드로스피레논

What is it?

드로스피레논은 2000년에 승인된 합성 프로게스토겐으로, 구형 프로게스토겐 골격이 아니라 스피로놀락톤에서 구조적으로 유래되었습니다. 가장 흔히 복합 경구 피임약 Yasmin 및 Yaz(에티닐에스트라디올과 함께)와 단일 프로게스토겐 피임약 Slynd로 시판됩니다. 이러한 조합의 승인된 제네릭이 널리 이용 가능합니다. 본 분자는 피임 및 피부과적/증상 적응증을 모두 가진 독특한 4세대 프로게스토겐 프로파일을 나타냅니다.

작용 기전

드로스피레논은 프로게스테론 수용체를 활성화하여 배란을 억제하고 에스트로겐과 결합 시 피임 효과를 나타냅니다. 항미네랄로코르티코이드 활성(스피로놀락톤과 유사)은 구형 프로게스토겐에서 전형적인 수분 저류와 혈압 변화를 감소시키며, 항안드로겐 활성은 피지 생성 및 모낭 안드로겐 반응을 감소시켜 — 여드름 및 다모증에 유용합니다. 이 분자는 의미 있는 글루코코르티코이드 또는 에스트로겐 활성을 갖지 않습니다.

Pharmacokinetics

드로스피레논은 경구 투여 후 약 76%의 생체이용률로 잘 흡수됩니다. 최고 혈장 농도는 투여 후 1-2시간에 도달합니다. 말단 반감기는 약 30시간으로 1일 1회 투여를 지원합니다. 대사는 여러 비활성 대사체를 생성하며, CYP3A4의 최소한의 관여로 일부 구형 프로게스토겐에 비해 약물 상호작용이 덜 두드러집니다. 배설은 소변과 분변 사이에 거의 균등하게 분포합니다.

Indications

에티닐에스트라디올과 결합된 드로스피레논은 복합 경구 피임, 피임을 원하는 여성의 중등도 여드름 치료, 월경 전 불쾌 장애 치료에 승인되어 있습니다. 단일 프로게스토겐 피임약(Slynd)으로서, 드로스피레논 단독은 에스트로겐을 사용할 수 없는 환자의 피임에 승인되어 있습니다. 임상 가이드라인에 따르면 드로스피레논 함유 피임약은 월경 전 증상이나 호르몬성 여드름이 있는 여성에게 종종 선호됩니다.

Safety profile

흔한 이상반응에는 월경 불순, 유방 압통, 두통, 기분 변화 및 오심이 있으며, 대부분 처음 2-3주기에 나타납니다. 임상적으로 중요한 위험은 정맥 혈전색전증(레보노르게스트렐과 같은 구형 프로게스토겐보다 약간 더 높음)과 고칼륨혈증(특히 ACE 억제제, NSAID 또는 신장애와 동시 사용 시 항미네랄로코르티코이드 활성으로 인함)입니다. 처방 정보에 따르면 위험 인자가 있는 사용자에서는 기저 및 정기적인 칼륨 모니터링이 합리적입니다.