Venlafaxin
Venlafaxin ist ein Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), der bei Major Depression, generalisierter Angststörung und Panikstörung eingesetzt wird. Ursprünglich als Effexor eingeführt, sind heute zugelassene Generika in unretardierter und retardierter Form weit verbreitet.
- Summenformel
- C17H27NO2
- CAS-Nummer
- 93413-69-5
- ATC-Code
- N06AX16
- Molekulargewicht
- 277.40 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
- Auch bekannt als
- Effexor, Efexor, Venlafaxine XR
What is it?
Venlafaxin ist der erste in die klinische Anwendung eingeführte SNRI, 1993 von der FDA zugelassen und von Wyeth (heute Pfizer) als Effexor vermarktet. Es war ein bedeutender Wirkstoff, weil es das SSRI-Monopol auf die serotonerge antidepressive Therapie aufbrach und beide Monoaminwege in einem Molekül anbot. Zugelassenes generisches Venlafaxin und Venlafaxin XR sind weit verbreitet; das Molekül steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel.
Wirkmechanismus
Venlafaxin hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin an der Synapse mit dosisabhängigem Profil: In niedrigen Dosen (≤75 mg) wirkt es überwiegend serotonerg wie ein SSRI, während ab höheren Dosen (150 mg+) der noradrenerge Effekt deutlich wird. Die therapeutische Wirkung entwickelt sich über 2–6 Wochen. Der pharmakologisch aktive Metabolit Desvenlafaxin verlängert die Wirkung und wird selbst separat als Pristiq vermarktet.
Pharmacokinetics
Venlafaxin wird nach oraler Anwendung gut mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 45 % resorbiert. Die terminale Halbwertszeit der Muttersubstanz beträgt ~5 Stunden und die des aktiven Metaboliten Desvenlafaxin ~11 Stunden. Der hepatische Metabolismus erfolgt über CYP2D6 mit signifikantem First-Pass-Effekt. Der Steady State wird nach etwa 3 Tagen erreicht. Die XR-Formulierung ermöglicht eine einmal tägliche Dosierung, während die unretardierte Form eine zwei- bis dreimal tägliche Einnahme erfordert.
Indications
Venlafaxin ist zur Behandlung der Major Depression, der generalisierten Angststörung, der sozialen Angststörung und der Panikstörung zugelassen. Off-Label-Anwendungen umfassen vasomotorische Wechseljahresbeschwerden (Hitzewallungen), neuropathische Schmerzen und posttraumatische Belastungsstörung. Es kommt im Allgemeinen in Betracht, wenn ein SSRI unwirksam war oder wenn bei schweren Fällen eine stärkere antidepressive Wirkung erforderlich ist.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit (am stärksten in den ersten Wochen), Mundtrockenheit, Schlafstörungen, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen und sexuelle Funktionsstörungen. Eine dosisabhängige Hypertonie ist eine klassentypische Bedenken bei höheren Dosierungen (>150 mg/Tag) und erfordert eine Blutdruckkontrolle. Venlafaxin hat ein besonders bekanntes Absetzsyndrom – ein abruptes Beenden führt zu Schwindel, sensorischen Störungen und grippeähnlichen Symptomen –, daher ist ein Ausschleichen unerlässlich.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Venlafaxin von Duloxetin? ▾
Beide sind SNRI, aber Venlafaxin hat eine kürzere Halbwertszeit (5 h Muttersubstanz, 11 h Metabolit gegenüber ~12 h bei Duloxetin) und ein deutlich dosisabhängiges Profil (SSRI-ähnlich bei niedrigen Dosen, echter SNRI bei höheren Dosen). Duloxetin verfügt über bessere Evidenz bei chronischen Schmerzindikationen. Das Absetzsyndrom ist bei Venlafaxin stärker ausgeprägt. Die Auswahl hängt von Indikation und individueller Verträglichkeit ab.
Wie sollte Venlafaxin ausgeschlichen werden? ▾
Venlafaxin sollte stets schrittweise ausgeschlichen werden – typischerweise durch Reduktion der Dosis um 75 mg oder 37,5 mg alle 2 Wochen anstelle eines abrupten Absetzens. Das Absetzsyndrom (Schwindel, sensorische Störungen, grippeähnliche Symptome) ist aufgrund der kurzen Halbwertszeit ausgeprägter als bei den meisten anderen Antidepressiva. Laut Fachinformation ist ein Ausschleichen auch nach kurzer Anwendung unerlässlich.
Wird mein Blutdruck unter Venlafaxin steigen? ▾
Eine dosisabhängige Blutdrucksteigerung ist ein anerkannter Effekt, insbesondere bei Dosen >150 mg/Tag. Laut Fachinformation sollte vor Therapiebeginn der Blutdruck gemessen und während der Behandlung regelmäßig kontrolliert werden, mit Dosisreduktion oder alternativer Therapie bei Auftreten einer Hypertonie.
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