에스트리올

What is it?

에스트리올(E3)은 인체의 세 가지 천연 에스트로겐(에스트라디올 E2, 에스트론 E1과 함께) 중 가장 약하며, 임신 중 다량으로 생성됩니다. 의약품으로는 주로 폐경 후 비뇨생식기 위축에 질 내 국소 사용됩니다. 유럽과 라틴아메리카에서 오베스틴(Aspen, 이전 Organon) 및 Ovestinon으로 판매되어 그곳에서는 널리 공급되지만, 미국에서는 질용 에스트라디올 제품이 우세하여 사용되지 않습니다. 정식 에스트리올 크림 및 페서리 제네릭은 허가된 시장에서 널리 공급됩니다.

작용 기전

에스트리올은 에스트로겐 수용체에 결합하지만 에스트라디올보다 수용체 점유 시간이 짧고 활성화가 약해 '약한' 에스트로겐 효과를 생성합니다. 질에서는 이것으로 비뇨생식기 위축을 회복(질 점막 회복, pH 정상화, 건조감, 성교통 및 재발성 요로감염 감소)시키기에 충분하며, 일반 유지 용량에서 유의한 전신 에스트로겐 효과를 나타내지 않습니다. 짧은 수용체 점유는 국소 사용 시 에스트리올이 '더 안전한' 에스트로겐으로 평가받는 근거입니다.

Pharmacokinetics

질용 에스트리올은 초기에는 위축된 점막을 통해 빠르게 흡수되지만 점막이 두꺼워지면 흡수가 감소합니다. 혈장 농도는 질 적용 후 1–2시간에 최고치에 도달하지만 유지 용량에서는 낮게 유지됩니다. 혈장 반감기는 짧습니다(~6시간). 간 결합이 우세하며 결합체는 신장으로 배설됩니다. 일부 시장(Trimovate)에서는 경구 에스트리올도 공급되지만 흡수가 일정하지 않아 경구 사용은 드뭅니다.

Indications

에스트리올 질 제제는 폐경 후 여성의 비뇨생식기 위축 및 재발성 요로감염의 치료와 예방에 승인되어 있으며, 일부 시장에서는 골반 수술 전 질 준비에도 사용됩니다. 현행 폐경 가이드라인에 따르면 국소 증상 완화로 충분하고 전신 HRT가 필요하지 않을 때 질용 에스트로겐(에스트리올 또는 에스트라디올)이 비뇨생식기 위축에 가장 효과적인 치료입니다.

Safety profile

질용 에스트리올은 일반적으로 잘 견딥니다. 흔한 이상반응은 국소 반응으로 첫 몇 주 동안 질 자극, 분비물 또는 가려움증입니다. 전신 효과(유방 압통, 이상 출혈)는 유지 용량에서는 드물지만 더 높은 도입 용량에서는 발생할 수 있습니다. 일반 용량에서는 자궁내막 증식증 위험이 낮으며, 대부분의 현행 가이드라인은 저용량 질용 에스트리올에 대해 프로게스토겐 병용을 요구하지 않습니다. 이는 자궁이 보존된 여성의 전신 에스트로겐 HRT와 비교하여 주목할 만한 단순화입니다.