Tirzepatida
La tirzepatida es un péptido subcutáneo semanal que activa los receptores GIP y GLP-1. Está aprobada en adultos con diabetes tipo 2 y, con otra marca, para el control crónico del peso.
- Fórmula química
- C225H348N48O68
- Número CAS
- 2023788-19-2
- Código ATC
- A10BX16
- Masa molecular
- 4813.5 g/mol
- Clase farmacológica
- GIP/GLP-1 dual receptor agonist
- También conocido como
- LY3298176, Tirzepatida
¿Qué es?
La tirzepatida es un péptido sintético de 39 aminoácidos modificado con un diácido graso que permite su unión reversible a la albúmina y la administración subcutánea semanal. A diferencia de los agonistas selectivos del GLP-1, actúa simultáneamente sobre el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y el receptor GLP-1, ambos implicados en la fisiología incretínica. Fue desarrollada por Eli Lilly y aprobada en 2022 para la diabetes tipo 2; con otra marca recibió la indicación para el control crónico del peso en adultos con obesidad o sobrepeso con comorbilidades.
Mecanismo de acción
La tirzepatida se une con alta afinidad al receptor GIP y al receptor GLP-1. La activación de ambas vías potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprime la liberación inadecuada de glucagón, enlentece el vaciamiento gástrico y reduce el apetito a través de centros hipotalámicos. Se postula que el mecanismo dual explica las mayores reducciones glucémicas y ponderales descritas en ensayos aleatorizados frente a agonistas selectivos del GLP-1. La hipoglucemia es rara en monoterapia, ya que la secreción de insulina se estimula solo en presencia de hiperglucemia.
Farmacocinética
Tras la administración subcutánea, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 8 y 72 horas. La unión a la albúmina supera el 99%. La semivida terminal es de unos cinco días, lo que permite la pauta semanal con un estado estacionario alcanzado en torno a las cuatro semanas. El metabolismo se produce por escisión proteolítica por peptidasas ubicuas y betaoxidación del fragmento de diácido graso; los metabolitos se eliminan principalmente por orina y heces. No se han descrito interacciones clínicamente relevantes a través del citocromo P450.
Indicaciones
La tirzepatida está aprobada en adultos con diabetes tipo 2, en monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos, para mejorar el control glucémico. Con otra marca comercial, la misma molécula se utiliza para el control crónico del peso como complemento a una dieta hipocalórica y aumento de actividad física en adultos con obesidad o con sobrepeso y al menos una comorbilidad. Según la ficha técnica, el tratamiento debe iniciarlo y supervisarlo un profesional sanitario cualificado.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales: náuseas, diarrea, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento y molestias abdominales, generalmente leves o moderados y más intensos durante la escalada de dosis. Se han descrito pancreatitis aguda, enfermedad biliar y reacciones en el lugar de inyección. La hipoglucemia puede aparecer al combinarla con insulina o sulfonilureas. La ficha técnica incluye una advertencia sobre tumores de células C tiroideas observados en roedores; el carcinoma medular de tiroides y la neoplasia endocrina múltiple tipo 2 son contraindicaciones, al igual que la gastroparesia grave.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la tirzepatida de la semaglutida? ▾
Ambos son péptidos subcutáneos semanales que actúan sobre el receptor GLP-1, pero la tirzepatida también activa el receptor GIP, lo que le confiere un mecanismo incretínico dual. Los ensayos clínicos aleatorizados muestran reducciones mayores de la HbA1c y del peso a las dosis más altas de tirzepatida frente a la semaglutida, con tolerabilidad gastrointestinal globalmente similar. La elección la realiza el médico en función de los objetivos glucémicos y metabólicos y de la respuesta individual.
¿Cómo se dosifica la tirzepatida? ▾
La tirzepatida se administra una vez por semana mediante inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo. Según la ficha técnica, el tratamiento empieza con 2,5mg semanales como dosis de tolerabilidad y se incrementa cada cuatro semanas hasta una dosis de mantenimiento de 5, 10 o 15mg, según criterio médico. La pauta de escalada está diseñada para limitar los efectos digestivos iniciales. El día de inyección puede modificarse si el nuevo día está separado al menos tres días del anterior.
¿La tirzepatida requiere refrigeración? ▾
Sí. Según la ficha técnica, las plumas no utilizadas se conservan en nevera entre 2°C y 8°C. Tras el primer uso o durante un viaje pueden mantenerse a temperatura ambiente por debajo de 30°C durante el periodo limitado del prospecto, tras el cual deben desecharse. La congelación deteriora el péptido. La cadena de frío es uno de los motivos por los que las agencias reguladoras desaconsejan la compra de agonistas GLP-1 o duales en sitios no verificados.
¿Puede usarse en personas sin diabetes? ▾
Sí, en indicaciones específicas. Con otra marca comercial, la tirzepatida está aprobada para el control crónico del peso en adultos con obesidad o con sobrepeso y al menos una comorbilidad. No está indicada como agente cosmético de pérdida de peso y debe prescribirse tras una valoración médica completa. Según la ficha técnica, las medidas de estilo de vida como la dieta y la actividad física deben acompañar al tratamiento farmacológico.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
Los antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides, la neoplasia endocrina múltiple tipo 2 y la hipersensibilidad conocida a la tirzepatida son contraindicaciones formales. Se requiere precaución en pacientes con pancreatitis previa, gastroparesia grave, retinopatía diabética o enfermedad biliar activa, y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial y la medicación actual deben ser revisados por un médico antes de la prescripción.
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