Loratadina
La loratadina es un antihistamínico H1 de segunda generación utilizado en adultos y niños para la rinitis alérgica y la urticaria. Bloquea los receptores H1 periféricos con penetración central muy limitada, lo que permite una pauta diaria con sedación mínima.
- Fórmula química
- C22H23ClN2O2
- Número CAS
- 79794-75-5
- Código ATC
- R06AX13
- Masa molecular
- 382.88 g/mol
- Clase farmacológica
- Second-generation H1 antihistamine
- También conocido como
- SCH 29851, Loratadina
¿Qué es?
La loratadina fue aprobada en 1993 y se comercializa en comprimidos orales, comprimidos bucodispersables y jarabe. Se dispensa con o sin receta en la mayoría de los países. Es muy utilizada en los síntomas alérgicos cotidianos porque produce sedación mínima a dosis estándar y se tolera bien. El metabolito activo desloratadina se comercializa también por separado con otras marcas.
Mecanismo de acción
La loratadina bloquea de forma selectiva los receptores H1 periféricos de la histamina, antagonizando los efectos liberados durante las reacciones alérgicas. El resultado es la reducción de la vasodilatación, la permeabilidad capilar, el prurito y las respuestas urticariales. Su penetración en el SNC es muy baja, lo que explica el perfil sedante mínimo, y su alta selectividad sobre receptores muscarínicos y adrenérgicos limita los efectos anticolinérgicos.
Farmacocinética
La loratadina se absorbe con rapidez por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en una a dos horas. Sufre un metabolismo hepático extenso, principalmente por CYP3A4 y CYP2D6, que produce el metabolito activo desloratadina. La unión a proteínas plasmáticas es del 97% para la loratadina y del 73% al 77% para la desloratadina. La semivida efectiva combinada es de unas 28 horas, lo que sostiene la pauta diaria. La insuficiencia hepática y los inhibidores del CYP3A4 incrementan la exposición.
Indicaciones
La loratadina está aprobada en adultos y niños para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y perenne y de la urticaria crónica idiopática. Según las guías internacionales, es uno de los antihistamínicos de segunda generación recomendados como primera línea. No es el tratamiento de primera línea del asma grave ni de la anafilaxia. La dosificación pediátrica se ajusta a la edad y al peso.
Perfil de seguridad
La loratadina suele ser muy bien tolerada. Los efectos adversos frecuentes son cefalea leve, somnolencia y síntomas digestivos. La sedación es poco frecuente a dosis recomendadas. Según la ficha técnica, se requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática significativa y puede ser necesario en personas mayores. Las interacciones incluyen un posible aumento de exposición con inhibidores potentes del CYP3A4, aunque la relevancia clínica suele ser baja a dosis estándar.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la loratadina de la cetirizina? ▾
Ambas son antihistamínicos de segunda generación, pero la loratadina tiene aún menos penetración central y produce menos sedación que la cetirizina en promedio. La cetirizina puede tener inicio más rápido y un efecto algo mayor sobre la urticaria crónica en algunos estudios. La elección suele depender de la tolerabilidad y la respuesta individuales. Según las guías internacionales, ambas se recomiendan como primera línea en rinitis alérgica y urticaria crónica.
¿Puede tomarse a diario? ▾
Sí. La loratadina está aprobada para uso diario en la rinitis alérgica crónica y la urticaria crónica. Según la ficha técnica, la pauta diaria se tolera bien durante periodos prolongados. Aun así se recomienda revaluación periódica con el médico, sobre todo cuando cambian los síntomas, se añaden otros tratamientos o varía la función hepática.
¿Tiene interacciones con otros medicamentos? ▾
La loratadina tiene pocas interacciones clínicamente significativas. Los inhibidores potentes del CYP3A4 como ketoconazol o eritromicina pueden aumentar las concentraciones plasmáticas, pero rara vez producen efectos sintomáticos a dosis estándar. La combinación con alcohol puede producir sedación leve aditiva en personas sensibles. Según la ficha técnica, deben declararse todos los medicamentos y enfermedades crónicas, sobre todo la enfermedad hepática.
¿Pueden tomarla los niños? ▾
Sí, con dosis ajustadas a la edad y al peso. La loratadina está aprobada en niños desde los dos años en algunos países, con esquemas progresivos descritos en la ficha técnica. Las formulaciones líquidas facilitan la dosificación pediátrica. Según las guías, la prescripción pediátrica debe consultarse con el pediatra o el farmacéutico, sobre todo en cuadros crónicos o en niños pequeños con afectación hepática.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La loratadina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la molécula o sus excipientes. Se requiere precaución en insuficiencia hepática significativa, donde es necesario ajustar la dosis. El uso durante embarazo y lactancia debe valorarse con el médico. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción, sobre todo si se toman otros antialérgicos o fármacos del SNC.
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