리라글루티드

What is it?

리라글루티드는 인간 글루카곤 유사 펩타이드-1의 합성 유사체로, 알부민에 가역적으로 결합하는 지방산이 도입되어 반감기가 약 13시간으로 연장됩니다. 노보 노디스크가 개발했으며 2010년 제2형 당뇨병에 승인되었고, 이후 별도의 상품명으로 성인 및 청소년의 만성 체중 관리에 승인되었습니다. 주 1회 GLP-1 수용체 작용제와 달리 리라글루티드는 매일 같은 시간에 1일 1회 피하 주사로 투여됩니다.

작용 기전

리라글루티드는 췌장 베타 및 알파 세포, 중추신경계, 위장관에 있는 GLP-1 수용체에 결합하여 활성화시킵니다. 그 결과 포도당 의존적 인슐린 분비 자극, 부적절한 글루카곤 방출 억제, 위 배출 지연, 시상하부 중추를 통한 식욕 감소가 일어납니다. 이러한 작용은 본질적인 저혈당 위험 없이 공복 및 식후 혈당을 낮추며, 많은 성인에서 중등도의 점진적 체중 감소를 일으킵니다.

Pharmacokinetics

피하 투여 후 최고 혈장 농도는 8~12시간에 도달합니다. 알부민 결합률은 98%를 초과합니다. 말기 반감기는 약 13시간으로 1일 1회 투여를 뒷받침하며, 정상상태는 수일 내에 도달합니다. 약물은 편재된 펩티다아제에 의해 분해되며, 청소를 담당하는 특정 장기 경로가 없고 온전한 펩타이드의 소변 또는 대변 배설은 미미합니다. 경증에서 중등도 신장 또는 간 장애에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.

Indications

리라글루티드는 성인 제2형 당뇨병에서 단독 또는 다른 항당뇨병 약물과 병용하여 혈당 조절을 개선하기 위해 승인되어 있습니다. 두 번째 적응증은 별도의 상품명으로, 비만이거나 과체중이면서 적어도 하나의 체중 관련 동반질환이 있는 성인에서 칼로리 제한 식이 및 신체 활동 증가의 보조요법으로서 만성 체중 관리, 그리고 일부 국가에서 12세 이상 청소년의 체중 관리입니다. 처방 정보에 따르면 치료는 의료진이 시작하고 감독해야 합니다.

Safety profile

가장 흔한 이상반응은 위장관 증상으로, 오심, 구토, 설사, 변비 및 복부 불편감이 있으며 일반적으로 경증에서 중등도이고 초기 용량 증량 시 가장 두드러집니다. 급성 췌장염, 담낭 질환, 주사 부위 반응 및 심박수 증가가 보고되었습니다. 인슐린이나 설포닐우레아와 병용 시 저혈당이 발생할 수 있습니다. 본 제품은 설치류에서 관찰된 갑상선 C세포 종양에 관한 박스 경고를 포함하며, 갑상선 수질암과 다발성 내분비 종양증 2형은 중증 위마비와 함께 금기입니다.