Pantoprazol
Pantoprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der bei Erwachsenen und Kindern bei gastroösophagealer Refluxkrankheit, peptischer Ulkuskrankheit, NSAR-Ulkusprophylaxe und Zollinger-Ellison-Syndrom angewendet wird. Bei Bedenken hinsichtlich CYP2C19-Wechselwirkungen wird er häufig bevorzugt.
- Summenformel
- C16H15F2N3O4S
- CAS-Nummer
- 102625-70-7
- ATC-Code
- A02BC02
- Molekulargewicht
- 383.37 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Proton pump inhibitor
- Auch bekannt als
- BY-1023, Pantoprazol
What is it?
Pantoprazol ist ein substituierter Benzimidazol-Protonenpumpenhemmer, der 1994 für die klinische Anwendung zugelassen wurde. Es ist als magensaftresistente Tabletten, orale Suspension und parenterale Lösung erhältlich. Pantoprazol wird je nach Dosis und Land verschreibungspflichtig oder rezeptfrei abgegeben. Es ist Bestandteil der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel und wird im Krankenhaus- und ambulanten Bereich bei säurebedingten Erkrankungen breit eingesetzt.
Wirkmechanismus
Pantoprazol ist ein substituiertes Benzimidazol-Prodrug, das in der sauren Umgebung der gastrischen Belegzelle aktiviert wird, wo es das H+/K+-ATPase-Enzym – die für den letzten Schritt der Magensäuresekretion verantwortliche Protonenpumpe – irreversibel hemmt. Nach Absetzen kehrt die Säuresekretion allmählich zurück, sobald neue Pumpen synthetisiert werden. Im Vergleich zu Omeprazol und Esomeprazol ist Pantoprazol in therapeutischen Dosen ein schwächerer Inhibitor von CYP2C19.
Pharmacokinetics
Pantoprazol wird oral als magensaftresistente Formulierung resorbiert, um es vor saurem Abbau im Magen zu schützen, mit maximalen Plasmaspiegeln nach zwei bis drei Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 77 %, höher als bei Omeprazol, und wird durch Nahrung nicht wesentlich beeinflusst. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 98 %. Der Wirkstoff wird vorwiegend durch CYP2C19 und CYP3A4 zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa eine Stunde, der antisekretorische Effekt hält jedoch deutlich länger an.
Indications
Pantoprazol ist bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit einschließlich Heilung und Erhaltungstherapie der erosiven Ösophagitis, der peptischen Ulkuskrankheit, der Prävention von NSAR-induzierten Ulzera, des Zollinger-Ellison-Syndroms sowie als Bestandteil von Triple-Therapie-Schemata zur Eradikation von Helicobacter pylori zugelassen. Laut klinischen Leitlinien sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzest notwendige Dauer angewendet werden, mit periodischer Neubewertung der Langzeittherapie.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden und Schwindel. Eine Langzeitanwendung wurde mit potenziellen Reduktionen der Vitamin-B12- und Magnesium-Resorption, einem erhöhten Frakturrisiko, Nierenschäden und möglichen enteralen Infektionen einschließlich Clostridioides difficile in Verbindung gebracht. Pantoprazol weist weniger klinisch relevante CYP2C19-Wechselwirkungen auf als Omeprazol und ist daher der bevorzugte Protonenpumpenhemmer bei Patienten unter Clopidogrel. Laut Fachinformation sollte eine Langzeittherapie regelmäßig neu bewertet werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Warum wird Pantoprazol bei Patienten unter Clopidogrel bevorzugt? ▾
Pantoprazol ist in therapeutischen Dosen ein schwächerer CYP2C19-Inhibitor als Omeprazol und Esomeprazol und beeinflusst daher die Aktivierung des Antiplättchen-Prodrugs Clopidogrel weniger. Laut mehreren behördlichen Mitteilungen und klinischen Leitlinien wird Pantoprazol bei Bedarf eines Protonenpumpenhemmers bei Patienten unter Clopidogrel im Allgemeinen gegenüber Omeprazol oder Esomeprazol bevorzugt. Die Auswahl trifft der verschreibende Arzt.
Worin unterscheidet sich Pantoprazol von Omeprazol? ▾
Beide sind substituierte Benzimidazol-Protonenpumpenhemmer mit ähnlicher säuresupprimierender Wirksamkeit in äquivalenten Dosen. Pantoprazol weist eine höhere orale Bioverfügbarkeit (etwa 77 % vs. 30-40 %), eine nahrungsunabhängigere Resorption und eine schwächere CYP2C19-Hemmung als Omeprazol auf. Die Wahl zwischen beiden hängt vom klinischen Kontext, den Wechselwirkungen und der Beurteilung des verschreibenden Arztes ab und wird durch internationale Leitlinien gestützt.
Wann sollte Pantoprazol eingenommen werden? ▾
Pantoprazol ist am wirksamsten, wenn es etwa 30 bis 60 Minuten vor einer Mahlzeit, idealerweise vor dem Frühstück, eingenommen wird, da die Protonenpumpen während der Mahlzeiten am aktivsten sind. Laut Fachinformation sollten die Tabletten ganz mit Wasser geschluckt und weder zerkleinert noch gekaut werden, da der magensaftresistente Überzug den Wirkstoff vor dem säurebedingten Abbau im Magen schützt. Die orale Suspension hat spezifische Anweisungen zur Rekonstitution.
Kann Pantoprazol langfristig eingenommen werden? ▾
Pantoprazol wird häufig über längere Zeiträume bei chronischer Refluxkrankheit, Barrett-Ösophagus und zur peptischen Ulkusprophylaxe mit NSAR eingesetzt. Die Langzeitanwendung wurde mit potenziellen Reduktionen der Vitamin-B12- und Magnesium-Resorption, einem erhöhten Frakturrisiko und möglichen enteralen Infektionen in Verbindung gebracht. Laut internationalen Leitlinien sollte eine Langzeittherapie mit Protonenpumpenhemmern regelmäßig neu bewertet werden, wobei die niedrigste wirksame Dosis verwendet wird.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Pantoprazol? ▾
Pantoprazol ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Pantoprazol oder substituierte Benzimidazole sowie bei gleichzeitiger Anwendung mit Rilpivirin. Vorsicht ist geboten bei schwerer Leberinsuffizienz, bei Langzeitanwendung mit Überwachung von Magnesium und Knochendichte sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden.
Die Informationen auf dieser Website dienen ausschließlich zu Referenz- und Bildungszwecken. Sie ersetzen nicht die Beratung durch qualifiziertes medizinisches Fachpersonal.