Salbutamol (Albuterol)
Salbutamol, in den USA als Albuterol bekannt, ist ein kurzwirksamer Beta-2-Agonist, der bei Erwachsenen und Kindern zur raschen Linderung des Bronchospasmus bei Asthma und COPD eingesetzt wird. Nach Inhalation tritt eine Bronchodilatation innerhalb weniger Minuten ein.
- Summenformel
- C13H21NO3
- CAS-Nummer
- 18559-94-9
- ATC-Code
- R03AC02
- Molekulargewicht
- 239.31 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Short-acting beta-2 agonist (SABA)
- Auch bekannt als
- Salbutamol, Albuterol
What is it?
Albuterol ist der in den USA gebräuchliche Name für das Molekül, das in den meisten anderen Regionen als Salbutamol bezeichnet wird. Es wurde Ende der 1960er Jahre zugelassen und ist nach wie vor der am häufigsten eingesetzte kurzwirksame Beta-2-Agonist in der Pneumologie. Der Wirkstoff ist als Dosieraerosol mit Treibgasinhalator, Trockenpulverinhalator, Vernebler-Lösung, orale Tabletten und oraler Sirup erhältlich. Klinisch relevant für die akute Linderung sind die inhalativen Darreichungsformen.
Wirkmechanismus
Salbutamol aktiviert selektiv Beta-2-Adrenozeptoren der bronchialen glatten Muskulatur und führt zu einer Relaxation der Atemwege und einer raschen Bronchodilatation. Kurzfristig vermindert es zudem die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen und verbessert die mukoziliäre Clearance leicht. Bei höheren systemischen Konzentrationen werden auch Beta-2-Rezeptoren in anderen Geweben aktiviert, was zu Nebenwirkungen wie Tremor und Tachykardie beiträgt.
Pharmacokinetics
Nach Inhalation setzt die Bronchodilatation innerhalb von fünf bis fünfzehn Minuten ein, mit einem Wirkmaximum nach dreißig bis neunzig Minuten und einer Wirkdauer von drei bis sechs Stunden. Nur ein kleiner Anteil der inhalierten Dosis erreicht den systemischen Kreislauf. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50 %. Salbutamol wird in der Leber metabolisiert und über den Urin ausgeschieden. Das R-Enantiomer (Levalbuterol) wird in einigen Ländern als Einzelisomer separat vermarktet.
Indications
Salbutamol ist bei Erwachsenen und Kindern zur Linderung des Bronchospasmus bei Asthma sowie zur Linderung der reversiblen Atemwegsobstruktion bei chronisch obstruktiver Lungenerkrankung zugelassen. Es wird ferner zur Vorbeugung des belastungsinduzierten Bronchospasmus und im Rahmen der Vernebler-Therapie bei akuten Exazerbationen eingesetzt. Laut aktuellen Leitlinien wird eine Salbutamol-Monotherapie bei persistierendem Asthma nicht mehr empfohlen; eine Controller-Therapie sollte stets ergänzt werden.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Tremor, Palpitationen, Tachykardie, Nervosität und Kopfschmerzen, insbesondere bei häufiger oder hochdosierter Anwendung. Eine Hypokaliämie kann unter hochdosierter Vernebler-Therapie auftreten, vor allem in Kombination mit Kortikosteroiden oder Diuretika. Ein häufiger Bedarf an Salbutamol weist auf eine schlecht kontrollierte Erkrankung und ein erhöhtes Risiko schwerer Exazerbationen hin. Laut Fachinformation sollten Patienten ärztlich neu beurteilt werden, wenn die Anwendung definierte Schwellen überschreitet.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie schnell wirkt Salbutamol? ▾
Nach Inhalation tritt eine spürbare Bronchodilatation in der Regel innerhalb von fünf bis fünfzehn Minuten ein, mit einem Wirkmaximum nach dreißig bis neunzig Minuten. Die Wirkdauer beträgt etwa drei bis sechs Stunden. Laut Fachinformation wird der Inhalator zur akuten Linderung des Bronchospasmus oder vor erwarteten Auslösern wie körperlicher Belastung angewendet. Anhaltende oder schwere Symptome müssen umgehend ärztlich abgeklärt werden.
Warum ist die tägliche Anwendung von Salbutamol ein Warnsignal? ▾
Ein häufiger Bedarf an einem kurzwirksamen Beta-2-Agonisten weist bei Asthma auf eine unkontrollierte Atemwegsentzündung hin und ist mit einem erhöhten Risiko schwerer Exazerbationen und einer höheren Mortalität verbunden. Laut internationalen Leitlinien sollte ein Schwellenwert von zwei oder mehr Anwendungen pro Woche (ohne Belastungsprophylaxe) zur Überprüfung der Erhaltungstherapie führen. Eine alleinige Therapie mit Salbutamol wird nicht mehr empfohlen.
Kann Salbutamol mit anderen Atemwegsmedikamenten kombiniert werden? ▾
Ja. Salbutamol wird häufig mit inhalativen Kortikosteroiden, langwirksamen Beta-2-Agonisten, langwirksamen Muskarinrezeptor-Antagonisten oder Leukotrien-Antagonisten bei chronischem Asthma und COPD kombiniert. Für mehrere Kombinationen stehen Kombinationsinhalatoren zur Verfügung. Laut Fachinformation legt der verschreibende Arzt Auswahl, Reihenfolge und Abstand der Inhalatoren fest und überprüft dies bei jeder relevanten Konsultation.
Bestehen kardiale Risiken unter Salbutamol? ▾
Salbutamol ist selektiv für Beta-2-Rezeptoren, kann aber bei höheren Dosen auch Beta-1-Rezeptoren am Herzen stimulieren und Palpitationen oder Tachykardie verursachen. Vorsicht ist geboten bei ischämischer Herzkrankheit, schwerer Hypertonie, Hyperthyreose oder Arrhythmien. Laut Fachinformation muss die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung durch einen Arzt überprüft werden, mit engmaschigerer Überwachung bei kardiovaskulärer Komorbidität.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Salbutamol? ▾
Salbutamol ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff kontraindiziert. Vorsicht ist geboten bei Tachyarrhythmien, schwerer ischämischer Herzkrankheit, Hyperthyreose, schwerer Hypertonie, Hypokaliämie sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation müssen Anamnese und aktuelle Medikation vor der Verschreibung ärztlich überprüft werden, insbesondere wenn bereits andere Beta-Agonisten oder Sympathomimetika eingenommen werden.
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