클라불란산(클라불라네이트)

What is it?

클라불라네이트는 클라불란산이라고도 알려진 자연 유래 베타락탐으로, Streptomyces clavuligerus에서 처음 분리되었습니다. 자체 항균 활성은 최소이지만 많은 세균 베타락타마제를 억제합니다. 클라불라네이트는 다른 베타락탐 항생제, 가장 흔히 아목시실린과의 병용으로만 공급되며(아목시실린-클라불라네이트, 코아목시클라브라고도 함), 처방약으로만 조제되며 세계보건기구 필수의약품 목록에 포함되어 있습니다.

작용 기전

클라불라네이트는 세균이 생성하는 많은 A형 베타락타마제의 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 '자살 억제제'로 작용합니다. 이러한 효소를 불활성화함으로써, 동반 항생제 — 일반적으로 아목시실린 — 를 가수분해로부터 보호하고, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae 및 많은 혐기성균과 같은 베타락타마제 생성 미생물에 대한 활성을 회복시킵니다. AmpC 및 광범위 베타락타마제에는 효과가 떨어집니다.

Pharmacokinetics

클라불라네이트는 복합 제형으로 경구 투여 시 잘 흡수되며 생체이용률은 약 60%입니다. 혈장 단백 결합률은 약 25%입니다. 용량의 약 30-40%는 미변화체로 소변으로 배설되며, 나머지는 대사됩니다. 종말 반감기는 약 1시간으로 아목시실린과 유사하므로 두 약물이 고정 비율로 병용됩니다. 신장애 시 병용제의 용량 조절이 필요합니다.

Indications

클라불라네이트는 다른 베타락탐 항생제와의 고정용량 병용제로만 승인되어 있습니다. 가장 흔한 병용 제형인 아목시실린-클라불라네이트는 성인 및 소아의 중등도 내지 중증 호흡기 감염, 중이염, 부비동염, 요로 감염, 동물 및 사람 교상 상처, 그리고 선별된 피부 및 복부 감염에 사용됩니다. 임상 가이드라인에 따르면, 이 병용 제형은 베타락타마제 생성 병원체가 가능성이 높은 상황에 한정됩니다.

Safety profile

아목시실린-클라불라네이트의 흔한 이상반응으로는 설사, 오심, 질 칸디다증이 있으며 일반적으로 경증 내지 중등도입니다. 클라불라네이트는 아목시실린 단독보다 담즙정체성 간염 발생률이 더 높으며, 특히 고령자 및 장기 치료에서 그렇습니다. 발진과 과민반응은 페니실린 알레르기 양상을 따릅니다. 처방 정보에 따르면, 처방 전에 의료진이 병력을 검토해야 하며, 페니실린 알레르기 및 이전 간 반응에 주의해야 합니다.