Dihydropyridine calcium-channel blocker
Amlodipine und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Amlodipine (Amlodipine) bei 2.5mg, 5mg, 10mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Amlodipine über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Dihydropyridine calcium-channel blocker mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Amlodipine klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Amlodipine
Gemäß der Fachinformation zu Amlodipine ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Amlodipin blockiert selektiv L-Typ-Calciumkanäle in der glatten Gefäßmuskulatur, vermindert den transmembranen Calciumeinstrom und führt zu einer peripheren arteriellen Vasodilatation. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Amlodipine sind bei 2.5mg, 5mg, 10mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Amlodipine Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Dihydropyridine calcium-channel blocker sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Amlodipine konkret betroffen ist, hängt von Amlodipine ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Amlodipine zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Amlodipine in 2.5mg, 5mg, 10mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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