Citrato de sildenafilo
El citrato de sildenafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5 utilizado en hombres adultos para la disfunción eréctil. Aumenta el GMP cíclico en el tejido peniano durante la estimulación sexual. Disponible como marca y genérico.
- Fórmula química
- C22H30N6O4S
- Número CAS
- 171599-83-0
- Código ATC
- G04BE03
- Masa molecular
- 666.7 g/mol
- Clase farmacológica
- PDE5 inhibitor
- También conocido como
- Sildenafil, UK-92,480
¿Qué es?
El citrato de sildenafilo es la forma salina del sildenafilo, una molécula pequeña desarrollada por Pfizer a principios de los años noventa como candidato para el tratamiento de la angina de pecho. Durante los ensayos clínicos se identificó su efecto sobre las erecciones, y en 1998 se aprobó con la marca Viagra. En la actualidad es uno de los tratamientos más prescritos en andrología en hombres adultos, tanto como marca como en genéricos autorizados.
Mecanismo de acción
El citrato de sildenafilo inhibe selectivamente la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), una enzima que degrada el GMP cíclico en el cuerpo cavernoso. Al bloquearla, permite que el GMPc producido tras la liberación de óxido nítrico durante la estimulación sexual se acumule. Este aumento relaja la musculatura lisa de las arterias del pene, incrementa el flujo sanguíneo y favorece la erección. La molécula no inicia la cascada química por sí misma: la excitación es necesaria.
Farmacocinética
Tras la administración oral, el citrato de sildenafilo se absorbe con rapidez y alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 120 minutos en ayunas. Su biodisponibilidad ronda el 40%. Se metaboliza en el hígado, principalmente a través del CYP3A4, hacia un metabolito activo, y se elimina sobre todo por las heces. La semivida terminal es de unas tres a cinco horas, lo que se corresponde con un efecto clínico de hasta cuatro horas.
Indicaciones
El citrato de sildenafilo está aprobado en hombres adultos para el tratamiento de la disfunción eréctil. Una segunda formulación, comercializada con otra marca, se utiliza en hipertensión arterial pulmonar con dosis inferiores por comprimido. La molécula no está aprobada para mujeres, población pediátrica ni como estimulante recreativo. Según la ficha técnica, cualquier uso fuera de indicación debe consultarse con un profesional sanitario cualificado.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes recogidos en los ensayos clínicos son cefalea, rubor facial, congestión nasal, dispepsia y alteraciones visuales transitorias. Entre los acontecimientos graves, aunque infrecuentes, se incluyen la pérdida súbita de audición y el priapismo. La combinación con nitratos orgánicos está contraindicada por el riesgo de hipotensión grave. Según la ficha técnica, los pacientes con enfermedad cardiovascular, alteración hepática o tratamiento crónico deben consultar a un médico antes de iniciar el tratamiento.
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Preguntas frecuentes
¿Sildenafilo y citrato de sildenafilo son lo mismo? ▾
En la práctica, los dos términos se utilizan de forma intercambiable. La molécula activa es el sildenafilo; el citrato de sildenafilo es la sal de citrato que se formula en los comprimidos orales, ya que ofrece mejor solubilidad y estabilidad que la base libre. Los documentos regulatorios y las fichas técnicas suelen mencionar ambos nombres. Los efectos clínicos descritos para uno son aplicables al otro a dosis equivalentes.
¿En qué se diferencia el sildenafilo del tadalafilo? ▾
Ambos son inhibidores de la PDE5 indicados para la disfunción eréctil, pero su farmacocinética es diferente. El sildenafilo alcanza la concentración máxima en aproximadamente una hora y su semivida es de tres a cinco horas, lo que se traduce en un efecto de hasta cuatro horas. El tadalafilo alcanza el pico de forma más lenta y tiene una semivida cercana a 17 horas, con una ventana terapéutica de hasta 36 horas. La elección depende de la valoración del médico.
¿El sildenafilo necesita estimulación sexual? ▾
Sí. El sildenafilo amplifica la señal química responsable de la erección durante la estimulación sexual: no inicia dicha señal. Sin excitación, la vía del óxido nítrico en el cuerpo cavernoso no se activa y el medicamento carece de efecto perceptible. Esta condición se repite en la ficha técnica del fabricante.
¿Pueden usarlo las mujeres? ▾
El sildenafilo no está aprobado para el tratamiento de la disfunción sexual femenina. Existen algunos estudios clínicos que han explorado posibles efectos sobre la excitación femenina, pero la evidencia disponible no respalda su prescripción habitual. Según los reguladores, las mujeres no deberían utilizarlo sin supervisión médica.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones del sildenafilo? ▾
La contraindicación más importante es el uso simultáneo con nitratos orgánicos o estimuladores de la guanilato ciclasa, ya que la combinación puede causar una caída grave de la tensión arterial. Otras situaciones de precaución incluyen insuficiencia hepática grave, ictus o infarto reciente, hipotensión, enfermedad cardiovascular grave e hipersensibilidad conocida a la molécula. Según la ficha técnica, el historial médico debe revisarse antes de cualquier prescripción.
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