureichender Wimpernwuchs) zugelassen. Laut klinischen Leitlinien sind Prostaglandin-Analoga wie Bimatoprost wegen ihrer Wirksamkeit, einmal täglichen Anwendung und günstigen systemischen Sicherheit typischerweise Erstlinienoptionen bei neu diagnostiziertem Glaukom.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen umfassen konjunktivale Hyperämie, okuläre Reizung, Wimpernwachstum und -dunkelung sowie eine fortschreitende Irispigmentierung, die dauerhaft ist. Auch eine periorbitale Hautpigmentierung wurde berichtet, die reversibel sein kann. Seltenere Nebenwirkungen sind Makulaödem, insbesondere bei aphaken oder pseudophaken Patienten, sowie Uveitis. Laut Fachinformation sollten Kontaktlinsenträger die Linsen vor der Instillation entfernen, und die Patienten sollten über mögliche kosmetische Veränderungen aufgeklärt werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Bimatoprost von Latanoprost? ▾
Beide sind Prostaglandin-Wirkstoffe zur Glaukombehandlung. Latanoprost ist ein echtes Prostaglandin-F2-alpha-Analogon (Isopropylester-Prodrug), während Bimatoprost ein Prostamid-Analogon mit etwas unterschiedlicher Rezeptoraktivität ist. Die klinische Wirksamkeit ist weitgehend vergleichbar, wobei Bimatoprost in einigen Studien eine etwas stärkere Drucksenkung, jedoch ausgeprägtere konjunktivale Hyperämie zeigte. Laut klinischen Leitlinien hängt die Wahl vom individuellen Ansprechen und der Verträglichkeit ab.
Warum verursacht Bimatoprost Veränderungen der Irisfarbe? ▾
Prostaglandin-Analoga stimulieren die Melanogenese in Iris-Melanozyten und führen zu einer allmählichen Zunahme der braunen Pigmentierung. Die Veränderung ist bei Patienten mit gemischtfarbenen Iriden (blau-braun, grün-braun, hasel) am deutlichsten und ist dauerhaft. Laut Fachinformation sollten Patienten vor Therapiebeginn über diese Möglichkeit informiert werden. Die kosmetische Veränderung beeinflusst weder die Sehfunktion noch die Glaukomkontrolle.
Wann wird Bimatoprost angewendet? ▾
Bimatoprost wird einmal täglich, idealerweise abends, als ein Tropfen in das (die) betroffene(n) Auge(n) gegeben. Laut Fachinformation verringert eine häufigere Anwendung den drucksenkenden Effekt eher, statt ihn zu verstärken. Mehrere Augenmedikamente sollten mindestens 5 Minuten zeitversetzt eingebracht werden. Kontaktlinsen sollten vor der Anwendung entfernt und können 15 Minuten später wieder eingesetzt werden.
Kann Bimatoprost zur Wimpernverstärkung verwendet werden? ▾
Eine separate ophthalmische Lösung mit Bimatoprost ist in einigen Ländern zur Behandlung der Hypotrichose der Wimpern (unzureichende Wimpern) zugelassen. Laut Fachinformation wird sie einmal täglich mit einem Einmalapplikator auf den oberen Wimpernrand aufgetragen. Nebenwirkungen sind Lidhyperämie, Pruritus, periorbitale Pigmentierung und selten Irispigmentierung, wenn das Produkt das Auge erreicht.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Bimatoprost? ▾
Bimatoprost ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Bimatoprost oder seine Hilfsstoffe. Vorsicht ist geboten bei aktiver intraokularer Entzündung, bei aphaken oder pseudophaken Patienten mit defekter Hinterkapsel (Risiko für Makulaödem) sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung von einem Arzt überprüft werden, insbesondere bei Patienten mit Uveitis-Anamnese.
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