Cetirizina
La cetirizina es un antihistamínico H1 de segunda generación utilizado en adultos y niños para la rinitis alérgica, la conjuntivitis y la urticaria crónica. Bloquea los receptores H1 periféricos con penetración central limitada y sedación moderada.
- Fórmula química
- C21H25ClN2O3
- Número CAS
- 83881-51-0
- Código ATC
- R06AE07
- Masa molecular
- 388.89 g/mol
- Clase farmacológica
- Second-generation H1 antihistamine
- También conocido como
- UCB 25991, Cetirizina
¿Qué es?
La cetirizina es el metabolito activo de la hidroxizina y fue aprobada a principios de los noventa. Se comercializa en comprimidos orales, solución oral y comprimidos bucodispersables, y se dispensa con o sin receta según el país. Tiene un perfil de seguridad más favorable que los antihistamínicos de primera generación, con penetración limitada de la barrera hematoencefálica y menos efectos anticolinérgicos, aunque puede aparecer sedación leve en algunos pacientes.
Mecanismo de acción
La cetirizina bloquea de forma selectiva los receptores H1 periféricos de la histamina, antagonizando los efectos liberados por los mastocitos en las reacciones alérgicas. El resultado es una reducción de la vasodilatación, la permeabilidad capilar, el prurito y las respuestas urticariales. A dosis altas tiene un pequeño efecto estabilizador del mastocito. Su penetración limitada en el sistema nervioso central explica la menor sedación frente a los antihistamínicos clásicos.
Farmacocinética
La cetirizina se absorbe rápidamente por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en una hora. La biodisponibilidad es alta. La unión a proteínas plasmáticas es del 93%. Se excreta predominantemente sin metabolizar por orina, con metabolismo hepático limitado. La semivida terminal es de 8 a 10 horas, lo que sostiene la pauta diaria. Se requieren ajustes de dosis en insuficiencia renal moderada a grave y en ancianos con función renal disminuida.
Indicaciones
La cetirizina está aprobada en adultos y niños para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y perenne, la conjuntivitis alérgica y la urticaria crónica idiopática. Según las guías internacionales, es uno de los antihistamínicos de segunda generación recomendados como primera línea en estas afecciones. No es el tratamiento de primera línea del asma grave ni de la anafilaxia, y se usa con precaución en niños pequeños, con dosis ajustadas al peso.
Perfil de seguridad
La cetirizina suele ser bien tolerada. Los efectos adversos más frecuentes son somnolencia leve, sequedad bucal, cefalea y síntomas digestivos. La sedación es más frecuente a dosis altas que con loratadina o fexofenadina. Se han descrito raros casos de prurito intenso al suspenderla bruscamente tras un uso prolongado. Según la ficha técnica, se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal y precaución en personas mayores.
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Preguntas frecuentes
¿La cetirizina produce sedación? ▾
La cetirizina tiene un perfil de sedación más favorable que los antihistamínicos de primera generación como la difenhidramina, pero algunos pacientes refieren somnolencia leve, sobre todo a dosis altas o combinada con alcohol. Según la ficha técnica, los pacientes deben ser cautos al conducir o manejar maquinaria hasta conocer su respuesta, especialmente durante los primeros días.
¿Puede tomarse a diario? ▾
Sí. La cetirizina está aprobada para uso diario en la rinitis alérgica crónica y la urticaria crónica. Según la ficha técnica, la pauta diaria se tolera bien durante periodos prolongados. Aun así se recomienda revaluación periódica con el médico, sobre todo cuando cambian los síntomas o se añaden otros tratamientos. La suspensión brusca tras un uso muy prolongado se ha asociado a casos raros de prurito intenso de rebote.
¿Tiene interacciones con otros medicamentos? ▾
La cetirizina tiene pocas interacciones porque se excreta predominantemente sin metabolizar por orina, sin gran metabolismo por citocromo P450. La combinación con alcohol u otros depresores del SNC puede potenciar la sedación. La combinación con otros antihistamínicos suele evitarse. Según la ficha técnica, deben declararse todos los medicamentos y enfermedades crónicas, en especial la enfermedad renal.
¿Pueden tomarla los niños? ▾
Sí, con dosis ajustadas a la edad y al peso. La cetirizina está aprobada en niños desde los seis meses en algunos países, con esquemas progresivos descritos en la ficha técnica. Las formulaciones líquidas facilitan la dosificación. Según las guías, la prescripción pediátrica debe consultarse con el pediatra o el farmacéutico, sobre todo en cuadros crónicos o en niños pequeños con afectación renal.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La cetirizina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la molécula, a la hidroxizina o a derivados piperacínicos, y en insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina inferior al umbral indicado en la ficha técnica. Se requiere precaución en personas mayores, epilepsia y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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