Tibolona
La tibolona es un esteroide sintético para THS posmenopáusica con actividad estrogénica, progestágena y androgénica débil tejido-selectiva. Ampliamente disponible en Europa (Livial), no aprobada en EE. UU.; un comprimido diario cubre la THS combinada en una molécula.
- Fórmula química
- C21H28O2
- Número CAS
- 5630-53-5
- Código ATC
- G03CX01
- Masa molecular
- 312.45 g/mol
- Clase farmacológica
- Synthetic steroid (STEAR)
- También conocido como
- Livial, Liviel, Tibofem
¿Qué es?
La tibolona es un fármaco esteroideo sintético (STEAR — Regulador Selectivo de Actividad Estrogénica Tisular) introducido por Organon en 1988 y comercializado principalmente como Livial. Se usa ampliamente en Europa, Latinoamérica y Asia para terapia hormonal sustitutiva posmenopáusica, pero nunca ha sido aprobada por la FDA. La tibolona genérica autorizada está disponible en muchos mercados. Su atractivo es que un comprimido diario cubre el papel de THS combinada estrógeno + progestágeno, con tres metabolitos activos que aportan actividad tejido-selectiva equilibrada.
Mecanismo de acción
La tibolona es un profármaco; al absorberse se convierte rápidamente en tres metabolitos activos (3α-OH-tibolona, 3β-OH-tibolona y Δ4-tibolona) con actividad tejido-selectiva distinta. Los metabolitos hidroxilados tienen actividad estrogénica en hueso, vagina y cerebro (alivian síntomas menopáusicos y protegen el hueso), mientras que el metabolito Δ4 tiene actividad progestágena y androgénica débil (protege el endometrio y apoya la libido). Esta selectividad es la base del posicionamiento de la tibolona como alternativa equilibrada a la THS.
Farmacocinética
La tibolona se absorbe rápidamente y se convierte casi completamente en sus metabolitos activos con baja exposición al fármaco original. Los metabolitos hidroxilados tienen semividas de ~6 h; la Δ4 es más corta. Es suficiente la dosificación única diaria. Predomina la conjugación hepática. Inductores enzimáticos potentes pueden reducir el efecto de tibolona; el sistema de metabolitos es moderadamente complejo.
Indicaciones
La tibolona está aprobada (en países donde está licenciada) para tratamiento de síntomas vasomotores menopáusicos moderados-graves y prevención de osteoporosis posmenopáusica en mujeres con al menos 12 meses tras su última menstruación natural. Según las guías menopáusicas actuales en los mercados donde está disponible, se considera una alternativa razonable a la THS combinada estrógeno-progestágeno, sobre todo en mujeres que prefieren dosificación más simple o desean algún beneficio sobre la libido por la actividad androgénica débil.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: sangrado vaginal o spotting (sobre todo en los primeros 3 meses), mastodinia, cambios de peso, cefalea y mareo. El ensayo LIFT (2008) encontró que la tibolona reducía el riesgo de fractura y cáncer de mama en mujeres mayores pero aumentaba el riesgo de ictus en mayores de 60, lo que ha llevado a uso restringido por edad en muchos mercados. La tibolona no debe iniciarse después de los 60 años ni más de 10 años tras la menopausia. El sangrado endometrial motiva evaluación rápida.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la tibolona de la THS estándar? ▾
La THS estándar usa estradiol o estrógenos conjugados combinados con un progestágeno, en dos principios activos separados. La tibolona es un único esteroide sintético que se convierte en metabolitos estrogénicos, progestágenos y androgénicos débiles de manera tejido-selectiva. La diferencia práctica es un comprimido diario frente a dos componentes, más un beneficio modesto sobre la libido por la actividad androgénica. Según las guías menopáusicas actuales, ambos abordajes son razonables en los mercados donde la tibolona está disponible.
¿Por qué la tibolona no está aprobada en EE. UU.? ▾
La tibolona se usa en Europa desde 1988 pero el fabricante nunca buscó aprobación FDA, en parte porque la vía regulatoria de desarrollo para efectos combinados es compleja y el mercado estadounidense favorecía productos separados de estrógeno + progestágeno. Según las guías menopáusicas estadounidenses actuales, los prescriptores de EE. UU. no disponen de tibolona y usan estradiol + progesterona micronizada combinados.
¿Es la tibolona más segura que la THS combinada? ▾
La tibolona tiene perfil de seguridad global similar a la THS combinada —pequeños aumentos de ictus (sobre todo en mayores de 60), TEV y una señal compleja de cáncer de mama que puede ser ligeramente más favorable que la THS con estrógeno + medroxiprogesterona. El ensayo LIFT mostró menor recurrencia de cáncer de mama en supervivientes de cáncer en estadio precoz pero mayor riesgo de ictus. Según las guías menopáusicas europeas actuales, la tibolona se restringe a mujeres menores de 60 dentro de los 10 años de la menopausia.
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