Alprazolam
El alprazolam es una benzodiacepina de acción corta o intermedia utilizada en adultos para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y del trastorno de pánico. Potencia la señalización GABA-A, con riesgo relevante de dependencia con el uso prolongado.
- Fórmula química
- C17H13ClN4
- Número CAS
- 28981-97-7
- Código ATC
- N05BA12
- Masa molecular
- 308.76 g/mol
- Clase farmacológica
- Benzodiazepine
- También conocido como
- U-31889, Alprazolam
¿Qué es?
El alprazolam es una triazolobenzodiacepina introducida en 1981 por Upjohn. Se ha convertido en una de las benzodiacepinas más prescritas para la ansiedad y el trastorno de pánico. Se comercializa en comprimidos de liberación inmediata y prolongada y en soluciones orales, y solo se dispensa con receta en la mayoría de las jurisdicciones por su potencial de abuso y dependencia. Según las guías clínicas actuales, su prescripción se limita al uso a corto plazo bajo supervisión especializada.
Mecanismo de acción
El alprazolam se une al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A y potencia de forma alostérica la acción del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico. El aumento de la conductancia al cloro hiperpolariza las neuronas del sistema nervioso central, lo que produce efectos ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivantes y miorrelajantes. Frente a otras benzodiacepinas, el alprazolam tiene un inicio relativamente rápido y una semivida más corta, lo que contribuye tanto a sus efectos clínicos como a su potencial de dependencia.
Farmacocinética
El alprazolam se absorbe bien tras la administración oral, con concentraciones plasmáticas máximas en una a dos horas para la formulación de liberación inmediata. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 80%. Se metaboliza en el hígado principalmente por el CYP3A4 a metabolitos activos de baja potencia. La semivida terminal es de 6 a 27 horas. La excreción renal de metabolitos es la principal vía de eliminación. La insuficiencia hepática, la edad avanzada y los inhibidores del CYP3A4 incrementan la exposición.
Indicaciones
El alprazolam está aprobado en adultos para el tratamiento a corto plazo del trastorno de ansiedad generalizada y del trastorno de pánico con o sin agorafobia. Según las guías internacionales, la prescripción debe limitarse a la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo necesario, normalmente dos a cuatro semanas, con revaluación periódica. No está indicado en el insomnio primario, la depresión sin ansiedad ni en pediatría fuera de contextos especializados específicos.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen sedación, somnolencia, mareo, sequedad bucal, alteración de la memoria y ataxia. El rendimiento cognitivo y psicomotor se ve afectado, especialmente al combinarlo con alcohol u otros depresores del SNC como los opioides, combinación que aumenta de forma significativa el riesgo de sedación grave y depresión respiratoria. La tolerancia, la dependencia física y los síntomas de retirada están bien documentados. Según la ficha técnica, el tratamiento debe retirarse gradualmente; el uso conjunto con inhibidores potentes del CYP3A4 requiere ajustes.
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Preguntas frecuentes
¿Cuánto tarda el alprazolam en hacer efecto? ▾
El alprazolam suele empezar a actuar a los 30-60 minutos de la administración oral del comprimido de liberación inmediata, con concentraciones plasmáticas máximas en una a dos horas. El inicio es más rápido con el estómago vacío. Durante este tiempo puede percibirse alivio subjetivo de los síntomas de ansiedad. Según la ficha técnica, este inicio rápido contribuye a su potencial de uso indebido, sobre todo fuera de la pauta prescrita.
¿Durante cuánto tiempo puede tomarse alprazolam? ▾
La mayoría de las guías recomiendan el uso a corto plazo de alprazolam, normalmente dos a cuatro semanas, por el riesgo de dependencia física, tolerancia y síndrome de abstinencia con el uso crónico. En casos seleccionados se considera un uso más prolongado bajo supervisión especializada, con revaluación periódica. Según la ficha técnica, debe evitarse la suspensión brusca y se prefiere la reducción gradual.
¿Puede combinarse alprazolam con alcohol? ▾
No. Combinar alprazolam con alcohol aumenta de forma significativa el riesgo de sedación grave, depresión respiratoria, deterioro cognitivo y accidentes. La asociación con opioides comparte estos riesgos y se identifica como un factor importante en la mortalidad por sobredosis en varios países. Según la ficha técnica, debe evitarse el alcohol durante el tratamiento e informar al médico de toda la medicación concomitante.
¿Qué ocurre si se suspende bruscamente? ▾
La suspensión brusca tras un uso continuado puede provocar síntomas de retirada, como ansiedad de rebote, insomnio, temblor, palpitaciones, sudoración y, raramente, convulsiones. El riesgo aumenta con dosis altas, mayor duración del tratamiento y agentes de acción corta como el alprazolam. Según la ficha técnica, la retirada debe realizarse mediante una pauta de reducción progresiva diseñada por el médico, a menudo durante semanas o meses.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El alprazolam está contraindicado en hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas, glaucoma de ángulo estrecho, insuficiencia respiratoria grave y uso simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4 como itraconazol o ketoconazol. Se requiere precaución en personas mayores, insuficiencia hepática, trastornos por uso de sustancias y durante el embarazo y la lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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