암로디핀

What is it?

암로디핀은 1990년에 승인된 3세대 다이하이드로피리딘계 칼슘 채널 차단제입니다. 주로 베실산염으로 경구용 정제로 공급되며 처방에 의해서만 조제됩니다. 암로디핀은 세계에서 가장 많이 처방되는 항고혈압제 중 하나로 세계보건기구 필수의약품 목록에 포함되어 있습니다. 또한 다른 항고혈압제 및 스타틴과의 고정용량 복합제로도 제조됩니다.

작용 기전

암로디핀은 혈관 평활근의 L형 칼슘 채널을 선택적으로 차단하여 막투과 칼슘 유입을 감소시키고 말초 동맥 혈관확장을 일으킵니다. 치료 용량에서는 심근 수축력이나 방실 전도에 대한 직접적인 영향이 비교적 적습니다. 그 결과 전신 혈관 저항과 혈압이 지속적으로 감소하며, 동시에 관상동맥 관류가 개선되어 항협심증 효과를 뒷받침합니다.

Pharmacokinetics

암로디핀은 경구 투여 시 천천히 흡수되며 6-12시간 후 최고 혈장 농도에 도달합니다. 절대 생체이용률은 약 60-80%이며, 혈장 단백 결합률은 약 93%입니다. 주로 CYP3A4에 의해 간에서 광범위하게 대사되어 비활성 대사체가 됩니다. 말기 반감기는 약 30-50시간으로 1일 1회 투여가 가능합니다. 간 기능 장애는 노출을 상당히 증가시키므로 더 낮은 시작 용량이 필요합니다.

Indications

암로디핀은 성인에서 본태성 고혈압과 만성 안정형 협심증, 혈관경련성(프린츠메탈) 협심증의 치료에 승인되어 있습니다. 6세 이상 소아 환자에서는 고혈압에 대해 승인되어 있습니다. 암로디핀은 단독 또는 안지오텐신 전환효소 억제제, 안지오텐신 수용체 차단제, 이뇨제, 베타차단제 등 다른 항고혈압제와 병용할 수 있습니다. 임상 가이드라인에 따르면 칼슘 채널 차단제는 고혈압의 권장 1차 약물 계열 중 하나입니다.

Safety profile

흔한 이상반응에는 말초 부종(주로 발목), 안면홍조, 두통, 두근거림, 피로감이 있으며 대부분 용량 의존적입니다. 말초 부종은 가장 흔한 중단 사유이며 여성에서 더 빈번합니다. 표준 용량에서 중증 저혈압과 반사성 빈맥은 드뭅니다. 처방 정보에 따르면 간 기능 장애는 노출을 증가시키며 고령자나 허약한 환자에서는 용량을 더 낮게 해야 합니다. 강력한 CYP3A4 억제제 병용은 노출을 증가시킵니다.