Amilorid
Amilorid ist ein kaliumsparendes Diuretikum bei Hypertonie und Ödemen, meist in fixer Kombination mit Hydrochlorothiazid zum Ausgleich thiazidbedingter Hypokaliämie. Es wirkt anders als Spironolacton und blockiert direkt Natriumkanäle im distalen Tubulus.
- Summenformel
- C6H8ClN7O
- CAS-Nummer
- 2609-46-3
- ATC-Code
- C03DB01
- Molekulargewicht
- 229.63 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Potassium-sparing diuretic
- Auch bekannt als
- Midamor, Modamide
What is it?
Amilorid ist ein kaliumsparendes Diuretikum, das seit 1967 klinisch eingesetzt wird und unter den Handelsnamen Midamor (USA) und Modamide (einige europäische Märkte) vertrieben wird. Zugelassene Generika sind weit verbreitet, und der Wirkstoff ist außerdem Bestandteil häufig verwendeter fixer Kombinationen wie Moduretic (Amilorid + Hydrochlorothiazid). Die heutige Anwendung erfolgt überwiegend in solchen Kombinationen statt als Monotherapie, wo Amilorid den thiazidbedingten Kaliumverlust kompensiert.
Wirkmechanismus
Amilorid blockiert den epithelialen Natriumkanal (ENaC) im distalen Konvolut und im Sammelrohr der Niere und reduziert die Natriumrückresorption sowie indirekt die Ausscheidung von Kalium- und Wasserstoffionen. Dieser Mechanismus erzeugt einen milden diuretischen Effekt mit kaliumsparender Wirkung – im Unterschied zu Spironolacton, das über einen Aldosteronrezeptor-Antagonismus wirkt. Die Wirkung ist von den Aldosteronspiegeln unabhängig, was Amilorid bei hyperaldosteronen Zuständen und bei Patienten nützlich macht, die Spironolacton nicht vertragen.
Pharmacokinetics
Amilorid hat eine variable orale Bioverfügbarkeit von etwa 50 % mit maximalen Plasmaspiegeln nach 3–4 Stunden. Die Diurese setzt innerhalb von 2 Stunden ein, das Wirkmaximum liegt bei 6–10 Stunden, und die Wirkdauer beträgt etwa 24 Stunden, was eine einmal tägliche Gabe ermöglicht. Der Wirkstoff wird nicht wesentlich metabolisiert und unverändert renal ausgeschieden, sodass die Nierenfunktion eine entscheidende Rolle für Wirkung und Toxizität spielt. Eine eingeschränkte Nierenfunktion erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.
Indications
Amilorid ist zur Behandlung der Hypertonie (typischerweise in Kombination mit Thiaziden), der Ödeme bei Herzinsuffizienz oder Leberzirrhose (in Kombination) und des primären Hyperaldosteronismus (Liddle-Syndrom und Pseudohyperaldosteronismus) zugelassen. Laut aktuellen Hypertonie-Leitlinien ist Amilorid am sinnvollsten als niedrig dosierte Ergänzung zu Thiaziden zur Verhinderung einer Hypokaliämie und nicht als Monotherapie; Spironolacton wird bevorzugt, wenn ein deutlicher Aldosteron-Antagonismus erwünscht ist (Herzinsuffizienz, resistente Hypertonie).
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Hyperkaliämie (das Hauptrisiko), Hyponatriämie, Dehydratation und Magen-Darm-Beschwerden. Im Unterschied zu Spironolacton verursacht Amilorid keine Gynäkomastie und keine sexuellen Nebenwirkungen, da es nicht mit Sexualsteroidrezeptoren interagiert. Das Risiko für Hyperkaliämie wird durch ACE-Hemmer, ARB, NSAR, Kaliumpräparate und eine Niereninsuffizienz erhöht. Laut Fachinformation müssen Serumkalium und Nierenfunktion regelmäßig kontrolliert werden, insbesondere wenn Amilorid mit ACE-Hemmern oder ARB kombiniert wird.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich Amilorid von Spironolacton? ▾
Beide sind kaliumsparende Diuretika, wirken jedoch unterschiedlich. Amilorid blockiert direkt den epithelialen Natriumkanal unabhängig von Aldosteron, während Spironolacton den Aldosteronrezeptor blockiert. In der Praxis verursacht Amilorid keine Gynäkomastie und keine sexuellen Nebenwirkungen und wird bevorzugt, wenn diese ein Problem darstellen. Spironolacton wird bevorzugt, wenn ein ausgeprägter Aldosteron-Antagonismus erforderlich ist (Herzinsuffizienz, resistente Hypertonie).
Warum wird Amilorid häufig mit Hydrochlorothiazid kombiniert? ▾
Hydrochlorothiazid fördert den Kaliumverlust; Amilorid spart Kalium. Die Kombination (Moduretic, Co-Amilozid) bewirkt eine effektive Blutdrucksenkung bei minimierter Hypokaliämie und ermöglicht niedrige wirksame Dosen beider Komponenten. In der gegenwärtigen Praxis ist dies eine der am häufigsten eingesetzten kaliumsparenden Kombinationen bei älteren Patienten mit Hypertonie.
Welche Laborwerte sind unter Amilorid erforderlich? ▾
Serumkalium und Kreatinin werden vor Therapiebeginn, 1–2 Wochen nach Beginn oder Dosiserhöhung sowie regelmäßig im Verlauf kontrolliert. Laut Fachinformation ist die Hyperkaliämie das Hauptrisiko und wird durch ACE-Hemmer, ARB, NSAR und Niereninsuffizienz verstärkt. Eine persistierende Hyperkaliämie erfordert eine Dosisreduktion oder eine alternative Therapie.
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