Drospirenona
La drospirenona es un progestágeno de cuarta generación con actividad antimineralocorticoide y antiandrogénica. Muy usada en anticonceptivos orales combinados (Yaz, Yasmin) y en píldora de gestágeno solo (Slynd), a menudo preferida por síntomas premenstruales y acné.
- Fórmula química
- C24H30O3
- Número CAS
- 67392-87-4
- Código ATC
- G03AA12
- Masa molecular
- 366.49 g/mol
- Clase farmacológica
- Progestogen with anti-mineralocorticoid and anti-androgen activity
- También conocido como
- Yaz, Yasmin, Slynd
¿Qué es?
La drospirenona es un progestágeno sintético aprobado en 2000, derivado estructural de la espironolactona en lugar de los esqueletos de progestágenos más antiguos. Se comercializa principalmente en los anticonceptivos orales combinados Yasmin y Yaz (con etinilestradiol) y en la píldora de gestágeno solo Slynd. Los genéricos autorizados de estas combinaciones están ampliamente disponibles. La molécula representa un perfil distintivo de cuarta generación con aplicaciones anticonceptivas y dermatológicas/sintomáticas.
Mecanismo de acción
La drospirenona activa los receptores de progesterona para suprimir la ovulación y producir el efecto anticonceptivo combinada con un estrógeno. Su actividad antimineralocorticoide (similar a la espironolactona) reduce la retención de líquidos y los cambios tensionales típicos de progestágenos más antiguos, y su actividad antiandrogénica reduce la producción de sebo y la respuesta androgénica del folículo —útil en acné e hirsutismo—. La molécula no tiene actividad glucocorticoide ni estrogénica significativa.
Farmacocinética
Se absorbe bien por vía oral con biodisponibilidad ~76%. Las concentraciones plasmáticas máximas se dan a las 1–2 h. La semivida terminal es ~30 h, lo que permite toma única diaria. El metabolismo produce varios metabolitos inactivos; la implicación mínima del CYP3A4 hace que las interacciones farmacológicas sean menos prominentes que con algunos progestágenos antiguos. Excreción aproximadamente equilibrada entre orina y heces.
Indicaciones
La drospirenona combinada con etinilestradiol está aprobada como anticoncepción oral combinada, tratamiento del acné moderado en mujeres que solicitan anticoncepción y tratamiento del trastorno disfórico premenstrual. Como píldora de gestágeno solo (Slynd), la drospirenona sola está aprobada para anticoncepción en pacientes que no pueden usar estrógeno. Según las guías clínicas, las píldoras con drospirenona suelen preferirse en mujeres con síntomas premenstruales o acné hormonal.
Perfil de seguridad
Efectos adversos frecuentes: irregularidades menstruales, tensión mamaria, cefalea, cambios de ánimo y náuseas, sobre todo los primeros 2–3 ciclos. Los riesgos clínicamente importantes son el tromboembolismo venoso (ligeramente mayor que con progestágenos antiguos como el levonorgestrel) y la hiperpotasemia (por la actividad antimineralocorticoide, sobre todo con IECA, AINE o insuficiencia renal). Según la ficha técnica, la monitorización basal y periódica del potasio es sensata en usuarias con factores de riesgo.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿Por qué se prefiere la drospirenona en acné o TDPM? ▾
La drospirenona tiene actividad antiandrogénica que reduce la producción de sebo y el motor hormonal del acné. Su efecto antimineralocorticoide reduce la retención de líquidos y la hinchazón que algunas mujeres experimentan con otras píldoras. Según las guías clínicas, las combinadas con drospirenona son una primera elección razonable cuando esos síntomas forman parte del cuadro.
¿Aumenta el riesgo de trombo más que las píldoras antiguas? ▾
Hay evidencia que sugiere un riesgo de tromboembolismo venoso ligeramente mayor con combinadas de drospirenona que con las de levonorgestrel. El riesgo absoluto sigue siendo bajo en la mayoría. Según las guías actuales, el pequeño incremento importa más en mujeres con trombosis previa, tabaquismo tras los 35 u otros factores.
¿Cuál es la diferencia entre Yaz y Yasmin? ▾
Ambas contienen drospirenona con etinilestradiol, pero Yaz usa pauta 24/4 (24 activas + 4 placebo) con menor dosis de estrógeno, mientras que Yasmin usa pauta 21/7 con dosis de estrógeno algo mayor. Yaz se elige más a menudo por síntomas premenstruales por el intervalo libre de píldora más corto y la menor exposición estrogénica.
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