셀레콕시브
셀레콕시브는 골관절염, 류마티스 관절염, 강직성 척추염, 급성 통증 및 원발성 월경곤란증에 성인에게 사용되는 경구용 COX-2 선택적 비스테로이드성 항염증제이며, 상부 위장관 독성이 감소되어 있습니다.
- 분자식
- C17H14F3N3O2S
- CAS 번호
- 169590-42-5
- ATC 코드
- M01AH01
- 분자량
- 381.37 g/mol
- 약물 분류
- COX-2 selective NSAID
- 다른 이름
- SC-58635, Celecoxib
What is it?
셀레콕시브는 임상 사용이 승인된 최초의 사이클로옥시게나제-2(COX-2) 선택적 억제제로, 1998년에 도입되었습니다. 다양한 함량의 경구 캡슐로 공급되며 처방으로만 조제됩니다. 셀레콕시브는 전통적인 비선택적 NSAID 대비 상부 위장관 독성 감소가 바람직한 만성 염증성 질환에서 광범위하게 사용되며, 세계보건기구 필수의약품 목록에 포함되어 있습니다.
작용 기전
셀레콕시브는 염증 부위에서 유도되는 효소 동형인 사이클로옥시게나제-2(COX-2)를 선택적으로 억제하여 통증, 발열 및 염증을 유발하는 프로스타글란딘 생성을 차단합니다. 비선택적 NSAID에 비해 치료 용량에서 COX-1 억제가 제한적이어서 위 점막 보호와 혈소판 응집에 관여하는 프로스타글란딘이 보존됩니다. 그 결과 항염 및 진통 작용이 나타나며 상부 위장관 독성이 감소됩니다.
Pharmacokinetics
셀레콕시브는 경구로 잘 흡수되며 최고 혈장 농도는 2-3시간에 도달합니다. 혈장 단백 결합률은 약 97%입니다. 주로 CYP2C9에 의해 비활성 대사체로 대사되어 소변과 대변으로 배설됩니다. 말기 반감기는 약 11시간으로 1일 1-2회 투여를 뒷받침합니다. CYP2C9 저대사자는 노출이 더 높아 처방 정보에 따라 더 낮은 초기 용량이 필요합니다.
Indications
셀레콕시브는 성인에서 골관절염, 류마티스 관절염, 강직성 척추염, 급성 통증 및 원발성 월경곤란증 치료에 승인되어 있습니다. 일부 국가에서는 2세 이상 소아 류마티스 관절염에 체중 기반 용량으로 승인되어 있습니다. 가족성 선종성 용종증 적응증은 많은 지역에서 철회되었습니다. 임상 가이드라인에 따르면 가장 짧은 필요 기간 동안 가장 낮은 유효 용량을 사용해야 합니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 위장관 증상(기존 NSAID보다 빈도 낮음), 말초 부종, 고혈압 및 두통이 있습니다. 셀레콕시브는 특히 장기 고용량 사용 시 심근경색과 뇌졸중을 포함한 심혈관 혈전성 사건 및 중증 위장관 사건에 대한 계열 경고를 가집니다. 신장애, 고칼륨혈증 및 간독성이 보고되었습니다. 처방 정보에 따르면 중증 심부전, 최근 관상동맥우회술 및 알려진 설폰아마이드 과민증이 금기에 포함됩니다.
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자주 묻는 질문
셀레콕시브가 이부프로펜보다 위장에 더 안전한 이유는? ▾
셀레콕시브는 COX-2를 선택적으로 억제하고 위 점막의 보호 프로스타글란딘을 생성하는 COX-1을 대부분 보존합니다. 그 결과 대규모 무작위 임상시험에서 동등한 항염 용량의 비선택적 NSAID 대비 상부 위장관 궤양 및 출혈 발생률이 더 낮은 것으로 나타났습니다. 임상 가이드라인에 따르면 위장관 위험이 높을 때 셀레콕시브가 선호되지만 심혈관 프로파일도 함께 고려해야 합니다.
셀레콕시브가 심혈관 위험을 증가시키나요? ▾
셀레콕시브를 포함한 모든 NSAID는 특히 고용량 및 장기 사용 시 심근경색 및 뇌졸중과 같은 혈전성 심혈관 사건의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 대규모 비교 임상시험은 통상 용량의 셀레콕시브 심혈관 위험이 나프록센 및 이부프로펜과 유사함을 시사합니다. 처방 정보에 따르면 처방의는 각 환자에서 심혈관 및 위장관 위험을 함께 고려해야 합니다.
셀레콕시브에서 설폰아마이드 알레르기가 왜 문제가 되나요? ▾
셀레콕시브는 화학 구조에 설폰아마이드기를 포함합니다. 처방 정보에 따르면 교차반응의 이론적 위험으로 인해 설폰아마이드에 알려진 과민증 환자에서 금기입니다. 임상적 의의는 논의되고 있으나, 특히 설폰아마이드 항생제에 대한 심한 과거 반응이 있는 환자에서는 주의가 권고됩니다.
셀레콕시브를 저용량 아스피린과 병용해야 하나요? ▾
셀레콕시브는 심혈관 예방을 위한 저용량 아스피린과 동일한 항혈소판 보호를 제공하지 않습니다. NSAID가 필요한 저용량 아스피린 복용 환자에서는 필요 시 병용할 수 있으나, 비선택적 NSAID 대비 셀레콕시브의 위장관 이점은 감소합니다. 임상 가이드라인에 따르면 양성자펌프억제제로 위 보호를 고려할 수 있으며, 처방의가 요법을 조정합니다.
셀레콕시브의 주요 금기사항은 무엇인가요? ▾
셀레콕시브는 셀레콕시브, 설폰아마이드 또는 NSAID에 대한 알려진 과민증, 활동성 소화성 궤양 또는 위장관 출혈, 중증 심부전, 관상동맥우회술 주술기, 중증 간기능 장애 및 임신 3분기에 금기입니다. 신장애, 고혈압 및 기타 심혈관 위험인자에서 주의가 필요합니다. 처방 정보에 따르면 처방 전 의료 전문가가 병력을 검토해야 합니다.
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