Tadalafilo
El tadalafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5 de acción prolongada utilizado para la disfunción eréctil, la hiperplasia benigna de próstata y la hipertensión arterial pulmonar. Su semivida de 17 horas mantiene un efecto de hasta 36 horas. Marca y genérico.
- Fórmula química
- C22H19N3O4
- Número CAS
- 171596-29-5
- Código ATC
- G04BE08
- Masa molecular
- 389.4 g/mol
- Clase farmacológica
- PDE5 inhibitor
- También conocido como
- IC351, GF196960
¿Qué es?
El tadalafilo es una molécula pequeña inhibidora selectiva de la fosfodiesterasa tipo 5, aprobada por primera vez en 2003 para la disfunción eréctil en hombres adultos. Fue desarrollada por Glaxo Wellcome e ICOS Corporation bajo el código IC351 y se comercializa con la marca Cialis por Eli Lilly. Frente a otros inhibidores de la PDE5 anteriores, su rasgo distintivo es una semivida sustancialmente más larga, que se traduce en una ventana terapéutica extendida y permite pautas diarias a dosis más bajas.
Mecanismo de acción
El tadalafilo inhibe selectivamente la PDE5, la enzima responsable de degradar el GMP cíclico en el cuerpo cavernoso y en otras musculaturas lisas vasculares. Al bloquear la PDE5, la molécula permite que el GMPc generado cuando se libera óxido nítrico durante la estimulación sexual se acumule. Esto relaja la musculatura lisa vascular, aumenta el flujo sanguíneo local y sostiene la erección. El mismo mecanismo explica el uso aprobado del tadalafilo en la hipertensión arterial pulmonar y en los síntomas urinarios asociados a la hiperplasia benigna de próstata.
Farmacocinética
Tras la administración oral, el tadalafilo alcanza concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente dos horas. Su absorción no se ve afectada significativamente por los alimentos. La molécula se metaboliza en el hígado por el CYP3A4 y se elimina principalmente por las heces. La semivida terminal es de unas 17,5 horas, sustancialmente más larga que las tres a cinco horas del sildenafilo, lo que confiere una ventana de efecto de hasta 36 horas tras una única dosis. Este perfil prolongado permite tanto pautas a demanda como tomas diarias a dosis baja.
Indicaciones
El tadalafilo está aprobado para tres indicaciones: la disfunción eréctil en hombres adultos, los síntomas urinarios asociados a la hiperplasia benigna de próstata y la hipertensión arterial pulmonar. La pauta y la dosis aprobada varían según la indicación. La molécula no está aprobada para mujeres, pacientes pediátricos ni como estimulante recreativo. Según la ficha técnica, cualquier uso fuera de indicación debe consultarse con un profesional sanitario cualificado antes de iniciarlo.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes en los ensayos clínicos incluyen cefalea, dispepsia, dolor de espalda, mialgias, congestión nasal y rubor facial. El dolor lumbar y muscular es más frecuente con el tadalafilo que con los inhibidores de la PDE5 de acción más corta y suele aparecer entre 12 y 24 horas tras la toma. Entre los acontecimientos graves, aunque infrecuentes, se incluyen la pérdida súbita de audición y el priapismo. El uso simultáneo con nitratos orgánicos o estimuladores de la guanilato ciclasa está contraindicado. Según la ficha técnica, deben revisarse la aptitud cardiovascular y los medicamentos en uso antes del tratamiento.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el tadalafilo del sildenafilo? ▾
Ambos son inhibidores selectivos de la PDE5 utilizados para la disfunción eréctil, pero sus perfiles farmacocinéticos difieren. El tadalafilo tiene una semivida de aproximadamente 17,5 horas, lo que mantiene una ventana de efecto de hasta 36 horas tras una única dosis. La semivida del sildenafilo es de 3 a 5 horas, con un efecto de hasta 4 horas. El tadalafilo también tiene indicaciones aprobadas más allá de la disfunción eréctil (HBP, hipertensión arterial pulmonar), mientras que el sildenafilo está aprobado para la DE y la hipertensión pulmonar a dosis distintas.
¿Qué es la ventana de 36 horas? ▾
La cifra de 36 horas se refiere al tiempo durante el cual la mayoría de hombres adultos puede esperar que el tadalafilo permanezca farmacológicamente activo tras una única dosis a demanda, según los datos de los ensayos clínicos. No significa una erección continua: sigue siendo necesaria la estimulación sexual para que el medicamento haga efecto. La ventana extendida significa que el momento de la actividad sexual no tiene que ajustarse a un inicio del fármaco estrecho, lo que justifica la denominación comercial de 'pastilla del fin de semana'.
¿Se puede tomar tadalafilo a diario? ▾
Sí. Existen presentaciones aprobadas de 2,5mg y 5mg para toma diaria en el tratamiento crónico de la disfunción eréctil y la HBP. La pauta diaria genera concentraciones plasmáticas estables y elimina la necesidad de planificar cada dosis. Según la ficha técnica, la elección entre la pauta a demanda (10mg o 20mg) y la diaria (2,5mg o 5mg) depende de la frecuencia de la actividad sexual, los síntomas de HBP, la tolerabilidad y el criterio clínico.
¿Afectan los alimentos a la absorción del tadalafilo? ▾
No. A diferencia del sildenafilo, la absorción del tadalafilo no se ve afectada significativamente por los alimentos, incluso con comidas ricas en grasa. Esto supone una ventaja clínica cuando el momento de la toma es incierto. El consumo moderado de alcohol no suele alterar la farmacocinética, pero un consumo elevado puede reducir la presión arterial al combinarse con tadalafilo y, por sí mismo, puede afectar a la respuesta eréctil. Según la ficha técnica, el alcohol debe utilizarse con precaución.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones del tadalafilo? ▾
La contraindicación más importante es el uso simultáneo con nitratos orgánicos o estimuladores de la guanilato ciclasa (como el riociguat), ya que la combinación puede causar hipotensión grave. Otras situaciones de precaución incluyen insuficiencia hepática grave, ictus o infarto reciente, hipotensión, enfermedad cardiovascular grave e hipersensibilidad conocida a la molécula. Según la ficha técnica, el médico debe revisar el historial antes de cualquier prescripción.
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