Estrógenos conjugados
Los estrógenos conjugados son una mezcla de sulfatos de estrógenos derivados de la orina de yeguas preñadas, utilizada en la terapia hormonal sustitutiva posmenopáusica. Disponibles como comprimidos orales y formulaciones tópicas, comercializados como Premarin.
- Número CAS
- 12126-59-9
- Código ATC
- G03CA57
- Masa molecular
- 265-272 g/mol (mixture)
- Clase farmacológica
- Hormone replacement therapy (estrogen mixture)
- También conocido como
- CE, Premarin
¿Qué es?
Los estrógenos conjugados son una mezcla de ésteres sulfato de estrógenos de origen natural, extraídos originalmente de la orina de yeguas preñadas. La molécula se utiliza en la práctica clínica desde la década de 1940 bajo la marca Premarin (fabricado por Wyeth, ahora Pfizer) y es una de las opciones de terapia hormonal sustitutiva más establecidas para mujeres posmenopáusicas. La mezcla contiene principalmente sulfato de estrona (alrededor del 50%), sulfato de equilina (alrededor del 25%) y pequeñas cantidades de otros sulfatos de estrógenos. Los estrógenos conjugados sintéticos y los genéricos autorizados ofrecen alternativas.
Mecanismo de acción
Los estrógenos conjugados actúan sobre los receptores estrogénicos en todo el cuerpo, restableciendo la señalización estrogénica perdida tras la menopausia. En la terapia hormonal sustitutiva, abordan principalmente los síntomas vasomotores (sofocos, sudores nocturnos) y el síndrome genitourinario de la menopausia (atrofia vaginal, síntomas urinarios). También frenan la pérdida ósea posmenopáusica y reducen el riesgo de fracturas osteoporóticas. Según la ficha técnica, en mujeres con útero intacto se requiere añadir un progestágeno para evitar la hiperplasia endometrial.
Farmacocinética
Tras la administración oral, los estrógenos conjugados se hidrolizan parcialmente en el intestino a estrógenos activos (principalmente estrona), que se absorben y se conjugan parcialmente de nuevo en el hígado. La farmacocinética compleja implica recirculación enterohepática. Las concentraciones plasmáticas de estrona en estado estacionario se alcanzan en pocos días con la toma diaria regular. El metabolismo hepático por CYP3A4 produce metabolitos activos e inactivos. La excreción es principalmente por orina y heces.
Indicaciones
Los estrógenos conjugados están aprobados para los síntomas vasomotores moderados a graves de la menopausia, la atrofia vulvovaginal por menopausia, la prevención de osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con riesgo significativo y el fallo ovárico primario o hipogonadismo femenino. En mujeres con útero intacto se requiere la combinación con progestágeno. Según las guías actuales, la terapia hormonal se inicia preferentemente en los 10 años posteriores a la menopausia y antes de los 60 años, cuando el perfil de riesgo-beneficio es más favorable.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen náuseas, mastodinia, retención de líquidos, cefalea y sangrado intercurrente. Los riesgos clínicamente más importantes son el aumento del tromboembolismo venoso (especialmente con vías orales), el aumento del riesgo de cáncer de mama con la terapia combinada de larga duración y un pequeño aumento del riesgo de ictus. El riesgo de hiperplasia y cáncer endometrial aumenta de forma marcada sin progestágeno concurrente en mujeres con útero. El beneficio cardiovascular observado en estudios observacionales no se ha confirmado en ensayos aleatorizados y puede depender de la edad y el tiempo desde la menopausia.
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Preguntas frecuentes
¿De qué se obtienen los estrógenos conjugados? ▾
El Premarin original contiene estrógenos conjugados extraídos de la orina de yeguas preñadas: la marca combina 'PRE'gnant 'MAR'es' urI'N'e (yeguas preñadas, en inglés). La mezcla incluye sulfatos de estrógenos naturales, principalmente sulfato de estrona, sulfato de equilina y varios estrógenos minoritarios. Las alternativas sintéticas y los genéricos ofrecen mezclas de origen vegetal o sintético químico que coinciden con el perfil de composición del original. Según la ficha técnica, todas las formas producen una activación comparable del receptor estrogénico a dosis equivalentes.
¿Cuándo debe iniciarse la terapia hormonal sustitutiva? ▾
Según las guías actuales, la terapia hormonal sustitutiva iniciada en los 10 años posteriores a la menopausia y antes de los 60 años tiene el perfil de riesgo-beneficio más favorable en mujeres sintomáticas. El inicio más de 10 años después de la menopausia o tras los 60 años se asocia a mayor riesgo cardiovascular y tromboembólico y suele evitarse. Las decisiones deben individualizarse según la gravedad de los síntomas, los antecedentes personales y familiares de cáncer de mama o trombosis, y las preferencias.
¿Necesito un progestágeno con los estrógenos conjugados? ▾
Las mujeres con útero intacto requieren tratamiento concurrente con progestágeno para prevenir la hiperplasia y el cáncer endometrial inducidos por estrógenos. El progestágeno puede administrarse de forma continua (diaria) o cíclica (12-14 días al mes). Las mujeres sin útero (tras histerectomía) generalmente no requieren progestágeno. Según la ficha técnica, omitir el progestágeno en mujeres con útero aumenta de forma sustancial el riesgo de cáncer endometrial, sin beneficio que lo compense.
¿Cuál es la diferencia entre Premarin y los estrógenos conjugados genéricos? ▾
Premarin es la marca original de Pfizer de los estrógenos conjugados derivados de la orina de yeguas preñadas. Los estrógenos conjugados genéricos autorizados contienen la misma mezcla molecular y cumplen los mismos requisitos regulatorios de bioequivalencia; las diferencias están en el fabricante, la fuente (algunos genéricos utilizan estrógenos sintéticos), los excipientes y el precio. Según las guías clínicas, un genérico autorizado es un sustituto aceptable de Premarin en la mayoría de las mujeres.
¿Hay alternativas a los estrógenos conjugados para los síntomas menopáusicos? ▾
Las alternativas estrogénicas utilizadas en THS incluyen el estradiol (oral, transdérmico, vaginal) y los estrógenos vaginales a dosis baja para síntomas genitourinarios únicamente. Las opciones no hormonales para los síntomas vasomotores incluyen ciertos antidepresivos (paroxetina, venlafaxina), gabapentina y medidas de estilo de vida. Según las guías actuales, los estrógenos transdérmicos tienen un menor riesgo tromboembólico que los orales y pueden preferirse en algunas pacientes.
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