디클로페낙
디클로페낙은 성인의 염증성 및 근골격계 통증에 사용되는 비스테로이드성 소염진통제입니다. 경구 정제, 국소 겔, 좌제 및 비경구 주사액으로 공급되며 강력한 진통 및 항염증 효과를 나타냅니다.
- 분자식
- C14H11Cl2NO2
- CAS 번호
- 15307-86-5
- ATC 코드
- M01AB05
- 분자량
- 296.15 g/mol
- 약물 분류
- NSAID (phenylacetic acid)
- 다른 이름
- GP 45840, Diclofenaco
What is it?
디클로페낙은 1970년대에 도입된 페닐아세트산 유도체 NSAID입니다. 즉시방출 및 지연방출 정제, 캡슐, 경구액, 국소 겔 및 패치, 좌제, 비경구 주사액으로 공급됩니다. 제형 및 국가에 따라 처방 또는 비처방으로 조제됩니다. 국소 제형은 전신 노출 프로파일이 양호하여 국소화된 근골격계 통증에 널리 사용됩니다.
작용 기전
디클로페낙은 사이클로옥시게나아제 효소 COX-1 및 COX-2를 가역적으로 억제하며, 이부프로펜과 나프록센보다 다소 강한 COX-2 선택성을 보입니다. 프로스타글란딘 합성을 감소시켜 진통, 항염증 및 해열 효과를 나타냅니다. 리폭시게나아제, 리폭신 및 아라키돈산 흡수에 대한 추가적 작용도 시사됩니다. 치료 용량에서의 COX-2 선호는 심혈관 위험 프로파일을 부분적으로 설명합니다.
Pharmacokinetics
디클로페낙은 경구 흡수가 양호하지만 광범위한 초회 통과 대사를 받아 생체이용률이 약 50%입니다. 혈장 단백 결합률은 99%를 초과합니다. 대사는 주로 CYP2C9를 통해 이루어지며 CYP3A4가 부수적으로 관여하여 비활성 및 약한 활성 대사체를 생성합니다. 말단 반감기는 약 1-2시간입니다. 국소 제형은 매우 낮은 전신 노출과 함께 높은 국소 조직 농도를 달성합니다.
Indications
디클로페낙은 성인에서 골관절염, 류마티스 관절염, 강직성 척추염, 급성 근골격계 통증, 수술 후 통증, 원발성 월경곤란증, 급성 편두통 및 요관 산통의 치료에 승인되어 있습니다. 국소 디클로페낙은 광선각화증(일부 국가) 및 근골격계 통증과 같은 국소 통증 상태에 승인되어 있습니다. 임상 가이드라인에 따르면 특히 심혈관 위험 우려로 인해 가장 짧은 필요한 기간 동안 최소 유효 용량을 사용해야 합니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 위장관 증상, 두통, 어지러움 및 간 효소 상승이 있습니다. 디클로페낙은 심근경색 및 뇌졸중을 포함한 심혈관 혈전 사건에 대한 계열 경고를 가지고 있으며, 고용량에서 나프록센 및 이부프로펜에 비해 위험이 증가합니다. 중대한 위장관 사건, 간독성, 신기능 저하, 고칼륨혈증 및 과민반응이 문서화되어 있습니다. 처방 정보에 따르면 금기에는 중증 심부전, 최근의 관상동맥우회술 및 활동성 소화성 궤양이 포함됩니다.
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자주 묻는 질문
디클로페낙이 이부프로펜보다 효과적인가요? ▾
표준 용량에서 디클로페낙과 이부프로펜은 많은 무작위 시험에서 비교 가능한 진통 효과를 나타내지만, 디클로페낙은 더 긴 COX-2 억제로 인해 일부 염증 상태에서 약간 더 효과적일 수 있습니다. NSAID의 선택은 적응증, 개인 반응, 동반 질환 및 심혈관 및 위장관 위험 프로파일에 따라 달라집니다. 임상 가이드라인에 따르면 처방의는 각 환자에서 효능과 안전성 프로파일을 비교 검토해야 합니다.
디클로페낙이 나프록센보다 심혈관 위험이 높다고 여겨지는 이유는? ▾
대규모 무작위 시험의 통합 분석에 따르면 고용량의 디클로페낙은 표준 용량의 나프록센보다 심혈관 혈전 사건의 비율이 더 높은 것으로 시사됩니다. 따라서 여러 규제 기관은 특히 확립된 심혈관 질환이 있는 환자에서 디클로페낙에 대한 경고나 제한을 추가했습니다. 처방 정보에 따르면 가장 짧은 기간 동안 최소 유효 용량을 사용해야 하며 처방의가 위험을 검토해야 합니다.
국소 디클로페낙이 경구보다 안전한가요? ▾
국소 디클로페낙은 매우 낮은 전신 노출(동등한 경구 용량의 약 5-10%)로 표재 조직에서 높은 농도를 달성합니다. 이는 일반적으로 위장관, 심혈관 및 신장 부작용 위험이 더 낮음을 의미합니다. 임상 가이드라인에 따르면 국소 NSAID는 특히 고령자에서 많은 국소화된 근골격계 통증 상태에 1차 치료로 권장됩니다.
디클로페낙을 장기간 사용할 수 있나요? ▾
디클로페낙은 필요시 만성 염증성 상태에 사용할 수 있지만, 임상 가이드라인 및 처방 정보에 따르면 가장 짧은 필요한 기간 동안 최소 유효 용량을 사용해야 합니다. 장기 사용은 처방의의 감독 하에 이루어져야 하며 심혈관, 위장관, 신장 및 간 위험 인자에 대한 정기적인 재평가가 필요합니다. 위험 인자가 있는 환자에는 위 보호제가 종종 추가됩니다.
디클로페낙의 주요 금기사항은 무엇인가요? ▾
디클로페낙은 디클로페낙 또는 다른 NSAID에 대한 알려진 과민증, 활동성 소화성 궤양 또는 위장관 출혈, 중증 심부전, 확립된 허혈성 심장질환, 말초동맥 또는 뇌혈관 질환, 관상동맥우회술의 수술 전후 기간, 중증 간 장애, 임신 3분기에 금기입니다. 처방 정보에 따르면 처방 전에 의료 전문가가 병력을 검토해야 합니다.
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