Alprazolam
Alprazolam ist ein kurz- bis mittellang wirkendes Benzodiazepin, das bei Erwachsenen zur Kurzzeitbehandlung von Angststörungen und Panikstörung eingesetzt wird. Es verstärkt die GABA-A-Signalübertragung und birgt bei längerer Anwendung ein relevantes Abhängigkeitsrisiko.
- Summenformel
- C17H13ClN4
- CAS-Nummer
- 28981-97-7
- ATC-Code
- N05BA12
- Molekulargewicht
- 308.76 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Benzodiazepine
- Auch bekannt als
- U-31889, Alprazolam
What is it?
Alprazolam ist ein Triazolobenzodiazepin, das 1981 von Upjohn eingeführt wurde. Es zählt zu den am häufigsten verschriebenen Benzodiazepinen bei Angst- und Panikstörungen. Es ist als unretardierte und retardierte Tabletten sowie als orale Lösung erhältlich und wird in den meisten Ländern wegen seines Missbrauchs- und Abhängigkeitspotenzials nur auf Rezept abgegeben. Laut aktuellen klinischen Leitlinien ist die Verschreibung auf eine Kurzzeitanwendung unter fachärztlicher Aufsicht beschränkt.
Wirkmechanismus
Alprazolam bindet an die Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors und verstärkt allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure. Eine erhöhte Chloridleitfähigkeit hyperpolarisiert Neuronen im Zentralnervensystem und führt zu anxiolytischen, sedierenden, hypnotischen, antikonvulsiven und muskelrelaxierenden Effekten. Im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen weist Alprazolam einen relativ raschen Wirkeintritt und eine vergleichsweise kurze Halbwertszeit auf, was sowohl zu seinen klinischen Wirkungen als auch zum Abhängigkeitspotenzial beiträgt.
Pharmacokinetics
Alprazolam wird nach oraler Gabe gut resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden bei der unretardierten Form innerhalb von ein bis zwei Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 80 %. Der Wirkstoff wird in der Leber überwiegend über CYP3A4 zu mehreren aktiven Metaboliten geringer Potenz metabolisiert. Die terminale Halbwertszeit liegt zwischen 6 und 27 Stunden. Die renale Ausscheidung der Metaboliten ist der wichtigste Eliminationsweg. Leberfunktionsstörungen, höheres Lebensalter und CYP3A4-Inhibitoren erhöhen die Exposition.
Indications
Alprazolam ist bei Erwachsenen zur Kurzzeitbehandlung der generalisierten Angststörung und der Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie zugelassen. Laut internationalen Leitlinien sollte die Verschreibung auf die niedrigste wirksame Dosis über die kürzestmögliche Dauer beschränkt werden, in der Regel zwei bis vier Wochen, mit regelmäßiger Reevaluation. Alprazolam ist nicht zur primären Insomnie, zur Depression ohne Angstkomponente oder bei Kindern außerhalb spezialisierter Settings indiziert.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Sedierung, Schläfrigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Gedächtnisstörungen und Ataxie. Die kognitive und psychomotorische Leistungsfähigkeit ist beeinträchtigt, insbesondere in Kombination mit Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva wie Opioiden, wobei diese Kombination das Risiko schwerer Sedierung und Atemdepression deutlich erhöht. Toleranzentwicklung, körperliche Abhängigkeit und Entzugssymptome sind gut dokumentiert. Laut Fachinformation soll die Therapie schrittweise ausgeschlichen und nie abrupt beendet werden; die gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren erfordert eine Dosisanpassung.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie schnell wirkt Alprazolam? ▾
Alprazolam beginnt in der Regel innerhalb von 30 bis 60 Minuten nach oraler Gabe einer unretardierten Tablette zu wirken; maximale Plasmaspiegel werden nach etwa ein bis zwei Stunden erreicht. Auf nüchternen Magen ist der Wirkeintritt schneller. Eine subjektive Linderung der Angstsymptome ist in diesem Zeitraum spürbar. Laut Fachinformation trägt der rasche Wirkeintritt zum Missbrauchspotenzial bei, insbesondere bei Anwendung außerhalb der ärztlich verordneten Dosierung.
Wie lange darf Alprazolam eingenommen werden? ▾
Die meisten klinischen Leitlinien empfehlen eine Kurzzeitanwendung von Alprazolam über zwei bis vier Wochen, da bei chronischer Anwendung das Risiko von körperlicher Abhängigkeit, Toleranz und Entzugssymptomen besteht. In ausgewählten Fällen werden längere Therapiedauern unter fachärztlicher Aufsicht und mit regelmäßiger Reevaluation in Betracht gezogen. Laut Fachinformation ist ein abruptes Absetzen zu vermeiden und ein schrittweises Ausschleichen vorzuziehen.
Darf Alprazolam mit Alkohol kombiniert werden? ▾
Nein. Die Kombination von Alprazolam mit Alkohol erhöht das Risiko für schwere Sedierung, Atemdepression, kognitive Beeinträchtigung und Unfälle erheblich. Die gleichzeitige Anwendung mit Opioiden birgt ähnliche Risiken und gilt in mehreren Ländern als wesentlicher Faktor der Überdosis-Mortalität. Laut Fachinformation sollten Patienten während der Behandlung Alkohol meiden und alle Begleitmedikamente dem verschreibenden Arzt mitteilen.
Was passiert beim abrupten Absetzen von Alprazolam? ▾
Ein abruptes Absetzen nach längerer Anwendung kann Entzugssymptome wie Rebound-Angst, Schlaflosigkeit, Tremor, Palpitationen, Schwitzen und selten Krampfanfälle hervorrufen. Das Risiko steigt mit höherer Dosis, längerer Therapiedauer und kurzwirksamen Substanzen wie Alprazolam. Laut Fachinformation soll das Absetzen nach einem vom Arzt vorgegebenen schrittweisen Ausschleichschema erfolgen, häufig über Wochen bis Monate.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Alprazolam? ▾
Alprazolam ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine, beim Engwinkelglaukom, bei schwerer respiratorischer Insuffizienz und bei gleichzeitiger Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren wie Itraconazol oder Ketoconazol. Vorsicht ist geboten bei älteren Patienten, Leberfunktionsstörungen, bei Substanzgebrauchsstörungen sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung ärztlich überprüft werden.
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