Spironolacton
Spironolacton ist ein kaliumsparendes Diuretikum, das den Aldosteronrezeptor blockiert. Es wird bei Herzinsuffizienz, therapieresistenter Hypertonie, Aszites und androgenbedingten Erkrankungen bei Frauen eingesetzt und steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel.
- Summenformel
- C24H32O4S
- CAS-Nummer
- 52-01-7
- ATC-Code
- C03DA01
- Molekulargewicht
- 416.57 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Potassium-sparing diuretic / aldosterone antagonist
- Auch bekannt als
- Aldactone, Spirolactone
What is it?
Spironolacton ist ein Aldosteronrezeptor-Antagonist, der seit den 1960er-Jahren verwendet und überwiegend als Aldactone vermarktet wird. Er steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel und ist als zugelassenes Generikum breit verfügbar. Das Molekül wird vor allem in der Kardiologie und Hepatologie eingesetzt, hat jedoch aufgrund seiner antiandrogenen Wirkung auch gut etablierte Off-Label-Anwendungen in Dermatologie und Gynäkologie.
Wirkmechanismus
Spironolacton blockiert kompetitiv den Mineralokortikoid-Rezeptor (Aldosteronrezeptor) im distalen Tubulus der Niere, vermindert die Natriumrückresorption und die Kaliumausscheidung. Zusätzlich besitzt es einen schwachen Androgenrezeptor-Antagonismus und milde gestagene Effekte, die seinen dermatologischen und gynäkologischen Anwendungen zugrunde liegen. Die diuretische Wirkung entwickelt sich über mehrere Tage, da die aldosteronvermittelte Natriumretention zurückgeführt wird.
Pharmacokinetics
Spironolacton wird nach oraler Gabe gut resorbiert, insbesondere mit der Nahrung. Es unterliegt einer ausgeprägten hepatischen Metabolisierung zu mehreren aktiven Metaboliten, darunter Canrenon und 7α-Thiomethylspirolacton, die den Großteil der klinischen Wirkung tragen. Die Halbwertszeit von Spironolacton selbst ist kurz (~1–2 Stunden), die aktiven Metaboliten haben jedoch Halbwertszeiten von 13–24 Stunden, was eine ein- bis zweimal tägliche Gabe ermöglicht.
Indications
Spironolacton ist zugelassen bei Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion, primärem Hyperaldosteronismus, therapieresistenter Hypertonie, Ödemen bei Leberzirrhose oder nephrotischem Syndrom und bestimmten Kaliumverlustzuständen. Off-Label-Anwendungen umfassen androgenetische Alopezie der Frau, Hirsutismus, polyzystisches Ovarialsyndrom und Akne bei Frauen, bei denen die antiandrogene Wirkung therapeutisch genutzt wird.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Hyperkaliämie (insbesondere bei Niereninsuffizienz oder ACE-Hemmern), Gynäkomastie bei Männern, Menstruationsstörungen bei Frauen und Schwindel infolge des Blutdruckabfalls. Serumkalium und Nierenfunktion müssen bei Therapieeinleitung und Dosistitration überwacht werden. Spironolacton ist kontraindiziert bei schwerer Hyperkaliämie, schwerer Niereninsuffizienz und Morbus Addison.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Warum wird Spironolacton bei Akne und Haarausfall bei Frauen eingesetzt? ▾
Spironolacton hat eine antiandrogene Wirkung, die die Wirkung von Testosteron und DHT auf Haut und Haarfollikel reduziert. Bei Frauen mit Akne oder androgenetischer Alopezie mit hormonellem Anteil können Dosen von 50–200 mg täglich die Symptome über Monate verbessern. Laut dermatologischen Leitlinien erfolgt die Anwendung off-label nur bei erwachsenen Frauen und ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.
Wie unterscheidet sich Spironolacton von anderen Diuretika? ▾
Die meisten Diuretika (Schleifen-, Thiaziddiuretika) führen zu Kaliumverlust; Spironolacton hält Kalium zurück. Dadurch eignet es sich als kaliumsparender Kombinationspartner für Schleifen- und Thiaziddiuretika und als Monotherapie bei Erkrankungen, die durch Aldosteronexzess bedingt sind (Herzinsuffizienz, primärer Hyperaldosteronismus). Als reines Diuretikum ist es weniger wirksam als Furosemid.
Welche Laborkontrollen sind unter Spironolacton erforderlich? ▾
Serumkalium und Kreatinin werden zu Beginn, innerhalb von 1–2 Wochen nach Therapiebeginn oder Dosiserhöhung sowie periodisch danach kontrolliert. Laut Fachinformation ist Hyperkaliämie das Hauptrisiko und wird durch ACE-Hemmer, ARB, NSAR und Niereninsuffizienz verstärkt.
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