Vardenafilo
El vardenafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5 utilizado en hombres adultos para la disfunción eréctil. Su inicio y ventana de efecto son similares al sildenafilo, con una semivida de 4 a 5 horas. Comercializado por Bayer como Levitra y como genérico.
- Fórmula química
- C23H32N6O4S
- Número CAS
- 224785-91-5
- Código ATC
- G04BE09
- Masa molecular
- 488.6 g/mol
- Clase farmacológica
- PDE5 inhibitor
- También conocido como
- BAY 38-9456
¿Qué es?
El vardenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 aprobado en 2003 para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres adultos. Fue desarrollado por Bayer e ICOS Corporation con el código BAY 38-9456 y se comercializa con la marca Levitra. Vardenafilo entró en el mercado poco después de Cialis y ofreció una tercera opción de inhibidor de la PDE5 junto al sildenafilo. Su perfil farmacológico es ampliamente similar al del sildenafilo, pero con una mayor selectividad por la PDE5 y una vía metabólica ligeramente distinta.
Mecanismo de acción
El vardenafilo inhibe selectivamente la PDE5, la enzima que degrada el GMP cíclico en el cuerpo cavernoso. Al bloquear la PDE5, la molécula permite que el GMPc generado cuando se libera óxido nítrico durante la estimulación sexual se acumule. Esto relaja la musculatura lisa de las arterias del pene, aumenta el flujo sanguíneo y favorece la erección. Según los ensayos comparativos, la relación de selectividad por la PDE5 del vardenafilo es superior a la del sildenafilo, aunque la relevancia clínica de esta diferencia es debatida.
Farmacocinética
Tras la administración oral, el vardenafilo alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 120 minutos en ayunas. Su biodisponibilidad ronda el 15%, inferior al 40% del sildenafilo. La molécula se metaboliza principalmente por el CYP3A4 a un metabolito activo y se elimina sobre todo por las heces. La semivida terminal es de aproximadamente 4 a 5 horas, lo que mantiene una ventana de efecto similar a la del sildenafilo. Una comida rica en grasa puede retrasar la absorción cerca de una hora.
Indicaciones
El vardenafilo está aprobado en hombres adultos para el tratamiento de la disfunción eréctil. A diferencia del tadalafilo, no está aprobado para la hiperplasia benigna de próstata ni para la hipertensión arterial pulmonar. La molécula no está aprobada para mujeres, población pediátrica ni como estimulante recreativo. Según la ficha técnica, cualquier uso fuera de indicación debe consultarse con un profesional sanitario cualificado.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes en los ensayos clínicos incluyen cefalea, rubor facial, congestión nasal, dispepsia y mareo. Las alteraciones visuales son menos frecuentes que con sildenafilo, aunque siguen apareciendo. Entre los acontecimientos graves, infrecuentes, se incluyen la pérdida súbita de audición, el priapismo y la prolongación del intervalo QT; este último ha llevado a precauciones en pacientes con síndrome de QT largo congénito o tratamiento con fármacos que prolongan el QT. La combinación con nitratos orgánicos está contraindicada. Según la ficha técnica del fabricante, los pacientes con enfermedad cardiovascular, alteración hepática o tratamiento crónico deben consultar a un médico antes de iniciarlo.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Es el vardenafilo más selectivo que el sildenafilo? ▾
En estudios de laboratorio, el vardenafilo muestra una selectividad por la PDE5 frente a enzimas relacionadas (PDE6, PDE11) superior a la del sildenafilo. La relevancia clínica de esta diferencia se debate: en ensayos comparativos directos, vardenafilo y sildenafilo producen tasas de respuesta eréctil comparables, aunque algunos pacientes refieren menos efectos visuales con vardenafilo. Según las revisiones comparativas, la elección entre ambos suele depender de la respuesta individual y la tolerabilidad más que de la selectividad medida.
¿En qué se diferencia el vardenafilo del tadalafilo? ▾
Vardenafilo y tadalafilo son inhibidores de la PDE5, pero tienen una farmacocinética muy diferente. La semivida del vardenafilo es de 4 a 5 horas, con una ventana de efecto de hasta cuatro horas, similar a la del sildenafilo. La semivida del tadalafilo es de aproximadamente 17,5 horas, con una ventana de hasta 36 horas. El tadalafilo también tiene indicaciones aprobadas más allá de la DE (HBP, hipertensión arterial pulmonar), mientras que el vardenafilo solo está aprobado para la DE.
¿Con qué dosis de vardenafilo se suele empezar? ▾
Según la ficha técnica, la dosis inicial habitual en hombres adultos es de 10mg tomados aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. En función de la tolerabilidad y la respuesta, el médico puede reducirla a 5mg o aumentarla a 20mg. La frecuencia máxima recomendada es de un comprimido cada 24 horas. En pacientes ancianos o con medicamentos interactuantes puede utilizarse una dosis inicial de 2,5mg.
¿Afectan los alimentos a la absorción del vardenafilo? ▾
Sí, en cierta medida. Una comida rica en grasa puede retrasar el inicio del efecto cerca de una hora y reducir ligeramente las concentraciones plasmáticas máximas. Según la ficha técnica, conviene tomar el vardenafilo con el estómago vacío o tras una comida ligera cuando se busca un inicio predecible. El consumo moderado de alcohol no suele alterar la farmacocinética, pero un consumo elevado puede afectar a la respuesta eréctil por sí mismo.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones del vardenafilo? ▾
La contraindicación más importante es el uso simultáneo con nitratos orgánicos o estimuladores de la guanilato ciclasa, que pueden causar hipotensión grave. El vardenafilo también está contraindicado en pacientes con síndrome de QT largo congénito y debe usarse con precaución junto a antiarrítmicos de clase IA o III, dado su efecto prolongador del QT. La insuficiencia hepática grave, el ictus o infarto reciente, la hipotensión, la enfermedad cardiovascular grave y la hipersensibilidad conocida también requieren precaución.
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