Drospirénone
La drospirénone est un progestatif de quatrième génération à activité anti-minéralocorticoïde et anti-androgène. Utilisée dans les contraceptifs oraux combinés (Yaz, Jasmine) et en pilule progestative seule, elle est souvent privilégiée en cas d'acné.
- Formule chimique
- C24H30O3
- Numéro CAS
- 67392-87-4
- Code ATC
- G03AA12
- Masse moléculaire
- 366.49 g/mol
- Classe pharmacologique
- Progestogen with anti-mineralocorticoid and anti-androgen activity
- Également appelé
- Yaz, Yasmin, Slynd
What is it?
La drospirénone est un progestatif de synthèse autorisé en 2000, dérivé structurellement de la spironolactone plutôt que des squelettes progestatifs plus anciens. Elle est le plus souvent commercialisée dans les contraceptifs oraux combinés Jasmine et Yaz, associée à l'éthinylestradiol, ainsi que dans la pilule progestative seule Slynd. Des génériques autorisés de ces associations sont largement disponibles. La molécule constitue un profil progestatif de quatrième génération distinct, aux applications à la fois contraceptives, dermatologiques et symptomatiques.
Mécanisme d'action
La drospirénone active les récepteurs de la progestérone, ce qui bloque l'ovulation et produit l'effet contraceptif lorsqu'elle est associée à un estrogène. Son activité anti-minéralocorticoïde, comparable à celle de la spironolactone, atténue la rétention hydrique et les variations tensionnelles caractéristiques des progestatifs plus anciens ; son activité anti-androgène réduit la production de sébum et la réponse androgénique du follicule pileux, ce qui se révèle utile dans l'acné et l'hirsutisme. La molécule n'exerce pas d'activité glucocorticoïde ou estrogénique notable.
Pharmacokinetics
La drospirénone est bien absorbée par voie orale, avec une biodisponibilité d'environ 76 %. Les concentrations plasmatiques maximales surviennent une à deux heures après la prise. La demi-vie terminale avoisine 30 heures, ce qui autorise une prise quotidienne unique. Le métabolisme produit plusieurs métabolites inactifs ; la faible implication du CYP3A4 rend les interactions médicamenteuses moins marquées qu'avec certains progestatifs plus anciens. L'excrétion se répartit à peu près également entre urines et selles.
Indications
Associée à l'éthinylestradiol, la drospirénone est autorisée en contraception orale combinée, dans le traitement de l'acné modérée chez la femme souhaitant une contraception, et dans le trouble dysphorique prémenstruel. Sous forme de pilule progestative seule (Slynd), la drospirénone est autorisée en contraception chez les patientes ne pouvant recevoir d'estrogène. Selon les recommandations, les pilules contenant de la drospirénone sont souvent privilégiées chez les femmes présentant des symptômes prémenstruels ou une acné hormonale.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent irrégularités menstruelles, tension mammaire, céphalées, variations de l'humeur et nausées, surtout durant les deux à trois premiers cycles. Les risques cliniquement importants sont la maladie thromboembolique veineuse — légèrement supérieure à celle des progestatifs plus anciens comme le lévonorgestrel — et l'hyperkaliémie, liée à l'activité anti-minéralocorticoïde, en particulier en association aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion, aux AINS ou en cas d'insuffisance rénale. Selon la notice, une surveillance initiale puis périodique de la kaliémie est justifiée chez les utilisatrices à risque.
Questions fréquentes
Pourquoi privilégier la drospirénone en cas d'acné ou de syndrome prémenstruel ? ▾
La drospirénone possède une activité anti-androgène qui réduit la production de sébum et le moteur hormonal de l'acné. Son effet anti-minéralocorticoïde diminue la rétention hydrique et les ballonnements que certaines femmes ressentent sous d'autres pilules. Selon les recommandations, une pilule combinée contenant de la drospirénone constitue un premier choix raisonnable lorsque ces symptômes font partie du tableau.
La drospirénone augmente-t-elle le risque de thrombose plus que les pilules anciennes ? ▾
Certaines données suggèrent un risque de maladie thromboembolique veineuse légèrement supérieur avec les pilules combinées contenant de la drospirénone comparées à celles contenant du lévonorgestrel. Le risque absolu reste faible chez la plupart des femmes. Selon les recommandations actuelles en contraception, cet écart pèse surtout chez les femmes ayant un antécédent de thrombose, fumant après 35 ans ou présentant d'autres facteurs de risque de coagulation.
Quelle différence entre Yaz et Jasmine ? ▾
Les deux associent drospirénone et éthinylestradiol, mais Yaz suit un schéma 24/4 — 24 comprimés actifs et 4 placebos — avec une dose d'estrogène plus faible, tandis que Jasmine suit un schéma 21/7 avec une dose d'estrogène légèrement supérieure. Yaz est plus souvent retenue en cas de symptômes prémenstruels, du fait de l'intervalle sans comprimé actif plus court et de l'exposition estrogénique moindre.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Drospirenone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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