Lunesta und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?

Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Lunesta (Eszopiclone) bei 1mg, 2mg, 3mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Eszopiclone über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.

Der CYP3A4-Mechanismus

Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Schlafmittel und Hypnotika mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Eszopiclone klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.

Vorgehen mit Lunesta

Gemäß der Fachinformation zu Eszopiclone ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Eszopiclon ist ein positiver allosterischer Modulator des GABA-A-Rezeptors an einer Bindungsstelle nahe der Benzodiazepin-Bindungsstelle. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Lunesta sind bei 1mg, 2mg, 3mg nicht zu empfehlen.

Häufig gestellte Fragen

Darf ich unter Lunesta Grapefruit essen? ▾

Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Schlafmittel und Hypnotika sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Lunesta konkret betroffen ist, hängt von Eszopiclone ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.

Wie viel Grapefruit ist mit Lunesta zu viel? ▾

Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Lunesta in 1mg, 2mg, 3mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.

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