부프로피온
부프로피온은 노르에피네프린과 도파민의 재흡수를 억제하는 비전형 항우울제입니다. 주요 우울증과 금연에 사용되며, SSRI에 비해 일반적으로 성기능 부작용 프로파일이 양호한 것으로 간주됩니다.
- 분자식
- C13H18ClNO
- CAS 번호
- 34911-55-2
- ATC 코드
- N06AX12
- 분자량
- 239.74 g/mol
- 약물 분류
- Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI) antidepressant
- 다른 이름
- Wellbutrin, Zyban, Amfebutamone
What is it?
부프로피온은 비-SSRI, 비-삼환계 항우울제로 미국에서 1985년부터 임상 사용되고 있으며, 주로 웰부트린(우울증)과 자이반(금연)으로 판매됩니다. WHO 필수의약품 목록에 등재되어 있으며 승인된 제네릭으로 널리 이용 가능합니다. 다른 항우울제 계열과 구조적·약리학적으로 구별되어 다른 부작용 프로파일을 가지며, SSRI를 견디지 못할 때 유용한 대안이 됩니다.
작용 기전
부프로피온은 노르에피네프린과 도파민의 재흡수를 억제하며, 세로토닌 재흡수에 대한 효과는 훨씬 약합니다. 도파민 작용 성분이 SSRI와 차별화되며, 활성화 프로파일과 낮은 성기능 장애율에 기여합니다. 금연에서의 작용 기전은 완전히 이해되지는 않았지만, 모노아민 효과 외에 니코틴성 아세틸콜린 수용체 길항을 포함하는 것으로 보입니다.
Pharmacokinetics
부프로피온은 경구 투여 후 빠르게 흡수되며, 주로 CYP2B6에 의한 광범위한 간 대사를 통해 하이드록시부프로피온을 포함한 여러 활성 대사체로 변환됩니다. 모화합물의 반감기는 약 14시간이지만, 활성 대사체가 유효 반감기를 더 길게 합니다. 정상상태에는 약 8일이 소요됩니다. 변형 방출 제형(SR, XL)은 1일 1회 또는 2회 투여를 가능하게 합니다.
Indications
부프로피온은 주요 우울장애, 계절성 정동장애 재발 예방 및 금연에 승인되어 있습니다. 허가외 용도로는 주의력결핍 과잉행동장애(ADHD) 보조 치료와 항우울제 유발 성기능 장애가 포함됩니다. 용량 의존적 발작 위험으로 인해 발작 장애, 섭식 장애 또는 최근 벤조디아제핀/알코올 금단 환자에서는 일반적으로 회피됩니다.
Safety profile
흔한 이상반응으로는 구갈, 불면, 두통, 초조, 오심, 체중 감소가 있습니다. 성기능 장애는 SSRI보다 현저히 적습니다. 임상적으로 가장 중요한 위험은 발작이며, 용량 의존적이고 활동성 발작 장애가 있는 사용자에게 부프로피온은 금기입니다. 처방 정보에 따르면, 부프로피온은 MAOI와 병용해서는 안 되며 MAOI 요법으로 또는 MAOI 요법에서 전환 시 휴약 기간이 필요합니다.
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자주 묻는 질문
부프로피온은 SSRI와 어떻게 다른가요? ▾
부프로피온은 SSRI가 아닌 NDRI로, 세로토닌보다는 주로 노르에피네프린과 도파민에 영향을 미칩니다. 실용적 차이로는 낮은 성기능 장애 발생률, 더 활성화된 프로파일, 체중 증가 대신 중립적 또는 체중 감소 효과, 그리고 용량 의존적 발작 위험이 있습니다. 임상 가이드라인에 따르면, 많은 환자에서 SSRI에 대한 합리적인 1차 대안입니다.
부프로피온이 금연에 도움이 되나요? ▾
네 — 부프로피온은 위약과 비교해 6개월 금연율을 약 두 배로 높이며 이 적응증으로 자이반으로 승인되어 있습니다. 치료는 일반적으로 계획된 금연 날짜 1-2주 전에 시작하여 7-12주간 지속됩니다. 현재 금연 가이드라인에 따르면, 추가적인 이익을 위해 니코틴 대체 요법과 병용할 수 있습니다.
부프로피온은 왜 발작 위험이 있나요? ▾
부프로피온은 용량 의존적으로 발작 역치를 낮춥니다. 위험은 표준 용량에서 약 0.1%이며 고용량이나 소인 인자가 있는 사용자에서 상당히 증가합니다. 처방 정보에 따르면, 부프로피온은 발작 장애, 현재 또는 과거의 섭식 장애, 그리고 급성 알코올 또는 벤조디아제핀 금단에서 금기입니다.
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