Aciclovir
Aciclovir ist ein orales, topisches und parenterales nukleosidisches Virostatikum für Erwachsene und Kinder bei Herpes-simplex- und Varicella-zoster-Infektionen. Es steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel und gilt weiterhin als Grundpfeiler der antiviralen Therapie.
- Summenformel
- C8H11N5O3
- CAS-Nummer
- 59277-89-3
- ATC-Code
- J05AB01
- Molekulargewicht
- 225.21 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Nucleoside antiviral
- Auch bekannt als
- Aciclovir, Acycloguanosine
What is it?
Aciclovir war das erste selektive Virostatikum gegen Herpesviren und wurde 1982 für den klinischen Gebrauch zugelassen. Es ist als Tabletten, Kapseln, orale Suspension, topische Creme und Salbe, Augensalbe (in einigen Ländern) und parenterale Lösung erhältlich. Aciclovir wird je nach Darreichungsform und Land verschreibungspflichtig oder rezeptfrei abgegeben und ist aufgrund seines breiten klinischen Nutzens Bestandteil der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel.
Wirkmechanismus
Aciclovir ist ein Guanosin-Analogon, das selektiv durch die virale Thymidinkinase zur Monophosphat-Form und anschließend durch zelluläre Kinasen zu Aciclovir-Triphosphat phosphoryliert wird. Das Triphosphat hemmt die virale DNA-Polymerase und wird in die virale DNA eingebaut, was zum Kettenabbruch führt. Die selektive Phosphorylierung durch virale Kinasen reichert die aktive Form in infizierten Zellen an und gewährleistet eine hohe Selektivität gegenüber Herpes-simplex-Virus Typ 1 und 2 sowie Varicella-zoster-Virus, mit deutlich geringerer Aktivität gegen Cytomegalievirus und Epstein-Barr-Virus.
Pharmacokinetics
Orales Aciclovir weist eine begrenzte Bioverfügbarkeit von etwa 15 % bis 30 % auf, die dosisabhängig und sättigbar ist. Die Plasmaproteinbindung ist niedrig (15 %). Der Wirkstoff wird überwiegend unverändert über die Niere durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 2,5 bis 3 Stunden. Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich, und eine ausreichende Hydratation ist wichtig, um Kristallurie zu vermeiden, insbesondere bei intravenöser Gabe.
Indications
Aciclovir ist bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung von Herpes-simplex-Virus-Infektionen zugelassen, einschließlich Herpes genitalis (Erst- und Rezidivepisoden), Suppressionstherapie bei rezidivierendem Herpes genitalis, Herpes labialis, mukokutanem Herpes simplex bei immunsupprimierten Patienten sowie Herpes-simplex-Enzephalitis (intravenös). Zugelassen ist es auch bei primärer Varizellen-Erkrankung, Herpes zoster sowie zur Prophylaxe von Herpes simplex bei immunsupprimierten Patienten unter Transplantation oder Chemotherapie.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel und Hautausschlag. Intravenöses Aciclovir kann lokale Reaktionen, vorübergehende Niereninsuffizienz durch Kristallurie sowie zentralnervöse Effekte (Verwirrung, Halluzinationen, Agitation) verursachen, insbesondere bei älteren Patienten und Niereninsuffizienz. Topisches Aciclovir wird im Allgemeinen mit leichten lokalen Reizungen gut vertragen. Laut Fachinformation ist eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich und eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr aufrechtzuerhalten.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Aciclovir von Valaciclovir? ▾
Aciclovir hat eine begrenzte orale Bioverfügbarkeit (15-30 %) und erfordert häufige Einnahmen (bis zu fünfmal täglich bei einigen Indikationen). Valaciclovir ist ein Prodrug von Aciclovir mit deutlich höherer oraler Bioverfügbarkeit (etwa 55 %), was zwei- bis dreimal tägliche Einnahmen ermöglicht. Die klinische Wirksamkeit ist bei vergleichbarer Aciclovir-Exposition gleichwertig. Laut internationalen Leitlinien wird Valaciclovir bevorzugt, wenn die Therapietreue eine Rolle spielt; die Auswahl trifft der verschreibende Arzt.
Wann ist topisches Aciclovir bei Lippenherpes wirksam? ▾
Topische Aciclovir-Creme ist am wirksamsten, wenn sie bei den ersten Anzeichen eines Lippenherpes (Kribbeln, Rötung) vor der Bläschenbildung aufgetragen wird. Laut Fachinformation soll sie 5-mal täglich über 4-5 Tage angewendet werden. Der klinische Nutzen ist moderat, mit einer Verkürzung der Heilungszeit um etwa einen halben Tag. Orale Virostatika sind bei schweren oder häufigen Rezidiven wirksamer.
Kann Aciclovir Herpes-Infektionen heilen? ▾
Nein. Aciclovir unterdrückt die virale Replikation während einer aktiven Infektion, eliminiert jedoch nicht das latente Virus, das lebenslang in den sensorischen Ganglien persistiert. Die Behandlung verkürzt die Episodendauer, reduziert die Virusausscheidung und senkt mit täglicher Suppressionstherapie die Rezidivhäufigkeit und das Übertragungsrisiko. Laut internationalen Leitlinien kann eine Suppressionstherapie bei häufigen Rezidiven und bei serodiskordanten Paaren erwogen werden.
Warum muss die Dosis bei Nierenerkrankung reduziert werden? ▾
Aciclovir wird überwiegend unverändert renal ausgeschieden, weshalb eine Niereninsuffizienz die Plasmakonzentrationen erheblich erhöht und das Risiko unerwünschter Wirkungen wie Neurotoxizität (Verwirrung, Halluzinationen) und Kristallurie mit weiterer Nephrotoxizität steigert. Laut Fachinformation wird die Dosis nach Kreatinin-Clearance angepasst, einschließlich bei Dialysepatienten mit Zusatzdosen nach der Sitzung. Eine ausreichende Hydratation ist essenziell.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Aciclovir? ▾
Aciclovir ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Aciclovir oder Valaciclovir. Vorsicht ist geboten bei Niereninsuffizienz (mit obligatorischer Dosisanpassung), bei älteren Patienten, bei Dehydratation, bei gleichzeitiger Anwendung nephrotoxischer Arzneimittel sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden, insbesondere bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung.
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