발라시클로버
발라시클로버는 단순포진, 수두-대상포진 및 거대세포바이러스 감염에 대해 성인에게 사용되는 아시클로버의 경구용 뉴클레오사이드 항바이러스 전구약물입니다. 더 높은 경구 생체이용률 덕분에 아시클로버보다 덜 빈번한 투여가 가능합니다.
- 분자식
- C13H20N6O4
- CAS 번호
- 124832-26-4
- ATC 코드
- J05AB11
- 분자량
- 324.34 g/mol
- 약물 분류
- Nucleoside antiviral prodrug
- 다른 이름
- Valaciclovir, BW-256U87
What is it?
발라시클로버는 아시클로버의 L-발릴 에스터 전구약물로 1995년에 임상 사용이 승인되었습니다. 500mg 및 1000mg 경구 정제로 공급됩니다. 처방으로만 조제되며 헤르페스바이러스 감염증에 대해 전 세계적으로 가장 많이 처방되는 항바이러스제 중 하나입니다. 다수의 정식 승인 제네릭이 현재 광범위하게 보급되어 있습니다. 이 분자는 세계보건기구 필수의약품 목록에 포함되어 있습니다.
작용 기전
발라시클로버는 발라시클로버 가수분해효소에 의해 장 및 간의 초회 통과 대사 동안 빠르고 거의 완전히 아시클로버로 전환됩니다. 이후 아시클로버는 바이러스 티미딘 키나아제에 의해 선택적으로 인산화되어 삼인산 형태가 되며, 이는 바이러스 DNA 중합효소를 억제하고 사슬 종결을 유발합니다. 전구약물 전략은 아시클로버 자체에 비해 경구 생체이용률을 상당히 향상시켜 더 적은 투여 빈도를 가능하게 합니다.
Pharmacokinetics
경구 발라시클로버의 생체이용률은 약 55%로, 경구 아시클로버보다 3-5배 높습니다. 전구약물 자체는 빠르게 아시클로버로 전환되기 때문에 매우 짧은 혈장 반감기를 가지며, 아시클로버의 혈장 반감기는 2.5-3시간입니다. 활성 약물은 주로 사구체 여과 및 능동적 세뇨관 분비를 통해 미변화체로 소변으로 배설됩니다. 신장애 시 상당한 용량 감량이 필요합니다.
Indications
발라시클로버는 성인에서 단순포진 바이러스 감염 치료(생식기 헤르페스의 초기 에피소드, 재발 에피소드 및 억제요법), 구순포진(고용량 1일 요법), 이성애 면역 정상 성인에서의 전파 감소, 대상포진, 고형장기 이식 후 거대세포바이러스 질환 예방에 승인되어 있습니다. 국제 가이드라인에 따르면 복약 순응도가 우려될 때 발라시클로버가 아시클로버보다 선호되며, 처방의가 선택합니다.
Safety profile
흔한 이상반응에는 두통, 오심, 복통, 어지러움이 포함됩니다. 고용량(거대세포바이러스 예방에 사용)은 진행성 면역저하 환자에서 혈전성 혈소판감소성 자반증/용혈성 요독 증후군과 관련이 있는 것으로 보고되었습니다. 부적절한 수분 공급 시 결정뇨를 동반한 급성 신손상이 발생할 수 있습니다. 고령자 및 신장애 환자에서 중추신경계 영향(혼란, 환각)이 보고되었습니다. 처방 정보에 따르면 신장애 시 용량 조절이 필요합니다.
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자주 묻는 질문
발라시클로버는 아시클로버와 어떻게 다른가요? ▾
발라시클로버는 아시클로버의 전구약물로, 경구 생체이용률이 아시클로버(15-30%)보다 훨씬 높아(약 55%) 1일 최대 5회 대신 1일 2-3회 투여가 가능합니다. 활성 약물은 동일하므로 동등한 아시클로버 노출 시 효능은 비슷합니다. 국제 가이드라인에 따르면 복약 순응도가 우려될 때 발라시클로버가 선호되며, 처방의가 선택합니다.
구순포진에서 발라시클로버는 언제 권장되나요? ▾
발라시클로버는 구순포진(콜드소어)에 대해 같은 날 2000mg을 2회 투여하는 고용량 1일 요법으로 승인되어 있으며, 재발의 초기 징후(저림, 발적) 시 복용합니다. 처방 정보에 따르면 이 단기 요법은 위약 대비 치유 시간과 통증 지속 기간을 단축시킵니다. 빈번한 중증 재발 환자는 더 낮은 일일 용량의 만성 억제요법으로 이익을 볼 수 있습니다.
발라시클로버가 생식기 헤르페스 전파를 줄일 수 있나요? ▾
네. 매일 발라시클로버 500mg은 무작위 시험에서 혈청형 불일치 이성애 면역 정상 부부에서 생식기 단순포진 2형의 전파를 약 50% 감소시키는 것으로 나타났습니다. 처방 정보에 따르면 억제요법은 여전히 필수적인 안전한 성행위와 함께 제공됩니다. 처방의는 각 환자에 대한 상대적 이익과 위험을 검토해야 합니다.
신장 질환에서 왜 용량을 줄여야 하나요? ▾
발라시클로버는 아시클로버로 전환되며, 아시클로버는 주로 미변화체로 소변으로 배설되므로, 신장애는 아시클로버 농도를 상당히 증가시키고 신경독성(혼란, 환각) 및 결정뇨 등의 이상반응 위험을 높입니다. 처방 정보에 따르면 크레아티닌 청소율에 따라 용량을 조절하며, 투석 환자에서는 투석 후 보충 용량을 투여합니다. 충분한 수분 공급이 필수적입니다.
발라시클로버의 주요 금기사항은 무엇인가요? ▾
발라시클로버는 발라시클로버, 아시클로버 또는 첨가제에 대한 알려진 과민증에서 금기입니다. 신장애(필수 용량 조절), 고령자, 진행성 HIV 감염(고용량에서 혈전성 미세혈관병증 위험), 탈수, 임신 및 수유 중에는 주의가 필요합니다. 처방 정보에 따르면 처방 전에 의료 전문가가 병력을 검토해야 합니다.
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