로라제팜

What is it?

로라제팜은 1970년대에 처음 시판된 1,4-벤조디아제핀으로, 현재 불안, 급성 발작 및 마취 전 진정에 널리 사용됩니다. 경구 정제, 경구 농축액 및 비경구 주사액으로 공급되며 대부분의 국가에서 처방으로만 조제됩니다. 로라제팜은 시토크롬 P450에 의존하지 않는 글루쿠론산화 대사라는 장점을 가지며, 이는 고령자 및 간질환에서 관련성이 있습니다.

작용 기전

로라제팜은 GABA-A 수용체의 벤조디아제핀 부위에 결합하여 억제성 신경전달물질 GABA의 작용을 알로스테릭으로 강화합니다. 증가된 염화물 전도성은 피질, 변연계, 뇌간 및 척수의 신경세포를 과분극시켜 항불안, 진정, 수면, 항경련 및 근이완 효과를 나타냅니다. 이러한 효과의 강도와 균형은 용량과 투여 경로에 따라 다릅니다.

Pharmacokinetics

로라제팜은 경구 또는 설하 투여 후 잘 흡수되며 1-2시간 내 최고 혈장 농도에 도달합니다. 혈장 단백 결합률은 약 85%입니다. 약물은 시토크롬 P450의 유의한 관여 없이 간 글루쿠론산화에 의해 비활성 대사물로 대사됩니다. 말기 반감기는 약 10-20시간입니다. 경증 간장애는 용량 조절이 필요하지 않지만, 고령 환자에서 반복 투여 시 누적 진정이 가능합니다.

Indications

로라제팜은 성인에서 불안장애 및 불안 관련 불면증의 단기 치료, 전신 강직간대 발작 및 간질지속상태(비경구)의 급성 치료, 그리고 마취 전 진정에 승인되어 있습니다. 임상 가이드라인에 따르면 불안 처방은 최저 유효 용량으로 단기간 사용에 한정해야 합니다. 일차성 우울증이나 전문가 환경 외 만성 불면증에는 적응되지 않습니다.

Safety profile

흔한 이상반응으로는 진정, 졸음, 어지러움, 운동실조 및 기억장애가 있습니다. 알코올, 오피오이드 또는 기타 중추신경억제제와의 병용은 심한 진정 및 호흡 억제 위험을 증가시킵니다. 만성 사용 시 내성, 신체적 의존 및 금단 증상이 발생합니다. 처방 정보에 따르면 치료 종료 시 점진적 감량이 필요하며 갑작스러운 중단은 피해야 합니다. 고령자, 호흡기 질환 및 수술 전후 환경에서는 주의가 필요합니다.