Metoprolol
El metoprolol es un betabloqueante selectivo beta-1 utilizado en adultos en hipertensión, angina, prevención secundaria tras infarto, insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida y arritmias seleccionadas.
- Fórmula química
- C15H25NO3
- Número CAS
- 51384-51-1
- Código ATC
- C07AB02
- Masa molecular
- 267.36 g/mol
- Clase farmacológica
- Beta-1 selective adrenergic blocker
- También conocido como
- H 93/26, Metoprolol
¿Qué es?
El metoprolol es un betabloqueante cardioselectivo beta-1 introducido en los años setenta. Se comercializa en comprimidos de liberación inmediata (habitualmente como tartrato) y de liberación prolongada (habitualmente como succinato). Ambas formas se dispensan solo con receta. El succinato está aprobado en insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida, mientras que el tartrato se usa principalmente en hipertensión, angina y control del ritmo en arritmias.
Mecanismo de acción
El metoprolol bloquea de forma selectiva los receptores beta-1 adrenérgicos cardiacos, reduciendo la frecuencia cardiaca, la contractilidad y la velocidad de conducción AV, y disminuyendo la demanda miocárdica de oxígeno. A dosis altas puede bloquear también receptores beta-2, lo que es relevante en enfermedades respiratorias. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca. En insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida se asocia a remodelado inverso y mejoría de la supervivencia.
Farmacocinética
El metoprolol se absorbe con rapidez por vía oral pero sufre un metabolismo de primer paso considerable, principalmente por CYP2D6, con biodisponibilidad cercana al 50%. La unión a proteínas plasmáticas es del 12%. La semivida terminal del metoprolol de liberación inmediata es de unas tres a siete horas, mientras que el succinato proporciona un perfil plasmático más uniforme a lo largo de 24 horas. Los metabolizadores lentos de CYP2D6 presentan mayor exposición.
Indicaciones
El metoprolol está aprobado en adultos en hipertensión, angina estable crónica, taquiarritmias supraventriculares y control de la frecuencia en fibrilación auricular, prevención secundaria tras infarto, prevención de migraña y, en su forma de succinato de liberación prolongada, en insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida. Según las guías internacionales, es uno de los betabloqueantes recomendados en insuficiencia cardiaca, junto con bisoprolol y carvedilol.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen fatiga, mareo, bradicardia, frialdad de extremidades y síntomas digestivos. El broncoespasmo es poco frecuente a dosis estándar pero puede aparecer en asma o EPOC por la actividad beta-2 parcial a dosis altas. La suspensión brusca puede provocar taquicardia, hipertensión o isquemia de rebote. Según la ficha técnica, debe retirarse de forma gradual, sobre todo tras tratamientos prolongados, y usarse con precaución con otros agentes cronotrópicos negativos.
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Preguntas frecuentes
¿Qué diferencia hay entre tartrato y succinato de metoprolol? ▾
El tartrato es una formulación de liberación inmediata, habitualmente en dos o tres tomas diarias en hipertensión, angina y control de frecuencia. El succinato es de liberación prolongada en una toma diaria y es la forma aprobada en insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida. Según la ficha técnica, no son intercambiables miligramo a miligramo sin ajuste, y el cambio debe supervisarlo el médico.
¿Puede usarse en asma o EPOC? ▾
El metoprolol es cardioselectivo beta-1, pero la selectividad disminuye a dosis altas y el bloqueo beta-2 puede desencadenar broncoespasmo en pacientes susceptibles. Según las guías internacionales, los betabloqueantes no están contraindicados de forma absoluta en asma leve o moderada o EPOC cuando existe una indicación cardiovascular firme, pero se recomiendan agentes cardioselectivos titulados con cuidado y supervisión especializada. El asma grave o inestable sigue siendo una contraindicación.
¿Por qué no debe suspenderse de forma brusca? ▾
La suspensión brusca del metoprolol puede causar aumentos de rebote de la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la demanda miocárdica de oxígeno, con casos raros de infarto o arritmia, sobre todo en cardiopatía isquémica. Según la ficha técnica, se recomienda una retirada gradual durante una o dos semanas, supervisada por el médico. Es especialmente importante tras tratamientos prolongados o en personas mayores.
¿Influye en el pronóstico de la insuficiencia cardiaca? ▾
Sí, en su forma de succinato de liberación prolongada. Grandes ensayos aleatorizados han mostrado que el succinato de metoprolol reduce la mortalidad, las hospitalizaciones y la progresión en la insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida. Según las guías internacionales, es uno de los betabloqueantes recomendados con evidencia, junto con bisoprolol y carvedilol. La dosis se titula al alza de forma gradual bajo supervisión médica.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El metoprolol está contraindicado en hipersensibilidad conocida, bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapasos, shock cardiogénico, bradicardia grave y enfermedad arterial periférica grave, y en insuficiencia cardiaca descompensada. Se requiere precaución en asma inestable, insuficiencia hepática grave, diabetes (donde puede enmascarar la hipoglucemia) y embarazo. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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