Fexofenadina
La fexofenadina es un antihistamínico H1 de segunda generación utilizado en adultos y niños para la rinitis alérgica y la urticaria. Es el metabolito activo de la terfenadina y produce penetración central mínima sin sedación clínicamente relevante.
- Fórmula química
- C32H39NO4
- Número CAS
- 83799-24-0
- Código ATC
- R06AX26
- Masa molecular
- 501.66 g/mol
- Clase farmacológica
- Second-generation H1 antihistamine
- También conocido como
- MDL 16455, Fexofenadina
¿Qué es?
La fexofenadina fue aprobada a finales de los noventa como metabolito activo de la terfenadina, un antihistamínico anterior retirado por riesgo de arritmia cardiaca. A diferencia de la terfenadina, la fexofenadina no sufre un metabolismo hepático extenso y carece de las preocupaciones cardiacas de su predecesora. Se comercializa en comprimidos orales y suspensión oral, y se dispensa con o sin receta según el país y la dosis.
Mecanismo de acción
La fexofenadina bloquea de forma selectiva los receptores H1 periféricos de la histamina, antagonizando sus efectos sobre la vasodilatación, la permeabilidad capilar, las terminaciones sensitivas y la musculatura lisa. Su muy baja penetración de la barrera hematoencefálica explica la ausencia de sedación clínicamente relevante. Carece de efectos anticolinérgicos a dosis estándar. Es sustrato de la glucoproteína P y de algunos transportadores OATP, base de algunas interacciones con alimentos y fármacos.
Farmacocinética
La fexofenadina se absorbe por vía oral con concentraciones plasmáticas máximas en una a tres horas. Se excreta predominantemente sin metabolizar, con una pequeña fracción de metabolismo hepático. La unión a proteínas plasmáticas es del 60%-70%. La semivida terminal es de unas 14 horas, lo que sostiene una pauta de una o dos tomas diarias. Los zumos de frutas como naranja, pomelo o manzana reducen su biodisponibilidad al inhibir los OATP intestinales.
Indicaciones
La fexofenadina está aprobada en adultos y niños para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y la urticaria crónica idiopática. Según las guías internacionales, es uno de los antihistamínicos de segunda generación recomendados como primera línea, sobre todo cuando se requiere sedación mínima, incluidos conductores profesionales y otras profesiones con requisitos de seguridad. No es el tratamiento de primera línea del asma grave ni de la anafilaxia.
Perfil de seguridad
La fexofenadina es muy bien tolerada. Los efectos adversos frecuentes son cefalea leve, náuseas y mareo. La sedación es rara a dosis estándar. No tiene efectos cardiacos clínicamente significativos en uso habitual. Según la ficha técnica, puede ser necesario ajustar la dosis en insuficiencia renal significativa. La biodisponibilidad disminuye al tomarla con zumos de frutas, por lo que se recomienda tomarla con agua.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia de la cetirizina y la loratadina? ▾
Las tres son antihistamínicos de segunda generación, pero la fexofenadina tiene el perfil de sedación más bajo y suele preferirse cuando hay que minimizarla. La cetirizina tiene algo más de sedación y un inicio más rápido, mientras que la loratadina tiene sedación mínima y semivida larga. La elección suele depender de la respuesta individual. Las guías internacionales recomiendan las tres como primera línea.
¿Por qué no debe tomarse con zumo de frutas? ▾
Los zumos de naranja, pomelo y manzana inhiben los transportadores OATP intestinales que absorben la fexofenadina, lo que puede reducir su biodisponibilidad hasta un 60%. Esto puede disminuir el efecto clínico. Según la ficha técnica, la fexofenadina debe tomarse con agua, con un intervalo de varias horas respecto al consumo de zumo.
¿La fexofenadina causa arritmia cardiaca? ▾
No. La fexofenadina es el metabolito activo de la terfenadina, pero a diferencia de esta no bloquea los canales cardiacos de potasio ni prolonga el QT a concentraciones terapéuticas. Este es uno de los motivos por los que sustituyó a la terfenadina en la práctica clínica. Según la ficha técnica, no se requiere monitorización cardiaca específica a dosis estándar.
¿Pueden tomarla los niños? ▾
Sí, con dosis ajustadas a la edad y al peso. La fexofenadina está aprobada en niños desde los seis años en algunos países y desde los dos años en otros, con presentaciones pediátricas y esquemas definidos en la ficha técnica. Según las guías, la prescripción pediátrica debe consultarse con el pediatra o el farmacéutico, especialmente en cuadros crónicos o en niños con afectación renal.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La fexofenadina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la molécula o sus excipientes. Se requiere precaución en insuficiencia renal significativa, con posibles ajustes de dosis, y durante el embarazo y la lactancia, donde los datos son limitados. Según la ficha técnica, el historial y la medicación actual deben revisarse antes de la prescripción, sobre todo si ya se toman otros antialérgicos o fármacos del SNC.
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