랄록시펜
랄록시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 폐경 후 골다공증 예방과 침습성 유방암 위험 감소에 사용됩니다. 골에서는 에스트로겐 수용체를 활성화하지만 유방과 자궁에서는 차단하여, HRT의 에스트로겐 효과 없이 표적화된 유익성을 제공합니다.
- 분자식
- C28H27NO4S
- CAS 번호
- 84449-90-1
- ATC 코드
- G03XC01
- 분자량
- 473.59 g/mol
- 약물 분류
- Selective estrogen receptor modulator (SERM)
- 다른 이름
- Evista, Optruma
What is it?
랄록시펜은 일라이 릴리가 개발한 SERM(선택적 에스트로겐 수용체 조절제)으로, 1997년 에비스타라는 상표로 폐경 후 골다공증 예방에 FDA 승인을 받았으며, 1999년에는 치료 적응증, 2007년에는 유방암 위험 감소 적응증이 추가되었습니다. 정식 승인된 랄록시펜 제네릭은 2014년 이후 널리 공급되고 있습니다. 옵트루마는 유럽 상표명입니다. 유방암 예방을 위해 세계보건기구 필수의약품 목록에 포함되어 있습니다.
작용 기전
랄록시펜은 에스트로겐 수용체에 결합하여 조직 선택적 효과를 나타냅니다. 골(골밀도 보존)과 지질대사(LDL 콜레스테롤 저하)에서는 에스트로겐 작용제로 작용하지만, 유방 및 자궁 조직에서는 에스트로겐 길항제로 작용하여 유방암 위험을 줄이고 자궁내막을 자극하지 않습니다. 이러한 선택성은 SERM의 핵심 개념으로, 유방암 또는 자궁내막 위험 없이 에스트로겐의 골 보호 이점만을 취하는 것입니다.
Pharmacokinetics
랄록시펜은 경구 흡수는 양호하지만 광범위한 초회 통과 글루쿠론산 포합 후 생체이용률은 약 2%에 불과합니다. 낮은 생체이용률에도 불구하고 장간 순환이 길게 유지되어 유효한 조직 농도를 제공합니다. 말단 반감기는 약 32시간으로 1일 1회 투여가 가능합니다. 주로 분변으로 배설되며, CYP3A4 대사는 미미하고 임상적으로 중요한 약물 상호작용은 거의 보고되지 않습니다.
Indications
랄록시펜은 폐경 후 골다공증의 예방 및 치료, 그리고 위험이 높은 폐경 후 여성의 침습성 유방암 위험 감소에 승인되어 있습니다. 현행 골다공증 임상 가이드라인에 따르면, 골다공증과 유방암 위험이 함께 높은 폐경 후 여성에서 합리적인 선택지가 될 수 있으나, 골절 예방을 위한 1차 약제는 여전히 비스포스포네이트입니다. 유방암 위험 감소는 STAR 및 MORE 임상시험의 근거가 뒷받침합니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 안면홍조(랄록시펜이 부분 에스트로겐 작용제/길항제이기 때문에 역설적으로 흔함), 다리 경련 및 말초 부종이 있습니다. 가장 중요한 이상반응은 정맥혈전색전증이며, 그 상대 위험은 경구 에스트로겐 HRT와 유사합니다. 현행 임상 가이드라인에 따르면 활성 또는 과거 VTE 병력이 있는 여성에서 금기이며, VTE 위험이 높은 여성에서는 사용을 피합니다. HRT와 달리 폐경기 증상을 완화하지 않으며 안면홍조를 악화시킬 수 있습니다.
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자주 묻는 질문
골다공증에서 비스포스포네이트와 비교하면 어떤가요? ▾
비스포스포네이트(알렌드로네이트, 리세드로네이트)는 척추 및 비척추 골절을 모두 약 50% 줄이지만, 랄록시펜은 척추 골절을 약 30% 줄이며 고관절 등 비척추 골절에 대한 효과는 더 적습니다. 현행 골다공증 임상 가이드라인에 따르면 대부분의 환자에서 비스포스포네이트가 1차 선택이며, 유방암 위험 감소를 함께 원하거나 비스포스포네이트를 견디지 못하는 경우 랄록시펜이 선호됩니다.
랄록시펜이 HRT와 같은가요? ▾
아닙니다. 랄록시펜은 조직 선택적 활성을 가진 SERM으로, 골에서는 작용제, 유방과 자궁에서는 길항제로 작용합니다. HRT(에스트라디올 또는 결합형 에스트로겐)는 모든 조직에서 완전한 에스트로겐 작용제 활성을 나타냅니다. 따라서 랄록시펜은 골소실을 예방하고 유방암 위험을 감소시키지만, 안면홍조나 비뇨생식기 증상은 완화하지 못하며 안면홍조를 악화시킬 수 있습니다. 현행 폐경 임상 가이드라인에 따르면 랄록시펜은 증상 기반 HRT 목적으로는 사용되지 않습니다.
랄록시펜 사용 시 VTE 위험은 어느 정도인가요? ▾
랄록시펜은 위약 대비 VTE 위험을 약 2배 증가시키며, 이는 경구 에스트로겐 HRT와 유사합니다. 처방 정보에 따르면 활성 또는 과거 VTE 병력, 장기간 부동화, 또는 혈전성향 위험 인자가 높은 여성에서 금기입니다. 수술 회복 등 장기 부동화 기간 동안 약물을 중단하며, 새로운 VTE 위험 인자가 발생한 여성에서는 투여를 중지합니다.
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