Aciclovir
El aciclovir es un antiviral nucleosídico oral, tópico y parenteral utilizado en adultos y niños en infecciones por herpes simple y varicela-zóster. Forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS y sigue siendo un pilar del tratamiento antiviral.
- Fórmula química
- C8H11N5O3
- Número CAS
- 59277-89-3
- Código ATC
- J05AB01
- Masa molecular
- 225.21 g/mol
- Clase farmacológica
- Nucleoside antiviral
- También conocido como
- Aciclovir, Acycloguanosine
¿Qué es?
El aciclovir fue el primer agente antiviral selectivo frente a herpesvirus, aprobado para uso clínico en 1982. Se comercializa en comprimidos, cápsulas, suspensión oral, crema y pomada tópica, pomada oftálmica (en algunos países) y solución parenteral. Se dispensa con o sin receta según la formulación y el país, y forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS por su amplia utilidad clínica.
Mecanismo de acción
El aciclovir es un análogo de la guanosina fosforilado selectivamente por la timidina cinasa viral a su forma monofosfato, y luego por las cinasas celulares a aciclovir trifosfato. El trifosfato inhibe la ADN polimerasa viral y se incorpora al ADN viral, provocando la terminación de la cadena. La fosforilación selectiva por cinasas virales concentra la forma activa en las células infectadas, dando alta selectividad frente a los herpes simple 1 y 2 y la varicela-zóster, con actividad menor frente a citomegalovirus y Epstein-Barr.
Farmacocinética
El aciclovir oral tiene biodisponibilidad limitada del 15%-30%, dosis-dependiente y saturable. La unión a proteínas plasmáticas es baja (15%). Se excreta predominantemente sin metabolizar por orina mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. La semivida plasmática es de aproximadamente 2,5-3 horas. La insuficiencia renal exige reducción de dosis y la hidratación adecuada es importante para prevenir cristaluria, sobre todo con la administración intravenosa.
Indicaciones
El aciclovir está aprobado en adultos y niños en infecciones por herpes simple, incluido el herpes genital (episodios iniciales y recurrentes), tratamiento supresor del herpes genital recurrente, herpes labial, herpes mucocutáneo en inmunodeprimidos y encefalitis herpética (intravenoso). También está aprobado en la varicela primaria, el herpes zóster y la profilaxis del herpes simple en inmunodeprimidos sometidos a trasplante o quimioterapia.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen náuseas, cefalea, mareo y erupción cutánea. El aciclovir intravenoso puede causar reacciones locales, deterioro renal transitorio por cristaluria y efectos sobre el SNC (confusión, alucinaciones, agitación), sobre todo en personas mayores y con insuficiencia renal. El aciclovir tópico suele tolerarse bien con irritación local leve. Según la ficha técnica, debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal y mantener hidratación adecuada.
Productos que contienen este principio activo
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia del valaciclovir? ▾
El aciclovir tiene biodisponibilidad oral limitada (15-30%) y requiere tomas frecuentes (hasta 5 al día en algunas indicaciones). El valaciclovir es un profármaco con biodisponibilidad oral mucho mayor (alrededor del 55%), lo que permite dos o tres tomas al día. La eficacia clínica es comparable a exposiciones equivalentes. Según las guías, suele preferirse el valaciclovir cuando preocupa la adherencia.
¿Cuándo es eficaz el aciclovir tópico en el herpes labial? ▾
La crema de aciclovir tópico es más eficaz aplicada al primer signo del herpes labial (hormigueo, enrojecimiento), antes de la formación de vesículas. Según la ficha técnica, se aplica 5 veces al día durante 4-5 días. El beneficio clínico es modesto, con reducciones del tiempo de curación de aproximadamente medio día. Los antivirales orales son más eficaces en recurrencias graves o frecuentes.
¿El aciclovir cura el herpes? ▾
No. El aciclovir suprime la replicación viral durante la infección activa, pero no erradica el virus latente, que persiste en los ganglios sensitivos de por vida. El tratamiento acorta los episodios, reduce la excreción viral y, con tratamiento supresor diario, reduce la frecuencia de recurrencias y el riesgo de transmisión. Según las guías, puede considerarse el tratamiento supresor en recurrencias frecuentes y en parejas serodiscordantes.
¿Por qué se reduce la dosis en la enfermedad renal? ▾
El aciclovir se excreta predominantemente sin metabolizar por orina, por lo que la insuficiencia renal aumenta sustancialmente las concentraciones plasmáticas y el riesgo de efectos adversos como neurotoxicidad (confusión, alucinaciones) y cristaluria con nefrotoxicidad adicional. Según la ficha técnica, la dosis se reduce según el aclaramiento de creatinina, incluso en pacientes en diálisis con dosis suplementarias tras la sesión. La hidratación es esencial.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
El aciclovir está contraindicado en hipersensibilidad conocida al aciclovir o valaciclovir. Se requiere precaución en insuficiencia renal (con ajuste obligatorio), personas mayores, deshidratación, uso simultáneo de fármacos nefrotóxicos y embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción, sobre todo en pacientes con enfermedad renal crónica.
La información de este sitio web tiene fines exclusivamente informativos y educativos. No sustituye la consulta con un profesional sanitario cualificado.