메토프롤롤
메토프롤롤은 선택적 베타-1 아드레날린 차단제로, 성인의 고혈압, 협심증, 심근경색 후 이차 예방, 박출률 감소 심부전 및 일부 부정맥에 사용됩니다.
- 분자식
- C15H25NO3
- CAS 번호
- 51384-51-1
- ATC 코드
- C07AB02
- 분자량
- 267.36 g/mol
- 약물 분류
- Beta-1 selective adrenergic blocker
- 다른 이름
- H 93/26, Metoprolol
What is it?
메토프롤롤은 1970년대에 도입된 심장선택성 베타-1 아드레날린 수용체 차단제입니다. 즉시 방출형 정제(일반적으로 타르타르산염)와 서방형 정제(일반적으로 호박산염)로 공급되며, 두 제형 모두 처방으로만 조제됩니다. 메토프롤롤 호박산염은 박출률 감소 심부전에 승인되어 있으며, 메토프롤롤 타르타르산염은 주로 고혈압, 협심증, 부정맥에서의 심박수 조절에 사용됩니다.
작용 기전
메토프롤롤은 심장의 베타-1 아드레날린 수용체를 선택적으로 차단하여 심박수, 심수축력, 방실 전도 속도를 감소시키고 심근 산소 요구량을 줄입니다. 고용량에서는 베타-2 수용체도 차단할 수 있어 호흡기 질환에서 임상적 의미가 있습니다. 내인성 교감신경 흥분 활성은 없습니다. 박출률 감소 심부전에서의 장기 사용은 역재형성 및 생존율 향상과 관련됩니다.
Pharmacokinetics
메토프롤롤은 경구 투여 후 빠르게 흡수되지만, 주로 CYP2D6에 의한 상당한 간 초회통과대사를 거쳐 생체이용률은 약 50%입니다. 혈장 단백 결합률은 약 12%입니다. 즉시 방출형 메토프롤롤의 종말 반감기는 약 3~7시간이며, 서방형 호박산염은 24시간 동안 보다 균일한 혈중 농도 프로파일을 제공합니다. CYP2D6 저대사자는 동일 용량에서 노출이 더 높고 효과가 더 강합니다.
Indications
메토프롤롤은 성인에서 고혈압, 만성 안정 협심증, 상심실성 빈맥성 부정맥 및 심방세동에서의 심박수 조절, 심근경색 후 이차 예방, 편두통 예방에 승인되어 있으며, 서방형 호박산염은 박출률 감소 심부전에 사용됩니다. 국제 임상 가이드라인에 따르면 메토프롤롤은 비소프롤롤, 카르베디롤과 함께 심부전에서 권장되는 베타차단제 중 하나입니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 피로, 어지러움, 서맥, 사지 냉감, 위장관 증상이 있습니다. 표준 용량에서 기관지경련은 드물지만, 고용량에서의 부분적 베타-2 활성으로 인해 천식이나 COPD 환자에서 발생할 수 있습니다. 갑작스러운 중단은 반동성 빈맥, 고혈압 또는 허혈을 유발할 수 있습니다. 처방 정보에 따르면, 특히 장기 사용 후에는 점진적으로 감량하고, 다른 음성 변시성 약물과 병용 시 주의해야 합니다.
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자주 묻는 질문
메토프롤롤 타르타르산염과 호박산염의 차이는 무엇인가요? ▾
메토프롤롤 타르타르산염은 즉시 방출형으로 보통 고혈압, 협심증, 심박수 조절을 위해 하루 2~3회 투여됩니다. 메토프롤롤 호박산염은 서방형으로 하루 1회 투여하며 박출률 감소 심부전에 승인된 형태입니다. 처방 정보에 따르면 두 형태는 용량 조정 없이 밀리그램 단위로 상호 교환할 수 없으며, 변경은 처방 의사의 감독 하에 이루어져야 합니다.
천식이나 COPD에서 메토프롤롤을 사용할 수 있나요? ▾
메토프롤롤은 베타-1에 심장선택성이지만, 고용량에서는 선택성이 감소하며 베타-2 차단으로 감수성이 있는 환자에서 기관지경련을 유발할 수 있습니다. 국제 가이드라인에 따르면, 강력한 심혈관 적응증이 있는 경증~중등도 천식이나 COPD에서 베타차단제는 절대 금기는 아니지만, 심장선택성 약물의 신중한 적정과 전문의의 감독이 권장됩니다. 중증 또는 불안정 천식은 여전히 금기입니다.
메토프롤롤을 갑자기 중단하면 안 되는 이유는 무엇인가요? ▾
메토프롤롤의 갑작스러운 중단은 심박수, 혈압, 심근 산소 요구량의 반동성 증가를 유발할 수 있으며, 특히 허혈성 심질환 환자에서 심근경색이나 부정맥의 드문 사례가 보고되었습니다. 처방 정보에 따르면 1~2주에 걸친 점진적 감량이 처방 의사의 감독 하에 권장됩니다. 장기 치료 후나 고령 환자에서 특히 중요합니다.
메토프롤롤이 심부전 예후에 영향을 주나요? ▾
예, 서방형 호박산염으로 사용할 때 그렇습니다. 대규모 무작위 임상시험에서 메토프롤롤 호박산염이 박출률 감소 심부전의 사망률, 입원율, 진행 속도를 감소시킨다는 것이 입증되었습니다. 국제 가이드라인에 따르면 메토프롤롤 호박산염은 비소프롤롤, 카르베디롤과 함께 이 적응증에서 권장되는 근거 기반 베타차단제 중 하나입니다. 용량은 의료진의 감독 하에 점진적으로 증량합니다.
메토프롤롤의 주요 금기 사항은 무엇인가요? ▾
메토프롤롤은 알려진 과민증, 박동조율기가 없는 2도 또는 3도 방실차단, 심원성 쇼크, 중증 서맥, 중증 말초동맥질환, 비대상성 심부전에 금기입니다. 불안정 천식, 중증 간기능장애, 당뇨병(저혈당 증상을 가릴 수 있음), 임신에서는 주의가 필요합니다. 처방 정보에 따르면, 처방 전 병력은 의료 전문가가 검토해야 합니다.
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