Noréthistérone
La noréthistérone est un progestatif oral de première génération utilisé depuis 1957. On la retrouve dans les micropilules progestatives, dans de nombreux contraceptifs combinés et, à dose plus élevée, dans l'endométriose.
- Formule chimique
- C20H26O2
- Numéro CAS
- 68-22-4
- Code ATC
- G03DC02
- Masse moléculaire
- 298.42 g/mol
- Classe pharmacologique
- Progestin
- Également appelé
- Aygestin, Camila, Errin, Norethisterone, Nor-QD
What is it?
La noréthistérone — norethindrone dans la nomenclature américaine — compte parmi les plus anciens progestatifs de synthèse, en usage clinique depuis 1957. Inscrite sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS, elle constitue le progestatif actif de nombreux contraceptifs oraux combinés, des micropilules progestatives et de produits en monothérapie à dose plus élevée tels qu'Aygestin (acétate de noréthistérone 5 mg) pour des indications gynécologiques non contraceptives. Des génériques autorisés sont largement disponibles dans toutes ces présentations.
Mécanisme d'action
La noréthistérone se lie aux récepteurs de la progestérone et exerce des effets progestatifs : épaississement de la glaire cervicale, suppression du pic de LH, amincissement de l'endomètre et, à doses suffisantes, inhibition de l'ovulation. Elle possède en outre une faible activité androgénique qui la distingue des progestatifs plus récents comme la drospirénone ou de la progestérone naturelle. Dans la contraception combinée, elle agit aux côtés de l'éthinylestradiol ; dans les micropilules progestatives, l'effet contraceptif repose surtout sur la modification de la glaire cervicale, l'inhibition de l'ovulation étant variable.
Pharmacokinetics
La noréthistérone est bien absorbée par voie orale, avec un pic plasmatique atteint en une à deux heures. Sa biodisponibilité avoisine 64 %, avec un métabolisme de premier passage important. La demi-vie terminale est de 8 à 10 heures, compatible avec une prise quotidienne unique. Le métabolisme hépatique passe par le CYP3A4, avec conjugaison et conversion partielle en éthinylestradiol aux doses élevées. Cette demi-vie relativement courte impose une observance stricte avec les micropilules progestatives, où un retard de plus de trois heures réduit l'efficacité contraceptive.
Indications
La noréthistérone est autorisée dans la prévention de la grossesse (formes progestatives seules et combinées), l'aménorrhée secondaire, les saignements utérins anormaux, les douleurs liées à l'endométriose, et comme composante du traitement hormonal de la ménopause. L'acétate de noréthistérone à doses plus élevées (5 à 15 mg) est privilégié dans l'endométriose et les saignements utérins anormaux. Selon les recommandations contraceptives actuelles, les pilules à base de noréthistérone constituent des options de première intention raisonnables, même si des progestatifs plus récents sont souvent préférés pour les problématiques cutanées.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent saignements intercurrents, tension mammaire, nausées, variations de l'humeur et céphalées. Comparée à des progestatifs plus anciens comme la médroxyprogestérone, la noréthistérone présente une activité androgénique plus marquée, susceptible d'aggraver l'acné et la prise de poids chez les femmes prédisposées. Comparée aux progestatifs plus récents comme la drospirénone, son risque thromboembolique veineux est moindre. Selon les recommandations actuelles, les contraceptifs combinés contenant de la noréthistérone exposent à un risque thrombotique inférieur à celui des pilules de troisième et quatrième génération.
Questions fréquentes
Quelle différence entre la noréthistérone et la progestérone ? ▾
La progestérone est l'hormone naturelle ; la noréthistérone est un progestatif de synthèse doté d'une activité proche mais d'une pharmacologie différente. Elle présente une biodisponibilité orale supérieure — grâce à des modifications structurales qui bloquent le métabolisme de premier passage —, une activité androgénique modérée et un profil métabolique distinct. La progestérone est privilégiée lorsque l'objectif est une substitution bio-identique, notamment dans le traitement hormonal de la ménopause ; la noréthistérone l'est pour la contraception et les indications gynécologiques à dose élevée.
Pourquoi la micropilule impose-t-elle une prise plus stricte que la pilule combinée ? ▾
Les micropilules progestatives à base de noréthistérone agissent principalement en épaississant la glaire cervicale, effet qui s'estompe en quelques heures. Un retard de plus de trois heures peut réduire l'efficacité contraceptive. Selon la notice, les micropilules exigent une prise à heure fixe, dans une fenêtre de trois heures, tandis que les pilules combinées tolèrent un décalage allant jusqu'à douze heures avant qu'une contraception complémentaire ne devienne nécessaire.
La noréthistérone est-elle compatible avec l'allaitement ? ▾
Oui. Les micropilules progestatives contenant de la noréthistérone sont considérées comme sûres et sont couramment privilégiées pendant l'allaitement, car elles n'altèrent pas la production de lait, contrairement aux pilules combinées contenant un estrogène. Selon les recommandations contraceptives actuelles, une pilule progestative seule peut être débutée dès le post-partum immédiat chez la femme qui allaite.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Norethindrone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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