Venlafaxine
La venlafaxine est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNa) utilisé dans la dépression caractérisée, le trouble anxieux généralisé et le trouble panique. Lancée sous le nom d'Effexor, elle existe en génériques autorisés à libération immédiate et prolongée.
- Formule chimique
- C17H27NO2
- Numéro CAS
- 93413-69-5
- Code ATC
- N06AX16
- Masse moléculaire
- 277.40 g/mol
- Classe pharmacologique
- Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
- Également appelé
- Effexor, Efexor, Venlafaxine XR
What is it?
La venlafaxine est le premier IRSNa entré en pratique clinique, autorisé par la FDA en 1993 et commercialisé sous le nom d'Effexor par Wyeth (aujourd'hui Pfizer). Ce fut une molécule marquante, car elle a rompu le monopole des ISRS sur le traitement antidépresseur sérotoninergique en agissant sur deux voies monoaminergiques à la fois. La venlafaxine et la venlafaxine LP génériques autorisées sont largement disponibles ; la molécule figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS.
Mécanisme d'action
La venlafaxine inhibe la recapture synaptique de la sérotonine et de la noradrénaline, selon un profil dose-dépendant : à faible dose (≤ 75 mg), elle agit surtout sur la sérotonine, à la manière d'un ISRS, tandis qu'à dose plus élevée (150 mg et au-delà) l'effet noradrénergique devient substantiel. L'effet thérapeutique s'installe sur 2 à 6 semaines. Son métabolite pharmacologiquement actif, la desvenlafaxine, prolonge l'action et est lui-même commercialisé séparément sous le nom de Pristiq.
Pharmacokinetics
La venlafaxine est bien absorbée après administration orale, avec une biodisponibilité d'environ 45 %. La demi-vie terminale de la molécule mère est d'environ 5 heures, celle du métabolite actif desvenlafaxine d'environ 11 heures. Le métabolisme hépatique passe par le CYP2D6, avec un effet de premier passage important. L'état d'équilibre est atteint en 3 jours environ. La forme LP autorise une prise unique quotidienne, là où la forme à libération immédiate impose deux à trois prises par jour.
Indications
La venlafaxine est autorisée dans la dépression caractérisée, le trouble anxieux généralisé, l'anxiété sociale et le trouble panique. Parmi les usages hors AMM figurent les symptômes vasomoteurs de la ménopause (bouffées de chaleur), les douleurs neuropathiques et l'état de stress post-traumatique. Elle est généralement envisagée après l'échec d'un ISRS ou lorsqu'une action antidépressive plus marquée est nécessaire dans les formes sévères.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent nausées (surtout les premières semaines), sécheresse buccale, troubles du sommeil, augmentation de la sudation, céphalées et troubles de la fonction sexuelle. L'élévation dose-dépendante de la pression artérielle constitue une préoccupation propre à la classe aux doses supérieures à 150 mg par jour et justifie une surveillance tensionnelle. La venlafaxine expose à un syndrome d'arrêt particulièrement marqué — vertiges, troubles sensoriels et syndrome pseudo-grippal en cas d'interruption brutale — et une décroissance progressive est indispensable.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre venlafaxine et duloxétine ? ▾
Toutes deux sont des IRSNa, mais la venlafaxine a une demi-vie plus courte (5 h pour la molécule mère, 11 h pour le métabolite, contre environ 12 h pour la duloxétine) et un profil nettement dose-dépendant (proche d'un ISRS à faible dose, véritable IRSNa à dose plus élevée). La duloxétine dispose de données plus solides dans les douleurs chroniques. Le syndrome d'arrêt est plus prononcé avec la venlafaxine. Le choix dépend de l'indication et de la tolérance individuelle.
Comment diminuer la venlafaxine ? ▾
La venlafaxine doit toujours être diminuée progressivement — typiquement par paliers de 75 mg ou 37,5 mg toutes les 2 semaines, plutôt qu'interrompue brutalement. Le syndrome d'arrêt (vertiges, troubles sensoriels, syndrome pseudo-grippal) est plus marqué qu'avec la plupart des autres antidépresseurs, du fait de la demi-vie courte. Selon la notice, une décroissance progressive s'impose même après un traitement de courte durée.
La venlafaxine va-t-elle augmenter ma tension artérielle ? ▾
Une élévation dose-dépendante de la pression artérielle est un effet reconnu, en particulier aux doses supérieures à 150 mg par jour. Selon la notice, la pression artérielle doit être mesurée avant l'instauration puis surveillée périodiquement pendant le traitement, avec réduction de la dose ou changement de traitement en cas d'hypertension.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Venlafaxine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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